公开(公告)号：US20130065926A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13601357

申请日：2012-08-31

申请人： Hassan A. PAJOUHESH ,  Ramesh KAUL ,  Yanbing DING ,  Yongbao ZHU ,  Lingyun ZHANG ,  Nagasree CHAKKA ,  Michael Edward GRIMWOOD ,  Jason TAN ,  Yuanxi ZHOU

发明人： Hassan A. PAJOUHESH ,  Ramesh KAUL ,  Yanbing DING ,  Yongbao ZHU ,  Lingyun ZHANG ,  Nagasree CHAKKA ,  Michael Edward GRIMWOOD ,  Jason TAN ,  Yuanxi ZHOU

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing N-piperidinyl acetamide derivatives as shown in formula (1).

公开(公告)号：US20120245137A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13496729

申请日：2010-09-17

申请人： Hassan A. Pajouhesh ,  Robert Galemmo, JR. ,  Richard Holland ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Eric Simonson ,  Navjot Chahal ,  Mike Grimwood

发明人： Hassan A. Pajouhesh ,  Robert Galemmo, JR. ,  Richard Holland ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Eric Simonson ,  Navjot Chahal ,  Mike Grimwood

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D239/26 ,  A61K31/505 ,  C07C317/48 ,  A61K31/166 ,  C07D295/13 ,  A61K31/5375 ,  C07D205/04 ,  A61K31/397 ,  C07D265/36 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07C317/44 ,  A61K31/095 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/28 ,  C07C317/30 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted N-type and/or T-type calcium channel activity, are disclosed. Specifically, a series of compounds containing aryl sulphone derivatives, as exemplified by Formula (I).

摘要翻译： 公开了有效改善由不希望的钙通道活性，特别是不需要的N型和/或T型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体而言，是一系列含有芳基砜衍生物的化合物，如式（I）所例举。

公开(公告)号：US20140113898A1

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：US13883956

申请日：2011-11-04

申请人： Hassan A. Pajouhesh ,  Richard Holland ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Michael Edward Grimwood ,  Navjot Chahal

发明人： Hassan A. Pajouhesh ,  Richard Holland ,  Yuanxi Zhou ,  Yongbao Zhu ,  Michael Edward Grimwood ,  Navjot Chahal

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D213/82 ,  C07D295/26 ,  C07D239/28 ,  C07D471/04 ,  C07C317/32 ,  C07D231/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C317/28 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/30 ,  C07D211/60 ,  C07D213/62 ,  C07D213/71 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D239/36 ,  C07D295/073 ,  C07D295/195 ,  C07D295/26 ,  C07D309/08 ,  C07D317/60 ,  C07D335/02 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to bisarylsulfone and dialkylarylsulfone compounds (e.g., compounds according to any of Formulas (I)-(IX) or compounds (1)-(227) of Tables 4 and 5) useful in treating conditions associated with calcium channel function, and particularly conditions associated with N-type calcium channel activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions that include these bisarylsulfone compounds, as well methods for the treatment of conditions such as cardiovascular disease, epilepsy, cancer and pain.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗与钙通道功能相关的病症的二芳基砜和二烷基芳基砜化合物（例如，表4和5的式（I） - （IX）或化合物（1） - （227）中任一项的化合物） 特别是与N型钙通道活性相关的病症。 本发明还涉及包含这些二芳基砜化合物的药物组合物，以及用于治疗诸如心血管疾病，癫痫，癌症和疼痛的病症的方法。