公开(公告)号：US20120251493A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13497740

申请日：2010-09-24

申请人： Scott D. Seiwert ,  John B. Nicholas ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany

发明人： Scott D. Seiwert ,  John B. Nicholas ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K38/07 ,  C12N9/99 ,  A61P1/16 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14 ,  C07K5/107 ,  A61K38/05

CPC分类号： A61K38/21 ,  A61K38/05 ,  A61K38/07 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0827

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20120095211A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13237843

申请日：2011-09-20

申请人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

发明人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K31/407 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/18

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, Ia, II, IIa, III, IIIa, IIIb, IV, IVa, IVb, V, Va, Vb, VI, VIa, VIb, and VIc, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition. The embodiments also provide methods for the synthesis of subject compounds and intermediates in the synthetic methods.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，Ia，II，IIa，III，IIIa，IIIb，IV，IVa，IVb，V，Va，Vb，VI，VIa，VIb和VIc的化合物，以及包括药物 组合物，包含主题化合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。 实施方案还提供合成方法中合成主题化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US20110152246A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12970492

申请日：2010-12-16

申请人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

发明人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D403/14 ,  C07D277/62 ,  C07D233/64 ,  C07D263/56 ,  C07D221/06 ,  C07D233/54 ,  C07D267/18 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/497 ,  A61K31/435 ,  A61K31/451 ,  C07D279/18 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, or V as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，II，III，IV或V的化合物以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20120094897A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13232815

申请日：2011-09-14

申请人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

发明人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61P31/14 ,  A61P1/16 ,  C07K5/093 ,  C07K5/083 ,  G21C3/00

CPC分类号： C07D513/22 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0808

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, and II, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I和II的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20110312996A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13108211

申请日：2011-05-16

申请人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

发明人： Brad Buckman ,  John B. Nicholas ,  Vladimir Serebryany ,  Scott D. Seiwert

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D233/28 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61P31/14 ,  A61P1/16 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/558 ,  A61K31/5585 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae VI, VII, VIII, IX, X, XI, XII, XIII, XIV, and XV as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式VI，VII，VIII，IX，X，XI，XII，XIII，XIV和XV的化合物以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US08048862B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12423681

申请日：2009-04-14

申请人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

发明人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61K31/403 ,  C07D245/04 ,  C07D209/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/517 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07K5/123 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, and X, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，II，III，IV，V，VI，VII和X的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20090047246A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US12029399

申请日：2008-02-11

申请人： Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany ,  Guangyi Wang ,  Jasenka Matulic-Adamic ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven W. Andrews ,  Shawn Maurice Misialek ,  P.T. Ravi Rajagopalan ,  Andrew M. Fryer ,  Indrani Gunawardana ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Machender R. Madduru ,  Gan Zhang ,  Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence M. Blatt

发明人： Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Vladimir Serebryany ,  Guangyi Wang ,  Jasenka Matulic-Adamic ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven W. Andrews ,  Shawn Maurice Misialek ,  P.T. Ravi Rajagopalan ,  Andrew M. Fryer ,  Indrani Gunawardana ,  Julia Haas ,  Lily Huang ,  Machender R. Madduru ,  Gan Zhang ,  Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Lawrence M. Blatt

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D409/06 ,  A61K31/405 ,  A61K31/506 ,  C07D403/08 ,  A61K31/404 ,  C07D209/20 ,  A61K31/675 ,  C07F9/572 ,  A61K31/437 ,  C07D471/02 ,  C12N9/99 ,  A61K31/44 ,  A61K39/395 ,  A61K31/427 ,  C12N9/50 ,  C12N9/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07D209/18 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D307/79 ,  C07D333/60 ,  C07D401/10 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04 ,  C07F9/5728 ,  C12Q1/707 ,  G01N2333/186 ,  G01N2333/914

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formula I, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20110059047A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12949700

申请日：2010-11-18

申请人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

发明人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/12 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/517 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07K5/123 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, and X, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，II，III，IV，V，VI，VII和X的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20090269305A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12423681

申请日：2009-04-14

申请人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

发明人： Scott D. Seiwert ,  Leonid Beigelman ,  Brad Buckman ,  Antitsa Dimitrova Stoycheva ,  Steven B. Porter ,  Williamson Ziegler Bradford ,  Vladimir Serebryany

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D245/04 ,  A61K31/4709 ,  C12N9/99 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61P31/14 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4738 ,  A61K31/517 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/212 ,  A61K38/217 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07K5/123 ,  A61K2300/00

摘要： The embodiments provide compounds of the general Formulae I, II, III, IV, V, VI, VII, and X, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating a hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I，II，III，IV，V，VI，VII和X的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗丙型肝炎病毒感染的方法和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20090318455A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12477715

申请日：2009-06-03

申请人： Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Vladimir Serebryany ,  Donald Ruhrmund ,  Leonid Beigelman ,  Luca F. Raveglia ,  Stefania Vallese ,  Ivana Bianchi ,  Tao Hu

发明人： Karl Kossen ,  Scott D. Seiwert ,  Vladimir Serebryany ,  Donald Ruhrmund ,  Leonid Beigelman ,  Luca F. Raveglia ,  Stefania Vallese ,  Ivana Bianchi ,  Tao Hu

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  C07D237/02 ,  C07D241/02 ,  C07D471/02 ,  C07D213/63

CPC分类号： C07D213/63 ,  C07D213/22 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/71 ,  C07D213/85 ,  C07D237/14 ,  C07D239/36 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D251/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds and methods for treating inflammatory and fibrotic disorders, including methods of modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system with an active compound, wherein the active compound exhibits low potency for inhibition of the p38 MAPK; and wherein the contacting is conducted at a SAPK-modulating concentration that is at a low percentage inhibitory concentration for inhibition of the p38 MAPK by the compound. Also disclosed are derivatives and analogs of pirfenidone, useful for modulating a stress activated protein kinase (SAPK) system.

摘要翻译： 公开了用于治疗炎症和纤维化疾病的化合物和方法，包括用活性化合物调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统的方法，其中活性化合物表现出低的抑制p38MAPK的能力; 并且其中所述接触以对所述化合物抑制p38MAPK的抑制浓度低的SAPK调节浓度进行。 还公开了吡非尼酮的衍生物和类似物，其可用于调节应激活化蛋白激酶（SAPK）系统。