公开(公告)号：US08575168B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US12896735

申请日：2010-10-01

Applicant: Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Gerald Lelais ,  John Mecom ,  Victor Nikulin

Inventor： Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Gerald Lelais ,  John Mecom ,  Victor Nikulin

IPC: A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D239/42 ,  C07D239/00 ,  C07D241/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

Abstract translation: 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20110224185A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13113988

申请日：2011-05-23

Applicant: Phillip B. Alper ,  Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Daniel Mutnick ,  Victor Nikulin ,  Lucas Westcott-Baker

Inventor： Phillip B. Alper ,  Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Daniel Mutnick ,  Victor Nikulin ,  Lucas Westcott-Baker

IPC: A61K31/397 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/06 ,  A61P17/00 ,  C12N5/02

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

Abstract: The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

公开(公告)号：US20110190263A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12918803

申请日：2009-02-20

Applicant: Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Baogen Wu ,  Daniel Mutnick

Inventor： Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Baogen Wu ,  Daniel Mutnick

IPC: A61K31/519 ,  C12N5/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P9/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: The invention provides compounds of Formula (I): pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物：包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08153635B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12204600

申请日：2008-09-04

Applicant: Phillip B. Alper ,  Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Daniel Mutnick ,  Victor Nikulin

Inventor： Phillip B. Alper ,  Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Daniel Mutnick ,  Victor Nikulin

IPC: A61K31/496

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048

Abstract: The invention provides compounds of Formula I: wherein A, L, m, q, Q, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the Summary of the Invention. The invention further provides for pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

Abstract translation: 本发明提供了式I的化合物：其中A，L，m，q，Q，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在发明概述中定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20100120807A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12529694

申请日：2008-03-05

Applicant: Phillip B. Alper ,  Gerald Lelais ,  Robert Epple ,  Daniel Mutnick

Inventor： Phillip B. Alper ,  Gerald Lelais ,  Robert Epple ,  Daniel Mutnick

IPC: A61K31/454 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/00 ,  A61P3/06 ,  A61P7/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P15/00 ,  A61P7/02 ,  A61P3/08 ,  A61P5/48 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P19/04 ,  A61P17/02 ,  A61P1/04

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

Abstract: The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

Abstract translation: 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与GPR119活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20100022515A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12525289

申请日：2008-01-22

Applicant: Phillip B. Alper ,  Mihai D. Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Truc Ngoc Nguyen ,  Lucas Westcott-Baker ,  Baogen Wu

Inventor： Phillip B. Alper ,  Mihai D. Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Songchun Jiang ,  Gerald Lelais ,  Pierre-Yves Michellys ,  Truc Ngoc Nguyen ,  Lucas Westcott-Baker ,  Baogen Wu

IPC: A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising compound of following formula (I), and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119 (G protein-coupled receptor 119) such as obesity, diabetes and hyperlipidemia.

Abstract translation: 本发明提供化合物，包含下式（I）化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与GPR119（G蛋白偶联受体119）的活性相关的疾病或病症的方法，例如肥胖症，糖尿病和高脂血症 。

公开(公告)号：US20150152083A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：US14405694

申请日：2013-06-05

Applicant: Gerald Lelais ,  Robert Epple ,  Pierre-Yves Michellys ,  Badry Bursulaya ,  Songchun Jiang ,  Thomas H. Marsilje III ,  Matthew MCneill

Inventor： Gerald Lelais ,  Robert Epple ,  Pierre-Yves Michellys ,  Badry Bursulaya ,  Songchun Jiang ,  Thomas H. Marsilje III ,  Matthew MCneill

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D235/30 ,  Y02A50/411

Abstract: The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating EGFR activity, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated EGFR activity.

Abstract translation: 本发明提供了可用于调节EGFR活性的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的病症的方法。

公开(公告)号：US08394841B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12527849

申请日：2008-01-08

Applicant: Robert Epple ,  Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Ross Russo ,  Victor Nikulin ,  Gerald Lelais

Inventor： Robert Epple ,  Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Ross Russo ,  Victor Nikulin ,  Gerald Lelais

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  C07D277/20 ,  C07D263/30

CPC classification number: C07D263/32 ,  C07D263/60 ,  C07D277/30 ,  C07D513/04

Abstract: The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating G protein-coupled receptor 120 (GPR120), and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated GPR120.

Abstract translation: 本发明提供了可用于调节G蛋白偶联受体120（GPR120）的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的GPR120相关的病症的方法。

公开(公告)号：US20110245220A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US12896735

申请日：2010-10-01

Applicant: Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Gerald Lelais ,  John Mecom ,  Victor Nikulin

Inventor： Mihai Azimioara ,  Christopher Cow ,  Robert Epple ,  Gerald Lelais ,  John Mecom ,  Victor Nikulin

IPC: A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C12N5/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P15/10

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of GPR119.

公开(公告)号：US20100035944A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12527849

申请日：2008-01-08

Applicant: Robert Epple ,  Mihal Azimioara ,  Christopher Cow ,  Ross Russo ,  Victor Nikulin ,  Gerald Lelais

Inventor： Robert Epple ,  Mihal Azimioara ,  Christopher Cow ,  Ross Russo ,  Victor Nikulin ,  Gerald Lelais

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  C07D277/20 ,  C07D263/30

CPC classification number: C07D263/32 ,  C07D263/60 ,  C07D277/30 ,  C07D513/04

Abstract: The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating G protein-coupled receptor 20 (GPR20), and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated GPR20.

Abstract translation: 本发明提供了可用于调节G蛋白偶联受体20（GPR20）的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的GPR20有关的病症的方法。