公开(公告)号：US07049320B2

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US10321687

申请日：2002-12-17

申请人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

发明人： Sunil Paliwal ,  Gregory A. Reichard ,  Cheng Wang ,  Dong Xiao ,  Hon-Chung Tsui ,  Neng-Yang Shih ,  Juan D. Arredondo ,  Michelle Laci Wrobleski ,  Anandan Palani

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D221/20

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  C07D207/14 ,  C07D207/50 ,  C07D211/28 ,  C07D211/32 ,  C07D211/42 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/72 ,  C07D211/76 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D513/10

摘要： A NK1 antagonist having the formula (I), wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl or heteroaryl, X1 is an ether, thio or imino linkage, R4 and R5 are not both H or alkyl, and the remaining variables are as defined in the specification, useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough. Pharmaceutical compositions. Methods of treatment and combinations with other agents are also disclosed.

公开(公告)号：US07045636B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US10278468

申请日：2002-10-23

申请人： Anandan Palani ,  Sherry A. Shapiro ,  Mark D. McBriar ,  Jing Su

发明人： Anandan Palani ,  Sherry A. Shapiro ,  Mark D. McBriar ,  Jing Su

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07D213/00 ,  A01N43/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K38/00 ,  C07C255/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D295/15 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： The present invention discloses compounds, which are novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

公开(公告)号：US06689765B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US10061011

申请日：2002-01-30

申请人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Mark A. Laughlin ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

发明人： Bahige M. Baroudy ,  John W. Clader ,  Hubert B. Josien ,  Stuart W. McCombie ,  Brian A. McKittrick ,  Michael W. Miller ,  Bernard R. Neustadt ,  Anandan Palani ,  Elizabeth M. Smith ,  Ruo Steensma ,  Jayaram R. Tagat ,  Susan F. Vice ,  Mark A. Laughlin ,  Eric Gilbert ,  Marc A. Labroli

IPC分类号： A61K31695

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  A61K2300/00

摘要： The use of CCR5 antagonists of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is optionally substituted phenyl, pyridyl, thiophenyl or naphthyl; R1 is hydrogen or alkyl; R2 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl, fluorenyl, diphenylmethyl or optionally substituted phenyl- or heteroaryl-alkyl; R3 is hydrogen, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, or optionally substituted phenyl, phenylalkyl, naphthyl, naphthylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R4, R5 and R7 are hydrogen or alkyl; R6 is hydrogen, alkyl or alkenyl; for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v, host disease, arthritis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, atopic dermatitis, psoriasis, asthma, allergies or multiple sclerosis is disclosed, as well as novel compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and the combination of CCR5 antagonists of the invention in combination with antiviral agents useful in the treatment of HIV or agents useful in the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 使用下式的CCR5拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基; R 1是氢或烷基; R 2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基， 苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基; R 4，R 5，R 5和R 5独立地选自氢，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基或任选取代的苯基， R 7为氢或烷基; R 6为氢，烷基或烯基;用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物v，宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎性肠病，特应性皮炎， 公开了牛皮癣，哮喘，过敏或多发性硬化，以及新化合物，包含它们的药物组合物，以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗 可用于治疗炎性疾病的HIV或药物。

公开(公告)号：US20230285514A1

公开(公告)日：2023-09-14

申请号：US17785279

申请日：2020-12-18

申请人： Elisabetta BIANCHI ,  Paul E. CARRINGTON ,  Qiaolin DENG ,  Songnian LIN ,  Federica ORVIETO ,  Anandan PALANI ,  Antonello PESSI ,  Tomi K. SAWYER ,  Merck Sharp & Dohme LLC

发明人： Elisabetta Bianchi ,  Paul E. Carrington ,  Qiaolin Deng ,  Songnian Lin ,  Federica Orvieto ,  Anandan Palani ,  Antonello Pessi ,  Tomi K. Sawyer

IPC分类号： A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  C07K14/605

CPC分类号： A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  C07K14/605

摘要： The stapled peptides of the present invention, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are co-agonists of the glucagon and GLP-1 receptors, and may be useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the glucagon receptor and the GLP-1 receptor, including but not limited to, metabolic disorders such as diabetes, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and obesity.

公开(公告)号：US09549917B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14343448

申请日：2012-08-16

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/695 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07F7/10

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/10 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  A61K31/424 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20160143895A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：US14897966

申请日：2014-06-19

申请人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

发明人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/423 ,  A61K31/496 ,  A61K31/404 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4525 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D498/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.(I)

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产（I）

公开(公告)号：US20160136172A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：US14898768

申请日：2014-06-19

申请人： Xing DAI ,  Hong LIU ,  Anandan PALANI ,  Shuwin HE ,  Ravi NARGUND ,  Dong XIAO ,  Nicolas ZORN ,  Qun DANG ,  Casey C. MCCOMAS ,  Xuanjia PENG ,  Peng LI ,  Richard SOLL

发明人： Xing Dai ,  Hong Liu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Ravi Nargund ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Xuanjia Peng ,  Peng Li ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D405/04 ,  A61K45/06 ,  C07D475/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/53 ,  C07D405/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/517

CPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

公开(公告)号：US09290453B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US13996371

申请日：2011-12-19

申请人： Christopher W. Boyce ,  Salem Fevrier ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Phieng Siliphaivanh ,  Joey L. Methot ,  William Colby Brown ,  Henry Vaccaro

发明人： Christopher W. Boyce ,  Salem Fevrier ,  Kevin D. McCormick ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Phieng Siliphaivanh ,  Joey L. Methot ,  William Colby Brown ,  Henry Vaccaro

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4375 ,  C07D215/48 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107 ,  C07D405/12 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D215/48 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/107

摘要： The invention provides certain quinolines and aza-quinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts, wherein E, J1, Ja, Jb, R2, R3, R22, Ra, Rb, Rc, Rd, X, Y, b, n, and q are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的某些喹啉和氮杂喹啉及其药学上可接受的盐，其中E，J1，Ja，Jb，R2，R3，R22，Ra，Rb，Rc，Rd，X，Y，b ，n和q如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与不受控制或不适当刺激CRTH2功能相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US09242998B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14766491

申请日：2014-02-03

申请人： Shuwen He ,  Xing Dai ,  Anandan Palani ,  Ravi Nargund ,  Zhong Lai ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

发明人： Shuwen He ,  Xing Dai ,  Anandan Palani ,  Ravi Nargund ,  Zhong Lai ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US08889683B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US13242426

申请日：2011-09-23

申请人： Clifford Cheng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Ying Huang ,  Ning Shao ,  Ashwin Rao ,  Anandan Palani ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Robert J. Herr ,  Lana Michele Rossiter ,  Qi Zeng ,  Xianfeng Sun

发明人： Clifford Cheng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Xiaohua Huang ,  Ying Huang ,  Ning Shao ,  Ashwin Rao ,  Anandan Palani ,  Peter Orth ,  Johannes H. Voigt ,  Robert J. Herr ,  Lana Michele Rossiter ,  Qi Zeng ,  Xianfeng Sun

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/44 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to novel quinoxaline compounds of Formula I: as Fatty Acid Binding Protein (“FABP”) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising the quinoxaline compounds and the use of the quinoxaline compounds for treating or preventing a cardiovascular disease, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, dyslipidemia, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型喹喔啉化合物：作为脂肪酸结合蛋白（“FABP”）抑制剂，包含喹喔啉化合物的药物组合物和喹喔啉化合物用于治疗或预防心血管疾病，代谢紊乱，肥胖症 或肥胖相关疾病，糖尿病，血脂异常，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。