公开(公告)号：US6015824A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US234266

申请日：1999-01-20

申请人： Alexander Alanine ,  Bernd Buttelmann ,  Marie-Paule Heitz Neidhart ,  Emmanuel Pinard ,  Rene Wyler

发明人： Alexander Alanine ,  Bernd Buttelmann ,  Marie-Paule Heitz Neidhart ,  Emmanuel Pinard ,  Rene Wyler

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/42 ,  A61K31/424 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5383 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/32 ,  C07D263/52 ,  C07D265/34 ,  C07D265/36 ,  C07D405/06 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/424 ,  A61K31/437 ,  A61K31/445

摘要： The present invention relates to the use of pyrrolidine and piperidine derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, hydroxy, halogen, --CONH.sub.2 or --C(O)O-lower alkyl; or taken together are --O--CH.sub.2 O;R.sup.3 and R.sup.4 are, independently from each other, hydrogen, lower alkoxy, benzyloxy, halogen, hydroxy, --CONH.sub.2 or --SCH.sub.3 ; or taken together are --O--CH.sub.2 --O--;Y is --CH(OH)--, --(CH.sub.2).sub.n --, --C(O)-- or --CH(lower alkoxy)--; andm, n and p are 1 or 2;and to their pharmaceutically acceptable addition salts for the treatment of diseases caused by over activation of NMDA receptor subtypes.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的吡咯烷和哌啶衍生物的用途：其中R 1和R 2彼此独立地为氢，低级烷氧基，羟基，卤素，-CONH 2或-C（O）O-低级烷基; 或一起使用-O-CH 2 O; R 3和R 4彼此独立地为氢，低级烷氧基，苄氧基，卤素，羟基，-CONH 2或-SCH 3; 或一起为-O-CH 2 -O-; Y是-CH（OH） - ， - （CH 2）n - ， - C（O） - 或-CH（低级烷氧基） - 。 m，n和p为1或2; 以及其药学上可接受的加成盐，用于治疗由NMDA受体亚型的过度活化引起的疾病。

公开(公告)号：US5952344A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US8724

申请日：1998-01-19

申请人： Alexander Alanine ,  Anne Bourson ,  Bernd Buttelmann ,  Gunther Fischer ,  Marie-Paule Heitz Neidhart ,  Vincent Mutel ,  Emmanuel Pinard ,  Stephan Rover ,  Gerhard Trube ,  Rene Wyler

发明人： Alexander Alanine ,  Anne Bourson ,  Bernd Buttelmann ,  Gunther Fischer ,  Marie-Paule Heitz Neidhart ,  Vincent Mutel ,  Emmanuel Pinard ,  Stephan Rover ,  Gerhard Trube ,  Rene Wyler

IPC分类号： C07D217/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D217/24 ,  C07D221/00 ,  C07D221/06 ,  C07D221/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D217/18 ,  C07D217/20 ,  C07D221/12

摘要： The present invention relates to the use of tetrahydroisoquinoline derivatives of the general formula ##STR1## wherein A is arylR.sup.1 is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, R--CO-- or R--COO--, wherein R is lower alkyl;R.sup.2 is hydrogen, lower alkyl or cycloalkylR.sup.3 -R.sup.7 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy orR.sup.3 and R.sup.4 taken together are --(CH.sub.2).sub.n -- orR.sup.6 and R.sup.7 taken together are --OCH.sub.2 O-- andn is 3 or 4,as well as pharmaceutically acceptable salts for the manufacture of medicaments for the control or treatment of diseases which represent therapeutic indications for NMDA receptor subtype specific blockers.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的四氢异喹啉衍生物的用途，其中A为芳基，R 1为氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，R-CO-或R-COO-，其中R为低级烷基; R 2是氢，低级烷基或环烷基R 3 -R 7独立地是氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基或者R 3和R 4一起是 - （CH 2）n - 或R 6和R 7一起是-OCH 2 O-，n是3或 4，以及用于制备用于控制或治疗代表NMDA受体亚型特异性阻断剂的治疗适应症的疾病的药物的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08664216B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US12613554

申请日：2009-11-06

申请人： Caterina Bissantz ,  Erwin Goetschi ,  Roland Jakob-Roetne ,  Raffaello Masciadri ,  Emmanuel Pinard ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

发明人： Caterina Bissantz ,  Erwin Goetschi ,  Roland Jakob-Roetne ,  Raffaello Masciadri ,  Emmanuel Pinard ,  Hasane Ratni ,  Mark Rogers-Evans ,  Patrick Schnider

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61K31/55 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10

摘要： The present invention is concerned with spiro-dihydrotetraazabenzoazulenes, i.e. spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulenes of formula I wherein R1, R2, R3, X, Y, Z, m and n are as described herein. The compounds according to the invention act as V1a receptor modulators and are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.

摘要翻译： 本发明涉及式I的螺 - 二氢四氮杂苯并薁，即螺-5,6-二氢-4H-2,3,5,10b-四氮杂 - 苯并[e]薁其中R1，R2，R3，X，Y， Z，m和n如本文所述。 根据本发明的化合物作为V1a受体调节剂，并且可用作在痛经，男性或女性性功能障碍，高血压，慢性心力衰竭，不适当的血管加压素分泌，肝硬化，肾病综合征，焦虑症的周围和中心作用的治疗剂 抑郁障碍，强迫症，孤独症谱系障碍，精神分裂症和侵略行为。

公开(公告)号：US08476264B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US13609304

申请日：2012-09-11

申请人： Hans Hilpert ,  Emmanuel Pinard ,  Thomas Woltering

发明人： Hans Hilpert ,  Emmanuel Pinard ,  Thomas Woltering

IPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The present invention provides N-(3-(2-amino-6,6-difluoro-4,4a,5,6,7,7a-hexahydro-cyclopenta[e][1,3]oxazin-4-yl)-phenyl)-amides of formula I having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供N-（3-（2-氨基-6,6-二氟-4,4a，5,6,7,7a-六氢 - 环戊二烯并[e] [1,3]恶嗪-4-基） - 苯基） - 具有BACE1抑制活性的式I的酰胺，其制备，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20120309969A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13495093

申请日：2012-06-13

申请人： André Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： André Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20120238602A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13478163

申请日：2012-05-23

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/96

摘要： The present invention relates to piperidine sulphonamide derivatives of formula wherein Ar1, Ar2, R1, R2, m and n are as defined in the description and claims, or pharmaceutically suitable acid addition salts thereof. The compounds of formula I are orexin receptor antagonists and the related compounds can be useful in the treatment of sleep apnea, narcolepsy, insomnia, parasomnia, jet lag syndrome, circadian rhythms disorder or sleep disorders associated with neurological diseases.

摘要翻译： 本发明涉及下式的哌啶磺酰胺衍生物其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，m和n如说明书和权利要求中所定义，或其药学上合适的酸加成盐。 式I化合物是食欲蛋白受体拮抗剂，相关化合物可用于治疗睡眠呼吸暂停，发作性睡病，失眠，睡眠，夜间综合征，昼夜节律障碍或与神经疾病相关的睡眠障碍。

公开(公告)号：US08133909B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US12481627

申请日：2009-06-10

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Emmanuel Pinard ,  Olivier Roche ,  Mark Rogers-Evans

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/08 ,  C07D277/46 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is concerned with novel sulfonamides of formula wherein R1, R2, R3, R4, R5, Ar, Ar1, Ar2, n, o and p are as described in the description and claims. The compounds are orexin receptor antagonists that may be useful in the treatment of disorders, in which orexin pathways are involved.

摘要翻译： 本发明涉及下列新型磺酰胺，其中R1，R2，R3，R4，R5，Ar，Ar1，Ar2，n，o和p如说明书和权利要求中所述。 这些化合物是食欲素受体拮抗剂，其可用于治疗其中涉及食欲素途径的病症。

公开(公告)号：US20120022042A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13249279

申请日：2011-09-30

申请人： Sabine Kolczewski ,  Emmanuel Pinard

发明人： Sabine Kolczewski ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D295/155 ,  A61P25/28 ,  A61K31/397 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  C07D207/09 ,  A61K31/5375

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07C233/79 ,  C07C235/62 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D295/12 ,  C07D295/20 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to the use of a compound of formula I wherein R1, R2, R3, R4, X and n are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture, or to its corresponding enantiomers and/or optical isomers for the treatment of psychoses, pain, dysfunction in memory and learning, attention deficit, schizophrenia, dementia disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，X和n如本文所定义或其药学上可接受的酸加成盐的式I化合物与外消旋混合物或其相应的对映体和/ 或用于治疗精神病，疼痛，记忆功能障碍和学习，注意力缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病的光学异构体。

公开(公告)号：US08039473B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12841195

申请日：2010-07-22

申请人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

发明人： Andre Bubendorf ,  Annette Deynet-Vucenovic ,  Ralph Diodone ,  Olaf Grassmann ,  Kai Lindenstruth ,  Emmanuel Pinard ,  Franziska E. Rohrer ,  Urs Schwitter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D213/74

摘要： The present invention relates to four distinct crystalline forms and to an amorphous form of [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethyl-pyridin-2-yl)-piperazin-1-yl]-[5-methanesulfonyl-2-((S)-2,2,2-trifluoro-1-methyl-ethoxy)-phenyl]-methanone, and to their use in the preparation of pharmaceutical compositions. The compounds of present invention are suitable for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及四种不同的结晶形式和无定形形式的[4-（3-氟-5-三氟甲基 - 吡啶-2-基） - 哌嗪-1-基] - [5-甲磺酰基-2 - （（ S）-2,2,2-三氟-1-甲基 - 乙氧基） - 苯基] - 甲酮，以及它们在制备药物组合物中的用途。 本发明的化合物适合于治疗精神病，疼痛，记忆和学习中的神经变性功能障碍，精神分裂症，痴呆等认知过程受损的其他疾病，如注意力缺陷障碍或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20110144097A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12959412

申请日：2010-12-03

申请人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

发明人： David Banner ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Emmanuel Pinard ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/12 ,  C07D265/08 ,  A61K31/535 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 2-Amino-5,5-difluoro-5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-4-yl)-phenyl]-amides of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的2-氨基-5,5-二氟-5,6-二氢-4H- [1,3]恶嗪-4-基） - 苯基] - 酰胺 ，它们的制造，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。