公开(公告)号：US20090318421A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US11919386

申请日：2006-04-28

申请人： Brian Alvin Johns ,  Takashi Kawasuji ,  Teruhiko Taishi ,  Yoshiyuki Taoda

发明人： Brian Alvin Johns ,  Takashi Kawasuji ,  Teruhiko Taishi ,  Yoshiyuki Taoda

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D241/36 ,  A61K31/4985 ,  C07D471/12 ,  C07D498/22 ,  A61K31/5383 ,  C07D487/22 ,  C07D471/22 ,  C07D498/12 ,  A61K31/5365 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/12 ,  A61K31/551 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/14 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D498/22

摘要： The present invention is to provide a novel compound (I) shown below, having the anti-virus activity, particularly the HIV integrase inhibitory activity, and a drug containing the same, particularly an anti-HIV drug, as well as a process and an intermediate thereof. (wherein Z1 is NR4; R1 is hydrogen or lower alkyl; X is a single bond, a hetero atom group selected from O, S, SO, SO2 and NH, or lower alkylene or lower alkenylene in which the hetero atom group may intervene; R2 is optionally substituted aryl; R3 is hydrogen, a halogen, hydroxy, optionally substituted lower alkyl etc; and R4 and Z2 part taken together forms a ring, to form a polycyclic compound, including e.g., a tricyclic or tetracyclic compound.

摘要翻译： 本发明提供下述新型化合物（I），具有抗病毒活性，特别是HIV整合酶抑制活性，以及​​含有该化合物（I）的药物，特别是抗HIV药物，以及方法和 中间体。 （其中Z 1为NR 4; R 1为氢或低级烷基; X为单键，选自O，S，SO，SO 2和NH的杂原子基团，或杂原子基团可插入的低级亚烷基或低级亚烯基） R2是任选取代的芳基; R 3是氢，卤素，羟基，任选取代的低级烷基等;和R 4和Z 2部分一起形成环，形成多环化合物，包括例如三环或四环化合物。

公开(公告)号：US20090215736A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12235820

申请日：2008-09-23

申请人： Michael Mortimore ,  Andrew Miller ,  John Studley ,  Jean-Damien Charrier

发明人： Michael Mortimore ,  Andrew Miller ,  John Studley ,  Jean-Damien Charrier

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/403 ,  C07D209/56 ,  A61K31/5415 ,  C07D279/18 ,  A61K31/473 ,  C07D221/12 ,  A61K31/55 ,  C07D223/18 ,  A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07J43/00 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/02 ,  A61K31/444 ,  C07D471/12 ,  A61K31/502 ,  C07D237/26 ,  A61K31/542 ,  C07D513/02 ,  A61K31/536 ,  C07D265/38 ,  A61K31/498 ,  C07D241/46 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D211/00 ,  C07D207/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/435 ,  A61K31/45 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/538 ,  A61K31/54 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389

摘要： This invention provides caspase inhibitors of formula I: wherein Z is oxygen or sulfur; R1 is hydrogen, —CHN2, R, CH2OR, CH2SR, or —CH2Y; between R3 and R4 represents a single or double bond; Y is an electronegative leaving group; R2 is CO2H, CH2CO2H, or esters, amides or isosteres thereof; R3 is a group capable of fitting into the S2 subsite of a caspase enzyme; R4 is a hydrogen or C1-6 alkyl or R3 and R4 taken together form a ring; Ring A and Ring B are each heterocyclic rings, and R and R5 are as described in the specification. The compounds are effective inhibitors of apoptosis and IL-1β secretion.

摘要翻译： 本发明提供了式I的半胱天冬酶抑制剂：其中Z是氧或硫; R1是氢，-CHN2，R，CH2OR，CH2SR或-CH2Y; R3和R4之间代表单键或双键; Y是电负离子团; R2是CO 2 H，CH 2 CO 2 H或其酯，酰胺或等体积体; R3是能够适应胱天蛋白酶的S2亚位点的基团; R4是氢或C1-6烷基或R3和R4一起形成环; 环A和环B各自为杂环，R和R 5如说明书所述。 这些化合物是凋亡和IL-1β分泌的有效抑制剂。

公开(公告)号：US20090149491A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12269941

申请日：2008-11-13

申请人： Dong Liu ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

发明人： Dong Liu ,  Yat Sun Or ,  Zhe Wang

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D245/02 ,  C07D215/00 ,  C07D471/12 ,  A61K31/4375

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D225/04 ,  C07D245/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention discloses compounds of formula I, II, or pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof: which inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus (HCV) NS3-NS4A protease. Consequently, the compounds of the present invention interfere with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. More specifically, the invention relates to oxime compounds containing a carbocyclic P2 unit. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising the aforementioned compounds for administration to a subject suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a subject by administering a pharmaceutical composition comprising the compounds of the present invention.

摘要翻译： 本发明公开了式I，II的化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药：其抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-NS4A蛋白酶的活性。 因此，本发明的化合物干扰丙型肝炎病毒的生命周期，也可用作抗病毒剂。 更具体地，本发明涉及含有碳环P2单元的肟化合物。 本发明还涉及药物组合物，其包含用于给患有HCV感染的受试者施用的上述化合物。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的药物组合物来治疗受试者的HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20090115316A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11934258

申请日：2007-11-02

申请人： Shiying Zheng ,  Liang-Sheng Liao

发明人： Shiying Zheng ,  Liang-Sheng Liao

IPC分类号： B32B9/04 ,  C07D471/12 ,  C08G73/06 ,  H01J1/62

CPC分类号： H01L51/0072 ,  C07D471/14 ,  C08G73/0688 ,  C08L79/04 ,  C09D179/04 ,  H01L51/0081 ,  H01L51/5048 ,  H01L2251/308 ,  Y10S428/917

摘要： Azatriphenylene derivatives and their use in the electron-transporting layer of an electroluminescent device that comprises an anode, a spaced-apart cathode, and at least one electron-transporting layer disposed between the spaced-apart anode and cathode. Such EL devices provide lower drive voltage, improved power efficiency, and longer operational lifetime.

摘要翻译： 氨基亚苯基衍生物及其在电致发光器件的电子传输层中的用途，其包括阳极，间隔开的阴极和设置在间隔开的阳极和阴极之间的至少一个电子传输层。 这样的EL器件提供较低的驱动电压，改善的功率效率和更长的使用寿命。

公开(公告)号：US07291627B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10478002

申请日：2002-05-16

申请人： Jean-Bernard Fourtillan ,  Marianne Fourtillan ,  Omar Karam ,  Fabien Zunino ,  Jean-Claude Jacquesy ,  Jean-Pierre Tafani

发明人： Jean-Bernard Fourtillan ,  Marianne Fourtillan ,  Omar Karam ,  Fabien Zunino ,  Jean-Claude Jacquesy ,  Jean-Pierre Tafani

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The invention concerns dihydroimidazo[5,1-a]-β-carboline compounds of general formula (I) wherein in particular, R1, R2, R3, R4, R6 and R7, identical or different, independently of one another, present a hydrogen, halogen atom, an alkyl, hydroxyl, alkoxy, trihalogenoalkyl, alkylamino, dialkylamino, aryl, arylalkyl, carboxy, alkylcarbonyloxy, acyl, aryloxy or arylalkoxy group; R5 represents a hydrogen atom, an alkyl or arylalkyl group; and their isomers as well as their addition salts to a pharmaceutically acceptable acid. The inventive compounds are for use in medicine, in particular as hypnotics.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的二氢咪唑并[5,1-a]-咔啉化合物，其中特别是R 1，R 2，R 2， 3个，R 4，R 6和R 7，相同或不同，彼此独立地表示氢，卤素 烷基，羟基，烷氧基，三卤代烷基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基，芳基烷基，羧基，烷基羰基氧基，酰基，芳氧基或芳基烷氧基; R 5表示氢原子，烷基或芳基烷基; 及其异构体以及它们与药学上可接受的酸的加成盐。 本发明化合物用于医药，特别是催眠药。

公开(公告)号：US07276518B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US10704329

申请日：2003-11-10

申请人： Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Babette-Yvonne Koegel

发明人： Bernd Sundermann ,  Hagen-Heinrich Hennies ,  Werner Englberger ,  Babette-Yvonne Koegel

IPC分类号： C07D471/12 ,  C07D209/14 ,  C07C211/49 ,  A61K31/404 ,  A61K31/136

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/13 ,  A61K31/132 ,  A61K31/165 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425

摘要： Substituted cyclohexane-1,4-diamine compounds, methods for production thereof, pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treatment using these compounds.

摘要翻译： 取代的环己烷-1,4-二胺化合物，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物的治疗方法。

公开(公告)号：US07132426B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10890549

申请日：2004-07-13

申请人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Carleton R. Sage

发明人： Robert M. Jones ,  Graeme Semple ,  Yifeng Xiong ,  Young-Jun Shin ,  Albert S. Ren ,  Imelda Calderon ,  Beatriz Fioravanti ,  Jin Sun Karoline Choi ,  Carleton R. Sage

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/407 ,  C07D487/02 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D215/233 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to certain fused aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

公开(公告)号：US07038051B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US11188418

申请日：2005-07-25

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D471/12 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US20050154208A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US11062076

申请日：2005-02-21

申请人： Tetsuo Shibanuma ,  Yasunori Kijima ,  Nobutoshi Asai ,  Shinichiro Tamura

发明人： Tetsuo Shibanuma ,  Yasunori Kijima ,  Nobutoshi Asai ,  Shinichiro Tamura

IPC分类号： C07D471/04 ,  H01L51/30 ,  H01L51/50 ,  C07D471/12 ,  H05B33/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  H01L51/0052 ,  H01L51/0058 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/0081 ,  H01L51/5012 ,  H01L2251/308 ,  Y10S428/917

摘要： A novel bathophenanthroline compound of the general formula [I] or [II] is provided wherein R1 and R2 may be the same or different and independently represent a linear, branched or cyclic, saturated or unsaturated hydrocarbon group, or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated hydrocarbon group provided that at least one of R1 and R2 has at least two carbon atoms, and wherein Ar1 and Ar2 may be the same or different and independently represent a substituted or unsubstituted aryl group. A process for preparing the compound is also provided wherein bathophenanthroline and an organolithium compound are subjected to nucleophilic substitution reaction to obtain the compound of the above formula [I] or [II].

摘要翻译： 提供了通式[I]或[II]的新型红菲绕啉化合物，其中R 1和R 2可以相同或不同，并且独立地表示直链，支链 或环状饱和或不饱和烃基，或取代或未取代的饱和或不饱和烃基，条件是R 1至R 2和R 2中的至少一个具有至少两个碳 原子，其中Ar 1和Ar 2可以相同或不同，并且独立地表示取代或未取代的芳基。 还提供了一种制备该化合物的方法，其中将红菲咯啉和有机锂化合物进行亲核取代反应，得到上述式[I]或[II]的化合物。

公开(公告)号：US20050153998A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10921632

申请日：2004-08-19

申请人： Fumitaka Ito ,  Shigeo Hayashi ,  Yoshinobu Hashizume ,  Sachiko Mihara

发明人： Fumitaka Ito ,  Shigeo Hayashi ,  Yoshinobu Hashizume ,  Sachiko Mihara

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D401/06 ,  C07D407/06 ,  C07D471/10 ,  C07D471/12 ,  C07D471/20 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D491/10

摘要： This invention provides the compounds of formula (I): or its a pharmaceutically acceptable ester or amide of such compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X1 is NH; R1, R2, R4 through R6 and R7 through R11 are all hydrogen; R3 is hydroxy; X2 and X3 are methylene; X4 is a bond; and X5 is a carbon atom, and the like. These compounds have ORL1-receptor antagonist activity; and therefore, are useful to treat diseases or conditions such as pain, various CNS diseases etc.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的这类化合物的酯或酰胺或其药学上可接受的盐，其中X 1是NH; R 1，R 2，R 4，R 4和R 7通过R 6和R 7通过 R 11都是氢; R 3是羟基; X 2和X 3是亚甲基; X 4是一个键; 和X 5是碳原子等。 这些化合物具有ORL1受体拮抗剂活性; 因此，可用于治疗诸如疼痛，各种CNS疾病等疾病或病症。