公开(公告)号：US08048862B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12423681

申请日：2009-04-14

申请人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

发明人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/403 ,  C07D245/04 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/517 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07K5/123 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, and X, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，II，III，IV，V，VI，VII和X的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20110059047A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12949700

申请日：2010-11-18

申请人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

发明人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/12 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/517 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07K5/123 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, and X, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，II，III，IV，V，VI，VII和X的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20090269305A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12423681

申请日：2009-04-14

申请人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

发明人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D245/04 ,  A61K31/4709 ,  C12N9/99 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61P31/14 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/517 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07K5/123 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, and X, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，II，III，IV，V，VI，VII和X的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20090047246A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12029399

申请日：2008-02-11

申请人： Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany ,  Guangyi Wang ,  Jasenka Matulic-Adamic ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven W. Andrews ,  Shawn Maurice Misialek ,  P.T. Ravi Rajagopalan ,  Andrew M. Fryer ,  Indrani Gunawardana ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Machender R. Madduru ,  Gan Zhang ,  Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence M. Blatt

发明人： Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany ,  Guangyi Wang ,  Jasenka Matulic-Adamic ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven W. Andrews ,  Shawn Maurice Misialek ,  P.T. Ravi Rajagopalan ,  Andrew M. Fryer ,  Indrani Gunawardana ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Machender R. Madduru ,  Gan Zhang ,  Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence M. Blatt

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D409/06 ,  A61K31/405 ,  A61K31/506 ,  C07D403/08 ,  A61K31/404 ,  C07D209/20 ,  A61K31/675 ,  C07F9/572 ,  A61K31/437 ,  C07D471/02 ,  C12N9/99 ,  A61K31/44 ,  A61K39/395 ,  A61K31/427 ,  C12N9/50 ,  C12N9/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D307/79 ,  C07D333/60 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07F9/5728 ,  C12Q1/707 ,  G01N2333/186 ,  G01N2333/914

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20110081315A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12890475

申请日：2010-09-24

申请人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Leonid Beigelman ,  Vladimir Serebryany ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Timothy Thrailkill ,  Scott Seiwert

发明人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Leonid Beigelman ,  Vladimir Serebryany ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Timothy Thrailkill ,  Scott Seiwert

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/522 ,  A61K31/498 ,  C12N9/99 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07K5/0812 ,  A61K31/395 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0804

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, Ia, II, III, IV, V, VI-1, VI-2, VII, VIII, IX, X, XI, and XII, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，Ia，II，III，IV，V，VI-1，VI-2，VII，VIII，IX，X，XI和XII的化合物，以及包括药物组合物， 包括主题化合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US07728013B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11431132

申请日：2006-05-09

申请人： Lawrence M. Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Ramachandran Radhakrishnan ,  Karl Kossen ,  Vladimir Serebryany

发明人： Lawrence M. Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Ramachandran Radhakrishnan ,  Karl Kossen ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K31/44 ,  A01N43/40 ,  C07D213/62 ,  C07D213/44

CPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/7052 ,  A61K47/56 ,  A61K47/58 ,  C07D213/16 ,  C07D213/26 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D215/227 ,  C07H15/26 ,  C07K1/1077 ,  C08F289/00 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/475

摘要： Disclosed are methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of at least one p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the at least one p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives of pirfenidone. These derivatives can modulate a stress activated protein kinase (SAPK) system.

摘要翻译： 公开了用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物表现出低的抑制至少一种p38MAPK的能力; 并且其中所述接触以对所述化合物抑制至少一种p38MAPK的低百分比抑制浓度的SAPK-调节浓度进行。 还公开了吡非尼酮的衍生物。 这些衍生物可以调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。

公开(公告)号：US20090318455A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12477715

申请日：2009-06-03

申请人： Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Vladimir Serebryany ,  Donald Ruhrmund ,  Leonid Beigelman ,  Luca F. Raveglia ,  Stefania Vallese ,  Ivana Bianchi ,  Tao Hu

发明人： Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Vladimir Serebryany ,  Donald Ruhrmund ,  Leonid Beigelman ,  Luca F. Raveglia ,  Stefania Vallese ,  Ivana Bianchi ,  Tao Hu

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  C07D237/02 ,  C07D241/02 ,  C07D471/02 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07D213/63 ,  C07D213/22 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/71 ,  C07D213/85 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D251/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders, including methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of the p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives and analogs of pirfenidone, useful for modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system.

摘要翻译： 公开了用于治疗炎症和纤维化疾病的化合物和方法，包括用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物表现出低的抑制p38MAPK的能力; 并且其中所述接触以对所述化合物抑制p38MAPK的抑制浓度低的SAPK调节浓度进行。 还公开了吡非尼酮的衍生物和类似物，其可用于调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。

公开(公告)号：US08304413B2

公开(公告)日：2012-11-06

申请号：US12477715

申请日：2009-06-03

申请人： Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Vladimir Serebryany ,  Donald Ruhrmund ,  Leonid Beigelman ,  Luca Francesco Mario Raveglia ,  Stefania Vallese ,  Ivana Bianchi ,  Tao Hu

发明人： Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Vladimir Serebryany ,  Donald Ruhrmund ,  Leonid Beigelman ,  Luca Francesco Mario Raveglia ,  Stefania Vallese ,  Ivana Bianchi ,  Tao Hu

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/63 ,  C07D213/22 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/71 ,  C07D213/85 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D251/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders, including methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of the p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives and analogs of pirfenidone, useful for modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system.

摘要翻译： 公开了用于治疗炎症和纤维化疾病的化合物和方法，包括用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物表现出低的抑制p38MAPK的能力; 并且其中所述接触以对所述化合物抑制p38MAPK的抑制浓度低的SAPK调节浓度进行。 还公开了吡非尼酮的衍生物和类似物，其可用于调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。

公开(公告)号：US20100240704A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12790099

申请日：2010-05-28

申请人： Lawrence M. Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Ramachandran Radhakrishnan ,  Karl Kossen ,  Vladimir Serebryany

发明人： Lawrence M. Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Ramachandran Radhakrishnan ,  Karl Kossen ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4418 ,  C40B30/04 ,  C07D213/22 ,  C07D213/63 ,  C07D211/72 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P31/18 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  A61P37/02

CPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/7052 ,  A61K47/56 ,  A61K47/58 ,  C07D213/16 ,  C07D213/26 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D215/227 ,  C07H15/26 ,  C07K1/1077 ,  C08F289/00 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/475

摘要： Disclosed are methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of at least one p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the at least one p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives of pirfenidone. These derivatives can modulate a stress activated protein kinase (SAPK) system.

摘要翻译： 公开了用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物表现出低的抑制至少一种p38MAPK的能力; 并且其中所述接触以对所述化合物抑制至少一种p38MAPK的低百分比抑制浓度的SAPK-调节浓度进行。 还公开了吡非尼酮的衍生物。 这些衍生物可以调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。

公开(公告)号：US08741936B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US13528624

申请日：2012-06-20

申请人： Lawrence M. Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Ramachandran Radhakrishnan ,  Karl Kossen ,  Vladimir Serebryany

发明人： Lawrence M. Blatt ,  Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Ramachandran Radhakrishnan ,  Karl Kossen ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D213/62 ,  C07D213/78 ,  C07D211/72 ,  C07D211/84 ,  C07D213/63 ,  C07D213/70 ,  A61K31/45 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64

CPC分类号： A61K31/4412 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/7052 ,  A61K47/56 ,  A61K47/58 ,  C07D213/16 ,  C07D213/26 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D215/227 ,  C07H15/26 ,  C07K1/1077 ,  C08F289/00 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/475

摘要： Disclosed are methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of at least one p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the at least one p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives of pirfenidone. These derivatives can modulate a stress activated protein kinase (SAPK) system.

摘要翻译： 公开了用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物表现出低的抑制至少一种p38MAPK的能力; 并且其中所述接触以对所述化合物抑制至少一种p38MAPK的低百分比抑制浓度的SAPK-调节浓度进行。 还公开了吡非尼酮的衍生物。 这些衍生物可以调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。