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    Certain aryloxy-4-chloro-2-butanol intermediates
    86.
    发明授权
    Certain aryloxy-4-chloro-2-butanol intermediates 失效
    某些芳氧基-4-氯-2-丁醇中间体

    公开(公告)号：US4609735A

    公开(公告)日：1986-09-02

    申请号：US649333

    申请日：1984-09-11

    申请人： Carl D. Lunsford ,  Ying-Ho Chen

    发明人： Carl D. Lunsford ,  Ying-Ho Chen

    IPC分类号： C07C43/196 ,  C07C43/23 ,  C07C45/71 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D213/64 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D295/092 ,  C07C49/82 ,  C07C103/38

    CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C43/196 ,  C07C43/23 ,  C07C45/71 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D295/088

    摘要： Novel 1-aryloxy-4-amino-2-butanols of the formulaArO--CH.sub.2 --CHOH--CH.sub.2 --CH.sub.2 --NR.sup.1 R.sup.2wherein AR is 1-naphythyl, 2-naphthyl, indene-4(or 5-)yl, 3-(or 5-)chloro-2-pyridyl, phenyl, monosubstituted phenyl or di-substituted phenyl, R.sup.1 is lower alkyl, phenyl, phenylalkyl, 2-hydroxymethyl-2-propyl, adamantyl or lower-cycloalkyl, R.sup.2 is hydrogen or lower alkyl, wherein R.sup.1 and R.sup.2 together with the adjacent nitrogen form a heterocyclic residue and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof having local anesthetic, beta-adrenergic blocking, antihypertensive and antiarrhythmic properties are disclosed. The compounds are prepared by reacting novel 1-aryloxy-4-chloro-2-butanols with amines. Methods for the preparation of the novel 1-aryloxy-4-chloro-2-butanol intermediates are also disclosed.

    摘要翻译： 式ArO-CH2-CHOH-CH2-CH2-NR1R2的新型1-芳氧基-4-氨基-2-丁醇其中AR为1-萘乙基，2-萘基，茚-4（或5-）基，3-（ 苯基，苯基烷基，2-羟基甲基-2-丙基，金刚烷基或低级环烷基，R 2是氢或低级烷基，R 2是氢或低级烷基， 其中R1和R2与相邻的氮一起形成杂环残基，并且公开了其具有局部麻醉剂，β-肾上腺素能阻断剂，抗高血压药和抗心律失常药物的药学上可接受的酸加成盐。 该化合物通过新颖的1-芳氧基-4-氯-2-丁醇与胺反应来制备。 还公开了制备新型1-芳氧基-4-氯-2-丁醇中间体的方法。

    1-(4'-alkylamido)-2 '{1[n-(alkyl)imino]-ethyl}-phenoxy-3-alkylamino-2-propanols and use thereof
    87.
    发明授权
    1-(4'-alkylamido)-2 '{1[n-(alkyl)imino]-ethyl}-phenoxy-3-alkylamino-2-propanols and use thereof 失效
    1-（4'-烷基酰氨基）-2'{1 [正（烷基）亚氨基] - 乙基} - 苯氧基-3-烷基氨基-2-丙醇及其用途

    公开(公告)号：US4579970A

    公开(公告)日：1986-04-01

    申请号：US622224

    申请日：1984-06-19

    申请人： Lauri A. Hietaniemi ,  Heikki E. Nupponen

    发明人： Lauri A. Hietaniemi ,  Heikki E. Nupponen

    IPC分类号： C07D317/22 ,  C07C103/38

    CPC分类号： C07D317/22

    摘要： The present invention concerns new (R)-, (S)- and (R,S)-1-(4'-alkylamido)-2'-{1-[N-(alkyl)imino]ethyl}phenoxy-3-alklyamino-2-propanols having the general formula ##STR1## wherein R means a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl group, especially the n-propyl group, and R.sub.1 means hydrogen or a straight or branched C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl group, especially the isopropyl group, which compounds are useful intermediates when preparing the pharmacologically active (R)-, (S)- and (R,S)-1-(4'-alkylamido-2'-acetyl)phenoxy-3-alkylamino-2-propanols of the formula ##STR2## wherein R and R.sub.1 have the meaning given above.

    摘要翻译： 本发明涉及新的（R） - ，（S） - 和（R，S）-1-（4'-烷基酰胺基）-2' - {1- [N-（烷基）亚氨基]乙基}苯氧基-3- 具有通式为“IX”的烷基酰胺-2-丙醇其中R表示直链或支链C 1 -C 4 - 烷基，特别是正丙基，R 1表示氢或直链或支链C 1 -C 4 - 烷基 （R） - ，（S） - 和（R，S）-1-（4'-烷基酰氨基-2'-乙酰基）苯氧基-3-烷基氨基（特别是异丙基），该化合物在制备药理活性 -2-丙醇，其中R和R 1具有上面给出的含义。