公开(公告)号：US20080103311A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US12000244

申请日：2007-12-11

申请人： John Tally ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

发明人： John Tally ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

IPC分类号： C07D217/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamino compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基乙基氨基化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06822102B2

公开(公告)日：2004-11-23

申请号：US10169443

申请日：2002-10-15

申请人： Donald Rogier, Jr. ,  Jeffery Carter ,  John Talley

发明人： Donald Rogier, Jr. ,  Jeffery Carter ,  John Talley

IPC分类号： C07D31914

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58

摘要： A class of dihydrobenzopyrans, dihydrobenzothiopyrans, tetrahydroquinolines, tetrahydronaphthalenes, and analogs thereof, is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula (I) wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification

摘要翻译： 描述了一类二氢苯并吡喃，二氢苯并噻喃，四氢喹啉，四氢萘及其类似物，用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式（I）定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4，R，R“，R 1和R 2分别是 如说明书中所述

公开(公告)号：US20050010050A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10909589

申请日：2004-08-02

申请人： Donald Rogier ,  Jeffery Carter ,  John Talley

发明人： Donald Rogier ,  Jeffery Carter ,  John Talley

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61K31/382 ,  A61K31/47 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58 ,  C07D335/06 ,  C07D335/04 ,  C07D215/16 ,  C07

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/58

摘要： A class of dihydrobenzopyrans, dihydrobenzothiopyrans, tetrahydroquinolines, tetrahydronaphthalenes, and analogs thereof, is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula (I) wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类二氢苯并吡喃，二氢苯并噻喃，四氢喹啉，四氢萘及其类似物，用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式（I）定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4，R，R“，R 1和R 2分别是 如说明书中所述。

公开(公告)号：US20050004230A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10793672

申请日：2004-03-05

申请人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

发明人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/55 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K31/165 ,  A61K31/16 ,  C07C233/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

摘要翻译： 含有羟基胺化合物的N-杂环部分作为逆转录病毒蛋白酶抑制剂是有效的，特别是作为HIV蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US20060166895A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US11331344

申请日：2006-01-13

申请人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

发明人： John Talley ,  Daniel Getman ,  Gary DeCrescenzo ,  Kathryn Reed ,  Ko-Chung Lin ,  John Freskos ,  Michael Clare ,  Donald Rogier ,  Robert Heintz ,  Michael Vazquez ,  Richard Mueller

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K5/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26

摘要： N-heterocyclic moiety containing hydroxyethylamine compounds are effective as retroviral protease inhibitors, and in particular as inhibitors of HIV protease.

公开(公告)号：US20050131050A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11048037

申请日：2005-01-31

申请人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

发明人： John Talley ,  Thomas Penning ,  Paul Collins ,  Donald Rogier ,  James Malecha ,  Julie Miyashiro ,  Stephen Bertenshaw ,  Ish Khanna ,  Matthew Graneto ,  Roland Rogers ,  Jeffery Carter ,  Stephen Docter ,  Stella Yu

IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152 ,  C07D231/10 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

摘要： A class of pyrazolyl benzenesulfonamide compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II: wherein R2 is selected from hydrido, alkyl, haloalkyl, alkoxycaronyl, cyano, cyanoalkyl, carboxyl, aminocaronyl, alkylaminocarbonyl, cycloalklaminocarbonyl, arylaminocarbonyl, carboxyalkylaminocarbonyl, carboxyalkyl, aralkoxycarbonylalkylaminocarbonyl, amioncarbonylalkyl, alkoxycarbonylcyanoalkenyl and hydroxyalkyl; wherein R3 is selected from hydrido, alkyl, cyano, hydroxyalkyl, cycloalkyl, alkylsulfonyl and halo; and wherein R4 is selected from aralkenyl, aryl, cycloalkyl, cycloalkenyl and heterocyclic; wherein R4 is optionally substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from halo alkylthio, alkylsulfonyl, cyano, nitro, haloalkyl, alkyl, hydroxyl, alkenyl, hydroxyalkyl, carboxyl, cycloalkyl, alkylamino, dialkylamino, alkoxycarbonyl, aminocarbonyl, alkoxy, haloalkoxy, sulfamyl, heterocyclic and amino; provided R2 and R3 are not both hydrido; further provided that R2 is not carboxyl or methyl when R3 is hydrido and when R4 is phenyl; further provided that R4 is not triazolyl when R2 is methyl; further provided that R4 is not arakenyl when R2 is carboxyl, aminocarbonyl or ethoxycarbonyl; further provided that R4 is not phenyl when R2 is methyl and R3 is carboxyl; and further provided that R4 is not unsubstituted thienyl when R2 is trifluoromethyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US20050032851A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10939852

申请日：2004-09-13

申请人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

发明人： John Talley ,  James Malecha ,  Stephen Bertenshaw ,  Matthew Graneto ,  Jeffery Carter ,  Jinglin Li ,  Srinivasan Nagarajan ,  David Brown ,  Donald Rogier ,  Thomas Penning ,  Ish Khanna ,  Xiangdong Xu ,  Richard Weier

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/635 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/16 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07C311/16 ,  C07C311/39 ,  C07C311/51 ,  C07D20060101 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D207/33 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/62 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/46 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D207/33 ,  A61K31/18 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/635 ,  C07C311/16 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D307/58 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D495/04

摘要： Prodrugs of COX-2 inhibitors are described as being useful in treating inflammation and inflammation-related disorders.

摘要翻译： 描述了COX-2抑制剂的前药用于治疗炎症和炎症相关疾病。

公开(公告)号：US20050049252A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10922036

申请日：2004-08-19

申请人： Jeffery Carter ,  Mark Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John Talley ,  David Brown ,  Matthew Graneto ,  Stephen Bertenshaw ,  Donald Rogier ,  Srinivasan Nagarajan ,  Cathleen Hanau ,  Susan Hartmann ,  Cindy Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald Korte

发明人： Jeffery Carter ,  Mark Obukowicz ,  Balekudru Devadas ,  John Talley ,  David Brown ,  Matthew Graneto ,  Stephen Bertenshaw ,  Donald Rogier ,  Srinivasan Nagarajan ,  Cathleen Hanau ,  Susan Hartmann ,  Cindy Ludwig ,  Suzanne Metz ,  Donald Korte

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/382 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D335/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D335/06 ,  C07D215/54 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/92 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： A class of benzopyran, derivatives is described for use in treating cyclooxygenase-2 mediated disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula I′ wherein X, A1, A2, A3, A4, R, R″, R1 and R2 are as described in the specification.

摘要翻译： 描述了一类苯并吡喃衍生物用于治疗环氧合酶-2介导的病症。 特别感兴趣的化合物由式I'定义，其中X，A 1，A 2，A 3，A 4，R，R“，R 1和R 2如 在说明书中描述。