公开(公告)号：US20110081315A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12890475

申请日：2010-09-24

申请人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Leonid Beigelman ,  Vladimir Serebryany ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Timothy Thrailkill ,  Scott Seiwert

发明人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Leonid Beigelman ,  Vladimir Serebryany ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Timothy Thrailkill ,  Scott Seiwert

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/522 ,  A61K31/498 ,  C12N9/99 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K31/395 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0804

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, Ia, II, III, IV, V, VI-1, VI-2, VII, VIII, IX, X, XI, and XII, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，Ia，II，III，IV，V，VI-1，VI-2，VII，VIII，IX，X，XI和XII的化合物，以及包括药物组合物， 包括主题化合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20100119479A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12579275

申请日：2009-10-14

申请人： BRAD BUCKMAN ,  VLADIMIR SEREBRYANY ,  SCOTT SEIWERT ,  LEONID BEIGELMAN ,  ANTITSA STOYCHEVA

发明人： BRAD BUCKMAN ,  VLADIMIR SEREBRYANY ,  SCOTT SEIWERT ,  LEONID BEIGELMAN ,  ANTITSA STOYCHEVA

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D209/12 ,  C07D401/14 ,  C07D215/16 ,  C07D413/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/708 ,  A61K31/52 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed herein are compounds represented by a formula: Therapeutic methods, compositions, medicaments, and dosage forms related thereto are also disclosed.

摘要翻译： 本文公开了由下式表示的化合物：还公开了与之相关的治疗方法，组合物，药物和剂型。

公开(公告)号：US20090047246A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12029399

申请日：2008-02-11

申请人： Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany ,  Guangyi Wang ,  Jasenka Matulic-Adamic ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven W. Andrews ,  Shawn Maurice Misialek ,  P.T. Ravi Rajagopalan ,  Andrew M. Fryer ,  Indrani Gunawardana ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Machender R. Madduru ,  Gan Zhang ,  Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence M. Blatt

发明人： Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany ,  Guangyi Wang ,  Jasenka Matulic-Adamic ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven W. Andrews ,  Shawn Maurice Misialek ,  P.T. Ravi Rajagopalan ,  Andrew M. Fryer ,  Indrani Gunawardana ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Machender R. Madduru ,  Gan Zhang ,  Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence M. Blatt

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D409/06 ,  A61K31/405 ,  A61K31/506 ,  C07D403/08 ,  A61K31/404 ,  C07D209/20 ,  A61K31/675 ,  C07F9/572 ,  A61K31/437 ,  C07D471/02 ,  C12N9/99 ,  A61K31/44 ,  A61K39/395 ,  A61K31/427 ,  C12N9/50 ,  C12N9/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D307/79 ,  C07D333/60 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07F9/5728 ,  C12Q1/707 ,  G01N2333/186 ,  G01N2333/914

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20060247213A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10508169

申请日：2003-03-21

申请人： Brad Buckman ,  Kumar Emayan ,  Imadul Islam ,  Karen May ,  Judi Bryant ,  Raju Mohan ,  Christopher West ,  Shendong Yuan

发明人： Brad Buckman ,  Kumar Emayan ,  Imadul Islam ,  Karen May ,  Judi Bryant ,  Raju Mohan ,  Christopher West ,  Shendong Yuan

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07D211/26 ,  C07F9/22 ,  C07F9/28 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07F9/655345 ,  C07C323/58 ,  C07C327/34 ,  C07D211/34 ,  C07F9/301 ,  C07F9/302 ,  C07F9/306 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4087 ,  C07F9/6524

摘要： Compounds of the following formula (I), for example: (1), wherein R1, R2, R3, and R4 are described herein, are useful as inhibitors of plasma carboxypeptidase B. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as antithrombotic agents and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 下式（I）的化合物，例如：（1）其中R 1，R 2，R 3和R 3， 本文描述的这些化合物可用作血浆羧肽酶B的抑制剂。本文还描述了含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为抗血栓形成剂的方法和合成这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20120094897A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13232815

申请日：2011-09-14

申请人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

发明人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61P31/14 ,  A61P1/16 ,  C07K5/093 ,  C07K5/083 ,  G21C3/00

CPC分类号： C07D513/22 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0808

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, and II, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I和II的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20110129444A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12890470

申请日：2010-09-24

申请人： BRAD BUCKMAN ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott Seiwert

发明人： BRAD BUCKMAN ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott Seiwert

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/087 ,  A61P31/14 ,  A61K38/21 ,  A61P1/16 ,  C12N9/99

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0804

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20110059047A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12949700

申请日：2010-11-18

申请人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

发明人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/12 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/517 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07K5/123 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, and X, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，II，III，IV，V，VI，VII和X的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20090269305A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12423681

申请日：2009-04-14

申请人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

发明人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D245/04 ,  A61K31/4709 ,  C12N9/99 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61P31/14 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/517 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07K5/123 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, and X, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，II，III，IV，V，VI，VII和X的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20090093520A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12332619

申请日：2008-12-11

申请人： Brad BUCKMAN ,  Kumar Emayan ,  Imadul Islam ,  Karen May ,  Judi Bryant ,  Raju Mohan ,  Christopher West ,  Shendon Yuan

发明人： Brad BUCKMAN ,  Kumar Emayan ,  Imadul Islam ,  Karen May ,  Judi Bryant ,  Raju Mohan ,  Christopher West ,  Shendon Yuan

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/60 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07F9/655345 ,  C07C323/58 ,  C07C327/34 ,  C07D211/34 ,  C07F9/301 ,  C07F9/302 ,  C07F9/306 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4087 ,  C07F9/6524

摘要： Compounds of the following formula (I), for example: wherein R1, R2, R3, and R4 are described herein, are useful as inhibitors of plasma carboxypeptidase B. Pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of using these compounds as antithrombotic agents and processes for synthesizing these compounds are also described herein.

摘要翻译： 下列通式（I）的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文所述，可用作血浆羧肽酶B的抑制剂。含有这些化合物的药物组合物，使用这些化合物作为抗血栓形成剂和方法 用于合成这些化合物也在本文中描述。

公开(公告)号：US20060234986A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11402499

申请日：2006-04-11

申请人： Brad Buckman ,  William Dole ,  Kohichi Kawai ,  Michael Morser ,  Mariko Nagashima ,  Ronald Vergona ,  Yi-Xin Wang

发明人： Brad Buckman ,  William Dole ,  Kohichi Kawai ,  Michael Morser ,  Mariko Nagashima ,  Ronald Vergona ,  Yi-Xin Wang

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/195 ,  A61K31/66

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/66 ,  A61K31/662

摘要： This invention relates to TAFI inhibitors and their use to enhance myocardial reperfusion and facilitate percutaneous coronary intervention (PCI) in the treatment of acute ST elevation myocardial infarction (STEMI).

摘要翻译： 本发明涉及TAFI抑制剂及其用于增强心肌再灌注和促进经皮冠状动脉介入治疗急性ST段抬高型心肌梗死（STEMI）的用途。