公开(公告)号：US5852022A

公开(公告)日：1998-12-22

申请号：US921480

申请日：1997-09-02

申请人： Mark G. Palermo ,  Lawrence L. Martin ,  Peter A. Nemoto

发明人： Mark G. Palermo ,  Lawrence L. Martin ,  Peter A. Nemoto

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K34/495 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein X, Y, Z, m, n and p are as defined within, pharmaceutical compositions containing these compounds and to their use as antipsychotic agents, particularly in the treatment of schizophrenia. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物，其中X，Y，Z，m，n和p如含有这些化合物的药物组合物中所定义，并且其用作抗精神病药，特别是治疗精神分裂症。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。

公开(公告)号：US5602159A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US470715

申请日：1995-06-06

申请人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/02 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/00 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804 ,  C07C49/84 ,  C07C49/755 ,  C07C47/575

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。 通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物，该化合物特别可用于治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

公开(公告)号：US5597842A

公开(公告)日：1997-01-28

申请号：US470438

申请日：1995-06-06

申请人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Joseph T. Strupczewski ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/02 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/00 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18 ,  C07D419/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1856

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. the compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。 该化合物特别可用于通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物来治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

公开(公告)号：US5574032A

公开(公告)日：1996-11-12

申请号：US466765

申请日：1995-06-06

申请人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

发明人： Joseph T. Strupczewski ,  Grover C. Helsley ,  Edward J. Glamkowski ,  Yulin Chiang ,  Kenneth J. Bordeau ,  Peter A. Nemoto ,  John J. Tegeler

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P23/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  C07C45/45 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07D207/08 ,  C07D221/04 ,  C07D231/56 ,  C07D239/02 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/00 ,  C07D471/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C255/54 ,  C07C323/22 ,  C07C45/45 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07D207/08 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D275/06 ,  C07D277/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1856

摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents, the compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.

摘要翻译： 杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和止痛剂，该化合物特别可用于通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物来治疗精神病。 化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。 通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

公开(公告)号：US5565584A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US425531

申请日：1995-04-20

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hanner ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hanner ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D303/36

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

摘要翻译： 新型1-烷基 - ，1-烯基 - 和1-炔基芳基-2-氨基-1,3-丙二醇，其制备方法及其制备方法，减轻炎症和细胞增殖，缓解记忆功能障碍，抑制 公开了细菌和真菌生长。

公开(公告)号：US5563272A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US455465

申请日：1995-05-31

申请人： Edward J. Glamkowski ,  Brian S. Freed

发明人： Edward J. Glamkowski ,  Brian S. Freed

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/541 ,  A61P25/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/06

摘要： Novel 5,6-dihydro-4H-imidazo[4,5,1-ij]quinolines, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for alleviating pain utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新的5,6-二氢-4H-咪唑并[4,5,1-ij]喹啉，其制备方法及其制备方法，以及利用化合物或其组合物减轻疼痛的方法。

公开(公告)号：US5534636A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US426452

申请日：1995-04-21

申请人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

发明人： John J. Tegeler ,  Barbara S. Rauckman ,  Russell R. L. Hamer ,  Brian S. Freed ,  Gregory H. Merriman

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D263/06 ,  C07D333/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C215/36 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C45/68 ,  C07C47/542 ,  C07D213/38 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/80 ,  C07D261/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Novel 1-alkyl-, 1-alkenyl-, and 1-alkynylaryl-2-amino-1,3-propanediols, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods of reducing inflammation and cell proliferation, and relieving memory dysfunction, and inhibiting bacterial and fungal growth are disclosed.

摘要翻译： 新型1-烷基 - ，1-烯基 - 和1-炔基芳基-2-氨基-1,3-丙二醇，其制备方法及其制备方法，减轻炎症和细胞增殖，缓解记忆功能障碍，抑制 公开了细菌和真菌生长。

公开(公告)号：US5430154A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US148225

申请日：1993-11-08

申请人： Lawrence L. Martin ,  Denise M. Flanagan ,  Joseph F. Payack

发明人： Lawrence L. Martin ,  Denise M. Flanagan ,  Joseph F. Payack

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D401/00 ,  C07D209/42

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, loweralkyl, phenyl, phenyl substituted by one or more loweralkyl, loweralkoxy, halogen, or trifluoromethyl groups, phenylloweralkyl or phenylloweralkyl in which the phenyl group is substituted by one or more loweralkyl, loweralkoxy, halogen, or trifluoromethyl groups; R.sup.2 is loweralkyl, furanylloweralkyl, thienylloweralkyl, pyrrolylloweralkyl, pyridinylloweralkyl, phenylloweralkyl, or phenylloweralkyl in which the phenyl group is substituted by one or more loweralkyl, loweralkoxy, halogen, or trifluoromethyl groups; X is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy, halogen, or trifluoromethyl; m is 0 or 1; n is 1 or 2; an optical isomer thereof or a salt thereof.

摘要翻译： 其中R 1为氢，低级烷基，苯基，被一个或多个低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基取代的苯基，苯基低级烷基或苯基低级烷基，其中苯基被一个或多个低级烷基取代的低级烷氧基 ，卤素或三氟甲基; R2是低级烷基，呋喃基低级烷基，噻吩基低级烷基，吡咯基低级烷基，吡啶基低级烷基，苯基低级烷基或苯基低级烷基，其中苯基被一个或多个低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基取代; X是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基; m为0或1; n为1或2; 其光学异构体或其盐。

公开(公告)号：US5428169A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US306294

申请日：1994-09-15

申请人： Gregory M. Shutske ,  Kevin J. Kapples ,  John D. Tomer, IV

发明人： Gregory M. Shutske ,  Kevin J. Kapples ,  John D. Tomer, IV

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： There are disclosed novel pyrazolo[4,3-c]pyridines of the formula ##STR1## where Ar and R.sub.1 are as defined in the specification, which are useful as serotonin reuptake inhibitors and as such may be useful for the treatment of depression, obsessive-compulsive disorders, stuttering and trichotillomania.

摘要翻译： 公开了式（IMAGE）的新颖的吡唑并[4,3-c]吡啶，其中Ar和R 1如说明书中所定义，其可用作5-羟色胺再摄取抑制剂，因此可用于治疗抑郁症，强迫症 - 疲劳障碍，口吃和拔毛病。

公开(公告)号：US5374650A

公开(公告)日：1994-12-20

申请号：US37148

申请日：1993-03-25

申请人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill ,  Gerard O'Malley

发明人： Raymond W. Kosley, Jr. ,  Robert J. Cherill ,  Gerard O'Malley

IPC分类号： C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D493/10 ,  C07D497/10 ,  A61K31/41 ,  A61K31/36 ,  C07D239/20 ,  C07D319/08

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/92 ,  C07D493/10 ,  C07D497/10

摘要： Novel carbamoyloxylabdanes, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for reducing intraocular pressure and treating cardiac failure utilizing compounds and compositions thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了新型氨基甲酰氧基硼烷，其中间体及其制备方法，以及利用化合物及其组合物降低眼内压和治疗心力衰竭的方法。