公开(公告)号：US07713994B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11728897

申请日：2007-03-26

Applicant: Hwei-Ru Tsou ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Gary Harold Birnberg ,  Middleton Brawner Floyd ,  Joshua Kaplan ,  Kristina M. Kutterer ,  Xiaoxiang Liu ,  Ramaswamy Nilakantan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Zhilian Tang ,  Arie Zask ,  Tritin Tran ,  Scott Christian Mayer ,  Annette L. Banker ,  Marvin Reich

Inventor： Hwei-Ru Tsou ,  Semiramis Ayral-Kaloustian ,  Gary Harold Birnberg ,  Middleton Brawner Floyd ,  Joshua Kaplan ,  Kristina M. Kutterer ,  Xiaoxiang Liu ,  Ramaswamy Nilakantan ,  Mercy Adufa Otteng ,  Zhilian Tang ,  Arie Zask ,  Tritin Tran ,  Scott Christian Mayer ,  Annette L. Banker ,  Marvin Reich

IPC: A61K31/47 ,  C07D217/08

CPC classification number: C07D217/24 ,  C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

Abstract: This invention provides compounds of Formula (I), having the structure where G1, G2, G3, G4, A1, A2, Y1, Y2, L1, Z, e and f are defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful for treating or preventing cancer.

Abstract translation: 本发明提供具有本文定义的G1，G2，G3，G4，A1，A2，Y1，Y2，L1，Z，e和f的结构的式（I）化合物或其药学上可接受的盐， 可用于治疗或预防癌症。

公开(公告)号：US07700595B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11365750

申请日：2006-03-01

Applicant: Baihua Hu ,  Jay E. Wrobel ,  Michael David Collini ,  Rayomand J. Unwalla

Inventor： Baihua Hu ,  Jay E. Wrobel ,  Michael David Collini ,  Rayomand J. Unwalla

IPC: C07D237/28 ,  C07D413/12 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5355 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D237/28 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

Abstract: This invention relates generally to cinnoline-based modulators of Liver X receptors (LXRs) and related methods.

Abstract translation: 本发明一般涉及基于噌啉的肝X受体调节剂（LXR）及相关方法。

公开(公告)号：US20090131435A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12356428

申请日：2009-01-20

Applicant: Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

Inventor： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC: A61K31/4412 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D237/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, W, and X are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式及其药学上可接受的盐和前药的化合物，其中R1，R2，R7，R8，R9，W和X如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07517994B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11132164

申请日：2005-05-18

Applicant: Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

Inventor： Allison L. Marlow ,  Eli Wallace ,  Jeongbeob Seo ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang ,  James Blake

IPC: C07D211/76 ,  C07D211/86 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D237/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D237/12 ,  C07D487/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D411/06 ,  C07D419/06 ,  C07D221/04 ,  C07D213/22 ,  C07D213/26 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4412 ,  A61P35/00 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D213/80 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8 and R9, W, X and Y are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8和R9，W，X和Y如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07517983B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US10595943

申请日：2004-11-25

Applicant: Cláudio Cerqueira Lopes ,  Rosângela Sabattini Capella Lopes ,  Jarí Nobrega Cardoso ,  Jacqueline Alves da Silva ,  Letícia Gomes Ferreira

Inventor： Cláudio Cerqueira Lopes ,  Rosângela Sabattini Capella Lopes ,  Jarí Nobrega Cardoso ,  Jacqueline Alves da Silva ,  Letícia Gomes Ferreira

IPC: C07D237/32 ,  C07D237/04 ,  C07D231/28

CPC classification number: C07C201/14 ,  C07D237/28 ,  C07C205/57

Abstract: The present invention describes a process to form hydrazides from the reaction of a hydrazine and a dicarboxylic, using a Lewis acid as a main reagent of the reaction. The reaction occurs in a safe reactional environment, utilizing smooth conditions, neither involving high temperatures nor high pressures, producing the desired products with high yields, between 90-95%. The invention also describes a kit for utilization of chemiluminescent substances, comprised of two solutions.

Abstract translation: 本发明描述了使用路易斯酸作为反应的主要试剂从肼和二羧酸的反应形成酰肼的方法。 该反应发生在安全的反应环境中，使用平稳的条件，既不涉及高温也不高压，以高产率生产所需产物，在90-95％之间。 本发明还描述了一种用于利用由两种溶液组成的化学发光物质的试剂盒。

公开(公告)号：US07485643B2

公开(公告)日：2009-02-03

申请号：US10992470

申请日：2004-11-18

Applicant: Eli Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang

Inventor： Eli Wallace ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Hong Woon Yang

IPC: A61K31/40 ,  C07D237/26 ,  C07D31/50

CPC classification number: C07D209/46 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D231/56 ,  C07D237/24 ,  C07D237/28 ,  C07D237/32 ,  C07D239/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R7, R8, R9, R10, R20, R21, and R22 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals, and inflammatory conditions. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中R1，R2，R7，R8，R9，R10，R20，R21和R22如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物和炎性病症中的过度增殖性疾病，例如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20090018112A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12199034

申请日：2008-08-27

Applicant: Marc J. Chapdelaine ,  Cyrus J. Ohnmacht ,  Christopher Becker ,  Hui-Fang Chang ,  Bruce T. Dembofsky

Inventor： Marc J. Chapdelaine ,  Cyrus J. Ohnmacht ,  Christopher Becker ,  Hui-Fang Chang ,  Bruce T. Dembofsky

IPC: A61K31/506 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  C07D237/26 ,  A61K31/502 ,  C07D401/02

CPC classification number: C07D237/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

Abstract: This invention relates to novel compounds having the structural formula I below: and their pharmaceutically acceptable salts, tautomers or in vivo-hydrolysable precursors, compositions and methods of use thereof. These novel compounds provide a treatment or prophylaxis of anxiety disorders, cognitive disorders, and/or mood disorders.

Abstract translation: 本发明涉及具有以下结构式I的新化合物及其药学上可接受的盐，互变异构体或体内可水解的前体，组合物及其使用方法。 这些新化合物提供治疗或预防焦虑症，认知障碍和/或情绪障碍。

公开(公告)号：US20090012084A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12210588

申请日：2008-09-15

Applicant: Leslie Dakin ,  Claude Afona Ogoe ,  David Scott ,  XiaoLan Zheng

Inventor： Leslie Dakin ,  Claude Afona Ogoe ,  David Scott ,  XiaoLan Zheng

IPC: A61K31/502 ,  C07D237/28 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D413/02

CPC classification number: C07D237/28

Abstract: The invention relates to chemical compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof which possess CSF-1R kinase inhibitory activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal such as man.

Abstract translation: 本发明涉及具有CSF-1R激酶抑制活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制造用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20080097102A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11877220

申请日：2007-10-23

Applicant: Ellen Codd ,  Scott Dax ,  Michele Jetter ,  Mark McDonnell ,  James McNally ,  Mark Youngman

Inventor： Ellen Codd ,  Scott Dax ,  Michele Jetter ,  Mark McDonnell ,  James McNally ,  Mark Youngman

IPC: C07D217/22 ,  C07C275/06

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/32 ,  C07C335/14 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D233/64 ,  C07D237/28 ,  C07D239/74 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: This invention is directed to vanilloid receptor VR1 ligands. More particularly, this invention relates to β-aminotetralin-derived ureas that are potent antagonists or agonists of VR1 which are useful for the treatment and prevention of inflammatory and other pain conditions in mammals.

Abstract translation: 本发明涉及香草素受体VR1配体。 更具体地，本发明涉及作为VR1的有效拮抗剂或激动剂的β-氨基四氢萘衍生的脲，其可用于治疗和预防哺乳动物的炎性和其它疼痛病症。

公开(公告)号：US20080070918A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11844596

申请日：2007-08-24

Applicant: Kenneth Huang ,  Philip Hughes ,  Thomas Barta ,  James Veal

Inventor： Kenneth Huang ,  Philip Hughes ,  Thomas Barta ,  James Veal

IPC: A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/47 ,  A61K31/502 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07C211/49 ,  C07C233/65 ,  C07C49/788 ,  C07D215/12 ,  C07D237/26 ,  C07D309/14 ,  C07D311/58

CPC classification number: C07D215/20 ,  C07C255/57 ,  C07C317/48 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/14 ,  C07D237/28 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12

Abstract: Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of Formula I wherein A, Q1, Q2, Q3, R3, and R4 are as defined herein. Compounds of Formula I are useful in the treatment of diseases and/or conditions related to cell proliferation, such as cancer, inflammation, arthritis, angiogenesis, or the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

Abstract translation: 公开了式I的化合物和药学上可接受的盐，其中A 1，Q 1，Q 2，Q 3，R 3， 且R 4和R 4如本文所定义。 式I化合物可用于治疗与细胞增殖相关的疾病和/或病症，例如癌症，炎症，关节炎，血管生成等。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。