公开(公告)号：US20140179697A1

公开(公告)日：2014-06-26

申请号：US14138941

申请日：2013-12-23

Applicant: Wenying Chai ,  Michael A. Letavic ,  Kiev S. Ly ,  Daniel J. Pippel ,  Dale A. Rudolph ,  Kathleen C. Sappey ,  Brad M. Savall ,  Chandravadan R. Shah ,  Brock T. Shireman ,  Akinola Soyode Johnson ,  Emily M. Stocking ,  Devin M. Swanson

Inventor： Wenying Chai ,  Michael A. Letavic ,  Kiev S. Ly ,  Daniel J. Pippel ,  Dale A. Rudolph ,  Kathleen C. Sappey ,  Brad M. Savall ,  Chandravadan R. Shah ,  Brock T. Shireman ,  Akinola Soyode Johnson ,  Emily M. Stocking ,  Devin M. Swanson

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377

Abstract: Disubstituted octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole compounds are described, which are useful as orexin receptor modulators. Such compounds may be useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of diseased states, disorders, and conditions mediated by orexin activity, such as insomnia.

Abstract translation: 描述了二取代八氢吡咯并[3,4-c]吡咯化合物，其可用作食欲素受体调节剂。 这样的化合物可用于治疗由食欲素活性（例如失眠）介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08642583B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13126223

申请日：2009-10-29

Applicant: Nicholas I. Carruthers ,  Wenying Chai ,  Jill A. Jablonowski ,  Chandravadan R. Shah ,  Brock T. Shireman ,  Devin M. Swanson ,  Vi T. Tran ,  Victoria D. Wong

Inventor： Nicholas I. Carruthers ,  Wenying Chai ,  Jill A. Jablonowski ,  Chandravadan R. Shah ,  Brock T. Shireman ,  Devin M. Swanson ,  Vi T. Tran ,  Victoria D. Wong

IPC: A61K31/397 ,  C07D205/04

CPC classification number: C07D207/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D205/04 ,  C07D207/24 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: The biphenyic compounds of formula (I) are serotonin modulators useful in the treatment of serotonin-mediated diseases.

Abstract translation: 式（I）的联苯化合物是用于治疗5-羟色胺介导的疾病的血清素调节剂。

公开(公告)号：US08338426B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12667578

申请日：2008-06-26

Applicant: Curt A. Dvorak ,  Devin M. Swanson ,  Victoria D. Wong

Inventor： Curt A. Dvorak ,  Devin M. Swanson ,  Victoria D. Wong

IPC: A61K31/496 ,  C07D213/56

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D295/145

Abstract: The present invention is directed to piperazinyl derivatives useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and/or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

Abstract translation: 本发明涉及可用作NPY Y2受体的抑制剂的哌嗪衍生物，包含所述化合物的药物组合物，所述化合物的制备方法和所述化合物用于治疗和/或预防疾病，疾病和病症介导的用途 由NPY Y2受体。

公开(公告)号：US20120129870A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US12809023

申请日：2008-12-17

Applicant: Wenying Chai ,  Jill A. Jablonowski ,  Dale A. Rudolph ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson ,  Victoria D. Wong

Inventor： Wenying Chai ,  Jill A. Jablonowski ,  Dale A. Rudolph ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson ,  Victoria D. Wong

IPC: A61K31/496 ,  C07D295/135 ,  A61K31/495 ,  C07D405/12 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D405/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P5/00 ,  A61P25/32 ,  A61P3/04 ,  A61P15/08 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D409/06 ,  C07D401/14 ,  C07D295/15 ,  C07D413/06

CPC classification number: C07D271/06 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D263/16 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D295/073 ,  C07D295/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D307/14 ,  C07D307/54 ,  C07D333/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

Abstract: The present invention is directed to piperidinyl and piperazinyl derivatives of formula (II) useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and/or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

Abstract translation: 本发明涉及可用作NPY Y2受体的抑制剂的式（II）的哌啶基和哌嗪基衍生物，包含所述化合物的药物组合物，所述化合物的制备方法和所述化合物用于治疗和/或预防的用途 由NPY Y2受体介导的疾病，疾病和病症。

公开(公告)号：US08183239B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US11553556

申请日：2006-10-27

Applicant: Pascal Bonaventure ,  Nicholas I. Carruthers ,  Wenying Chai ,  Curt A. Dvorak ,  Jill A. Jablonowski ,  Dale A. Rudolph ,  Mark Seierstad ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson ,  Victoria D. Wong

Inventor： Pascal Bonaventure ,  Nicholas I. Carruthers ,  Wenying Chai ,  Curt A. Dvorak ,  Jill A. Jablonowski ,  Dale A. Rudolph ,  Mark Seierstad ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson ,  Victoria D. Wong

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D295/15 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/34 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D237/20 ,  C07D239/28 ,  C07D239/48 ,  C07D241/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D285/01 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/24 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08

Abstract: The invention provides novel non-peptidic NPY Y2 receptor inhibitors useful in treating or preventing: anxiolytic disorders or depression; injured mammalian nerve tissue; conditions responsive to treatment through administration of a neurotrophic factor; neurological disorders; bone loss; substance related disorders; sleep/wake disorders; cardiovascular disease; obesity; or an obesity-related disorder. Compounds of the invention are also useful in modulating endocrine functions, particularly endocrine functions controlled by the pituitary and hypothalamic glands, and are therefore useful in the treatment or prevention of inovulation and infertility. The compounds of the present invention are of the formula where Ring T is a heterocycloalkyl ring selected from the group consisting of:

Abstract translation: 本发明提供了用于治疗或预防：抗焦虑障碍或抑郁症的新型非肽性NPY Y2受体抑制剂; 受伤的哺乳动物神经组织; 通过施用神经营养因子治疗反应的病症; 神经系统疾病; 骨质疏松 物质相关疾病; 睡眠/觉醒障碍 心血管疾病; 肥胖; 或肥胖相关疾病。 本发明的化合物还可用于调节内分泌功能，特别是由垂体和下丘脑腺体控制的内分泌功能，因此可用于治疗或预防排卵和不育症。 本发明的化合物具有下式：其中环T是选自以下的杂环烷基环：

公开(公告)号：US07947718B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US12559823

申请日：2009-09-15

Applicant: Nicholas I. Carruthers ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson

Inventor： Nicholas I. Carruthers ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson

IPC: A61K31/425 ,  C07D261/02 ,  C07D261/00 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D261/06 ,  C07D261/18 ,  A01N43/80

CPC classification number: C07D261/12 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/66 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/83 ,  C07D241/24 ,  C07D261/08

Abstract: Certain isoxazole compounds are histamine H3 modulators useful in the treatment of histamine H3 receptor mediated diseases.

Abstract translation: 某些异恶唑化合物是可用于治疗组胺H3受体介导的疾病的组胺H3调节剂。

公开(公告)号：US20120208812A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13503231

申请日：2010-10-21

Applicant: Wenying Chai ,  Michael A. Letavic ,  Kiev S. Ly ,  Daniel J. Pippel ,  Dale A. Rudolph ,  Kathleen C. Sappey ,  Brad M. Savall ,  Chandravadan R. Shah ,  Brock T. Shireman ,  Akinola Soyode-Johnson ,  Emily M. Stocking ,  Devin M. Swanson

Inventor： Wenying Chai ,  Michael A. Letavic ,  Kiev S. Ly ,  Daniel J. Pippel ,  Dale A. Rudolph ,  Kathleen C. Sappey ,  Brad M. Savall ,  Chandravadan R. Shah ,  Brock T. Shireman ,  Akinola Soyode-Johnson ,  Emily M. Stocking ,  Devin M. Swanson

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  C07D487/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377

Abstract: Disubstituted octahydropyrrolo[3,4-c]pyrrole compounds are described, which are useful as orexin receptor modulators. Such compounds may be useful in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of diseased states, disorders, and conditions mediated by orexin activity, such as insomnia.

Abstract translation: 描述了二取代八氢吡咯并[3,4-c]吡咯化合物，其可用作食欲素受体调节剂。 这样的化合物可用于治疗由食欲素活性（例如失眠）介导的疾病状态，病症和病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07414047B2

公开(公告)日：2008-08-19

申请号：US10690115

申请日：2003-10-21

Applicant: Richard L. Apodaca ,  Jill A. Jablonowski ,  Kiev S. Ly ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson ,  Wei Xiao

Inventor： Richard L. Apodaca ,  Jill A. Jablonowski ,  Kiev S. Ly ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson ,  Wei Xiao

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61P25/00 ,  C07D401/00 ,  C07D417/00 ,  C07D413/00 ,  C07D241/02 ,  C07D403/00

CPC classification number: C07D295/192 ,  A61K49/0004 ,  A61K51/0459 ,  A61K51/0463 ,  A61K51/0465 ,  A61K51/0468 ,  A61K51/047

Abstract: Substituted piperazinyl and diazepanyl benzamides and benzthioamides of formula (I), compositions containing them, and methods of making and using them to treat histamine-mediated conditions.

Abstract translation: 式（I）的取代的哌嗪基和二氮杂环庚烷基苯甲酰胺和苯并硫代酰胺，含有它们的组合物，以及制备和使用它们来治疗组胺介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20110046151A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12667578

申请日：2008-06-26

Applicant: Curt A. Dvorak ,  Devin M. Swanson ,  Victoria D. Wong

Inventor： Curt A. Dvorak ,  Devin M. Swanson ,  Victoria D. Wong

IPC: A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P19/08 ,  A61P9/00 ,  A61P15/08

CPC classification number: C07D213/56 ,  C07D295/145

Abstract: The present invention is directed to piperazinyl derivatives useful as inhibitors of the NPY Y2 receptor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes for the preparation of said compounds and the use of said compounds for the treatment and/or prevention of disorders, diseases and conditions mediated by the NPY Y2 receptor.

Abstract translation: 本发明涉及可用作NPY Y2受体的抑制剂的哌嗪衍生物，包含所述化合物的药物组合物，所述化合物的制备方法和所述化合物用于治疗和/或预防疾病，疾病和病症介导的用途 由NPY Y2受体。

公开(公告)号：US07423147B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11095398

申请日：2005-03-31

Applicant: Nicholas I. Carruthers ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson

Inventor： Nicholas I. Carruthers ,  Chandravadan R. Shah ,  Devin M. Swanson

IPC: C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/00

CPC classification number: C07D261/12 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/66 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/83 ,  C07D241/24 ,  C07D261/08

Abstract: Certain non-imidazole heterocyclic compounds are Histamine H3 modulators in the treatment of Histamine H3 receptor mediated diseases.

Abstract translation: 某些非咪唑杂环化合物是组胺H 3受体介导的疾病中的组胺H 3 N调节剂。