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公开(公告)号：US09440957B2
公开(公告)日：2016-09-13
申请号：US14405773
申请日：2013-06-05
申请人： Gerald Lelais , Robert Epple , Thomas H. Marsilje, III , Pierre-Yves Michellys , Matthew McNeill , Yun Long , Wenshuo Lu , Bei Chen , Badry Bursulaya , Songchun Jiang
发明人： Gerald Lelais , Robert Epple , Thomas H. Marsilje, III , Pierre-Yves Michellys , Matthew McNeill , Yun Long , Wenshuo Lu , Bei Chen , Badry Bursulaya , Songchun Jiang
IPC分类号： A61K31/55 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D411/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D513/04
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4184 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D513/04
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating EGFR activity, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated EGFR activity.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节EGFR活性的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的病症的方法。
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公开(公告)号：US20150152083A1
公开(公告)日：2015-06-04
申请号：US14405694
申请日：2013-06-05
申请人： Gerald Lelais , Robert Epple , Pierre-Yves Michellys , Badry Bursulaya , Songchun Jiang , Thomas H. Marsilje III , Matthew MCneill
发明人： Gerald Lelais , Robert Epple , Pierre-Yves Michellys , Badry Bursulaya , Songchun Jiang , Thomas H. Marsilje III , Matthew MCneill
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K31/4439 , C07D235/30 , A61K31/4184
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D235/30 , Y02A50/411
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating EGFR activity, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated EGFR activity.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节EGFR活性的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的病症的方法。
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公开(公告)号：US20080242671A1
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：US12055154
申请日：2008-03-25
申请人： Hong Liu , Phillip Alper , Arnab Chatterjee , David Tully , Badry Bursulaya , David Woodmansee , Robert Epple , Jennifer Leslie Harris , Jun Li
发明人： Hong Liu , Phillip Alper , Arnab Chatterjee , David Tully , Badry Bursulaya , David Woodmansee , Robert Epple , Jennifer Leslie Harris , Jun Li
IPC分类号： A61K31/501 , A61K31/165 , C07C233/63 , A61K31/454 , C07D401/12 , C07D209/04 , A61K31/404 , C07D401/14
CPC分类号： C07D405/12 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C257/18 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C2601/14 , C07D207/12 , C07D207/24 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D211/60 , C07D213/71 , C07D231/14 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D311/22 , C07D333/40 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.
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公开(公告)号：US07384970B2
公开(公告)日：2008-06-10
申请号：US10807613
申请日：2004-03-23
申请人： Hong Liu , Phil Alper , Arnab Chatterjee , David Tully , Badry Bursulaya , David Woodmansee , Robert Epple , Jennifer Leslie Harris , Jun Li
发明人： Hong Liu , Phil Alper , Arnab Chatterjee , David Tully , Badry Bursulaya , David Woodmansee , Robert Epple , Jennifer Leslie Harris , Jun Li
IPC分类号： A61K31/4045 , C07D209/08
CPC分类号： C07D405/12 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C257/18 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C2601/14 , C07D207/12 , C07D207/24 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D211/60 , C07D213/71 , C07D231/14 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D271/10 , C07D307/20 , C07D307/24 , C07D307/68 , C07D309/08 , C07D311/22 , C07D333/40 , C07D335/02 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.
摘要翻译： 本发明提供了选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。
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公开(公告)号：US07109243B2
公开(公告)日：2006-09-19
申请号：US10807612
申请日：2004-03-23
申请人： Hong Liu , David Tully , Robert Epple , Badry Bursulaya , Jennifer Williams , Arnab Chatterjee , Jennifer Leslie Harris , Jun Li
发明人： Hong Liu , David Tully , Robert Epple , Badry Bursulaya , Jennifer Williams , Arnab Chatterjee , Jennifer Leslie Harris , Jun Li
IPC分类号： A01N47/28
CPC分类号： C07D307/68 , C07C237/14 , C07C237/20 , C07C255/57 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/42 , C07C2601/14 , C07D213/56 , C07D213/64 , C07D237/24 , C07D239/52 , C07D277/56 , C07D333/38
摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme (e.g., cathespin K). The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S.
摘要翻译： 本发明提供用于选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶（例如cathespin K）的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。
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公开(公告)号：US07495016B2
公开(公告)日：2009-02-24
申请号：US10690873
申请日：2003-10-21
申请人： Baogen Wu , Yun He , Truc Ngoc Nguyen , Kelli L. Kuhen , David Archer Ellis , Tao Jiang , Xiaohui He , Kunyong Yang , Badry Bursulaya
发明人： Baogen Wu , Yun He , Truc Ngoc Nguyen , Kelli L. Kuhen , David Archer Ellis , Tao Jiang , Xiaohui He , Kunyong Yang , Badry Bursulaya
IPC分类号： A61K31/443 , A61K31/402 , C07D401/04 , C07D207/08
CPC分类号： C07D207/26 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to inhibition of viruses, e.g., HIV using pyrrolidones and compounds related to pyrrolidones. The invention further relates to methods for identifying and using agents, including small molecule chemical compositions that inhibit HIV in a cell; as well as to methods of prophylaxis, and therapy related to HIV infection and related disease states such as AIDS.
摘要翻译： 本发明涉及使用吡咯烷酮和与吡咯烷酮有关的化合物来抑制病毒，例如HIV。 本发明还涉及用于鉴定和使用试剂的方法，包括抑制细胞中HIV的小分子化学组合物; 以及与艾滋病毒感染和相关疾病状态如艾滋病相关的预防和治疗方法。
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7.发明授权公开(公告)号：US08440681B2
公开(公告)日：2013-05-14
申请号：US12675379
申请日：2008-08-27
申请人： Thomas H. Marsilje , Wenshuo Lu , Bei Chen , Xiaohui He , Badry Bursulaya , Christian Cho-Hua Lee
发明人： Thomas H. Marsilje , Wenshuo Lu , Bei Chen , Xiaohui He , Badry Bursulaya , Christian Cho-Hua Lee
IPC分类号： A61K31/4965 , A61K31/497 , C07D239/48
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula (1) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-1R) or anaplastic lymphoma kinase (ALK).
摘要翻译： 本发明提供式（1）的新型嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制作出反应的病症。
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8.发明申请公开(公告)号：US20110177055A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：US13074910
申请日：2011-03-29
申请人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Hank Michael James Petrassi , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Hank Michael James Petrassi , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
IPC分类号： A61K38/46 , C07D413/12 , A61K31/423 , C07D401/14 , A61K31/4439 , C07D413/14 , A61K31/5355 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P11/00 , C12N9/99
CPC分类号： C07K5/0806 , A61K38/00 , C07K5/06165
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase,
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶相关的病症的方法，包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11（ 例如TMPRSS11B，TMPRSS11E，TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶，
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9.发明申请公开(公告)号：US20100298295A1
公开(公告)日：2010-11-25
申请号：US12675379
申请日：2008-08-27
申请人： Thomas H. Marsilje , Wenshuo Lu , Bei Chen , Xiaohui He , Badry Bursulaya , Christian Cho-Hua Lee , Nathanael S. Gray
发明人： Thomas H. Marsilje , Wenshuo Lu , Bei Chen , Xiaohui He , Badry Bursulaya , Christian Cho-Hua Lee , Nathanael S. Gray
IPC分类号： A61K31/55 , C07D403/12 , A61K31/506 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/5377 , C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P37/06 , C12N5/02
CPC分类号： C07D403/12 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The invention provides novel pyrimidine derivatives of formula (1) and pharmaceutical compositions thereof, and methods for using such compounds. For example, the pyrimidine derivatives of the invention may be used to treat, ameliorate or prevent a condition which responds to inhibition of insulin-like growth factor (IGF-1R) or anaplastic lymphoma kinase (ALK).
摘要翻译： 本发明提供式（1）的新型嘧啶衍生物及其药物组合物，以及使用这些化合物的方法。 例如，本发明的嘧啶衍生物可用于治疗，改善或预防对胰岛素样生长因子（IGF-1R）或间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制作出反应的病症。
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公开(公告)号：US07501408B2
公开(公告)日：2009-03-10
申请号：US11932679
申请日：2007-10-31
申请人： Hong Liu , Arnab Chatterjee , David C. Tully , Phillip Alper , Badry Bursulaya , Jianhua Guo , David H. Woodmansee , Daniel Mutnick , Donald S. Karanewsky , Yun He
发明人： Hong Liu , Arnab Chatterjee , David C. Tully , Phillip Alper , Badry Bursulaya , Jianhua Guo , David H. Woodmansee , Daniel Mutnick , Donald S. Karanewsky , Yun He
IPC分类号： C07D417/12 , C07D295/10 , A61K31/541
CPC分类号： C07D209/08 , C07D261/14 , C07D295/18 , C07D295/20
摘要： The present invention provides compounds, compositions and methods for the selective inhibition of cathepsin S. In a preferred aspect, cathepsin S is selectively inhibited in the presence of at least one other cathepsin isozyme. The present invention also provides methods for treating a disease state in a subject by selectively inhibiting cathepsin S. More particularly, the present invention provides compounds having Formula (I): wherein Q is thiomorpholinyl; and A, R5, R6, R7, R8, R9 and Ar are substituents.
摘要翻译： 本发明提供了用于选择性抑制组织蛋白酶S的化合物，组合物和方法。在优选的方面，组织蛋白酶S在至少一种其它组织蛋白酶同功酶的存在下被选择性地抑制。 本发明还提供了通过选择性抑制组织蛋白酶S来治疗受试者的疾病状态的方法。更具体地，本发明提供具有式（I）的化合物：其中Q是硫代吗啉基; A，R5，R6，R7，R8，R9和Ar为取代基。
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