公开(公告)号：US09073947B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14112428

申请日：2012-06-10

申请人： Brian L. Hodous ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Reinaldo Jones ,  Donald Bankston ,  Theresa L. Johnson ,  Igor Mochalkin ,  Ngan Nguyen ,  Hui Qiu ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

发明人： Brian L. Hodous ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Reinaldo Jones ,  Donald Bankston ,  Theresa L. Johnson ,  Igor Mochalkin ,  Ngan Nguyen ,  Hui Qiu ,  Andreas Goutopoulos ,  Nadia Brugger

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07F5/02 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04 ,  C07D405/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10

CPC分类号： A61K31/69 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/10 ,  C07D495/04 ,  C07F5/022

摘要： The present invention provides novel pyrimidine and pyridine compounds according to Formula (I), Formula (II), Formula (III), Formula (IV) and Formula (V) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases including, but not limited to, cancer, lupus, allergic disorders, Sjogren's disease and rheumatoid arthritis. In preferred embodiments, the present invention describes irreversible kinase inhibitors including, but not limited to, inhibitors of Bruton's tyrosine kinase.

摘要翻译： 本发明提供了式（I），式（II），式（III），式（IV）和式（V））的新型嘧啶和吡啶化合物用于治疗过度增殖性疾病的制造和用途，包括但不限于 癌症，狼疮，过敏性疾病，干燥病和类风湿性关节炎。 在优选的实施方案中，本发明描述不可逆激酶抑制剂，包括但不限于Bruton酪氨酸激酶的抑制剂。

公开(公告)号：US08637532B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13148903

申请日：2010-02-04

申请人： Amanda E. Sutton ,  Ruoxi Lan ,  Thomas E. Richardson ,  David Perrey ,  Harold George Vandeveer ,  Bayard R. Huck ,  Srinivasa R. Karra ,  Xiaoling Chen ,  Yufang Xiao ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Andreas Goutopoulos ,  Frank Stieber ,  Brian L. Hodous ,  Hui Qiu ,  Reinaldo Jones ,  Brian H. Heasley

发明人： Amanda E. Sutton ,  Ruoxi Lan ,  Thomas E. Richardson ,  David Perrey ,  Harold George Vandeveer ,  Bayard R. Huck ,  Srinivasa R. Karra ,  Xiaoling Chen ,  Yufang Xiao ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Andreas Goutopoulos ,  Frank Stieber ,  Brian L. Hodous ,  Hui Qiu ,  Reinaldo Jones ,  Brian H. Heasley

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D215/04 ,  A61K31/47 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides novel substituted amino azaheterocyclic carboxamide compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）的新型取代的氨基氮杂环甲酰胺化合物，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制备和用途。

公开(公告)号：US20160264548A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：US15029420

申请日：2014-10-21

申请人： Hui QIU ,  Richard D. CALDWELL ,  Constantin NEAGU ,  Igor MOCHALKIN ,  Lesley LIUBUJALSKI ,  Reinaldo JONES ,  Devon TATE ,  Theresa L. JOHNSON ,  Anna GARDBERG ,  MERCK PATENT GMBH

发明人： Hui QIU ,  Richard D. CALDWELL ,  Constantin NEAGU ,  Igor MOCHALKIN ,  Lesley LIU-BUJALSKI ,  Reinaldo JONES ,  Devon TATE ,  Theresa L. JOHNSON ,  Anna GARDBERG

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D495/04 ,  C07D239/47 ,  C07F5/02 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  C07D239/48 ,  C07D471/08 ,  C07D451/02 ,  C07D213/82

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1688 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2826 ,  A61K9/286 ,  A61K47/06 ,  A61K47/186 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D451/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D495/04 ,  C07F5/022

摘要： The present invention relates to pyridine, pyrimidine, pyrazine, and pyridazine compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as BTK inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及可用作BTK抑制剂的吡啶，嘧啶，吡嗪和哒嗪化合物及其药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US09145392B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US14237075

申请日：2012-09-12

申请人： Ruoxi Lan ,  Bayard R. Huck ,  Yufang Xiao ,  Xiaoling Chen ,  Lizbeth Celeste Deselm ,  Hui Qiu ,  Constantin Neagu ,  Donald Bankston ,  Christopher Charles Victor Jones

发明人： Ruoxi Lan ,  Bayard R. Huck ,  Yufang Xiao ,  Xiaoling Chen ,  Lizbeth Celeste Deselm ,  Hui Qiu ,  Constantin Neagu ,  Donald Bankston ,  Christopher Charles Victor Jones

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107

摘要： The invention provides novel imidazole amine compounds according to Formula (I) and Formula (II) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）和式（II）的新型咪唑胺化合物，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制造和用途。

公开(公告)号：US20150126484A1

公开(公告)日：2015-05-07

申请号：US14236405

申请日：2012-09-12

申请人： Ruoxi Lan ,  Bayard R. Huck ,  Xiaoling Chen ,  Lizbeth Celeste Deselm ,  Yufang Xiao ,  Hui Qiu ,  Constantin Neagu ,  Igor Mochalkin ,  Theresa L. Johnson

发明人： Ruoxi Lan ,  Bayard R. Huck ,  Xiaoling Chen ,  Lizbeth Celeste Deselm ,  Yufang Xiao ,  Hui Qiu ,  Constantin Neagu ,  Igor Mochalkin ,  Theresa L. Johnson

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/12 ,  C07D239/48 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides novel heterocyclic amine compounds according to Formula (I) and their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的新型杂环胺化合物及其制备和用于治疗过度增殖性疾病如癌症的用途。

公开(公告)号：US20140343029A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14237075

申请日：2012-09-12

申请人： Ruoxi Lan ,  Bayard R. Huck ,  Xiaoling Chen ,  Yufang Xiao ,  Lizbeth Celeste Deselm ,  Hui Qiu ,  Constantin Neagu ,  Donald Bankston ,  Christopher Charles Victor Jones

发明人： Ruoxi Lan ,  Bayard R. Huck ,  Xiaoling Chen ,  Yufang Xiao ,  Lizbeth Celeste Deselm ,  Hui Qiu ,  Constantin Neagu ,  Donald Bankston ,  Christopher Charles Victor Jones

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D491/107 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/107

摘要： The invention provides novel imidazole amine compounds according to Formula (I) and Formula (II) their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）和式（II）的新型咪唑胺化合物，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制造和用途。

公开(公告)号：US08884023B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US14131471

申请日：2012-08-22

申请人： Marianne Donnely ,  Hui Qiu ,  Henry Yu ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Andreas Goutopoulos

发明人： Marianne Donnely ,  Hui Qiu ,  Henry Yu ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Andreas Goutopoulos

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454

摘要： Novel compounds of formula (I) wherein R1 to R4 and X have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式（I）的新化合物，其中R 1至R 4和X具有权利要求所述的含义，其为葡糖苷酶抑制剂，并且可用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20140243370A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14131471

申请日：2012-08-22

申请人： Marianne Donnelly ,  Hui Qiu ,  Henry Yu ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Andreas Goutopoulos

发明人： Marianne Donnelly ,  Hui Qiu ,  Henry Yu ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Andreas Goutopoulos

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/429 ,  A61K31/454 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454

摘要： Novel compounds of formula (I) wherein R1 to R4 and X have the meaning according to the claims, are glucosidase inhibitors, and can be employed, inter alia, for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 式（I）的新化合物，其中R 1至R 4和X具有权利要求所述的含义，其为葡糖苷酶抑制剂，并且可用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20140107156A1

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：US14105974

申请日：2013-12-13

申请人： Amanda E. Sutton ,  Thomas E. Richardson ,  Bayard R. Huck ,  Srinivasa R. Karra ,  Xiaoling Chen ,  Yufang Xiao ,  Andreas Goutopoulos ,  Ruoxi Lan ,  David Perrey ,  Harold George Vandeveer ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Frank Steiber ,  Hui Qiu ,  Reinaldo C. Jones ,  Brian H. Heasley

发明人： Amanda E. Sutton ,  Thomas E. Richardson ,  Bayard R. Huck ,  Srinivasa R. Karra ,  Xiaoling Chen ,  Yufang Xiao ,  Andreas Goutopoulos ,  Ruoxi Lan ,  David Perrey ,  Harold George Vandeveer ,  Lesley Liu-Bujalski ,  Frank Steiber ,  Hui Qiu ,  Reinaldo C. Jones ,  Brian H. Heasley

IPC分类号： C07D215/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/04 ,  A61K31/47 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides novel substituted amino azaheterocyclic carboxamide compounds according to Formula (I), their manufacture and use for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供根据式（I）的新型取代的氨基氮杂环甲酰胺化合物，其用于治疗过度增殖性疾病如癌症的制备和用途。

公开(公告)号：US20110155669A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US13061521

申请日：2009-08-10

申请人： Bingcai Pan ,  Bingjun Pan ,  Qingjian Zhang ,  Hui Qiu ,  Weiming Zhang ,  Qing Su ,  Xinqing Chen ,  Quanxing Zhang

发明人： Bingcai Pan ,  Bingjun Pan ,  Qingjian Zhang ,  Hui Qiu ,  Weiming Zhang ,  Qing Su ,  Xinqing Chen ,  Quanxing Zhang

IPC分类号： C02F1/42 ,  C02F1/66

CPC分类号： C02F1/288 ,  C02F2101/105 ,  C02F2303/16

摘要： The invention discloses a novel method for trace phosphate removal from water by using a composite resin. Firstly, adjusting the pH value of the raw water to 5.0˜9.0 and prefiltering the water, then leading the filtrate through an absorption tower packed with the composite resin, the trace phosphate in the water is therefore absorbed onto the composite resin; stopping the absorption run when it reaches the leakage point, using a binary NaOH-NaCl solution as the regenerant of the exhausted sorbent, followed by rinsing the composite resin-filled absorption tower with saturated carbon dioxide solution to regenerate the resin. In this invention, a composite resin with nanosized hydrated ferric oxide (HFO) or hydrous manganese dioxide (HMO) particles loaded on its surface is adopted as the absorbent for enhanced phosphate removal from water. A significant decrease of phosphate content in the effluent from this treatment system is found from 0.05-20 ppm to less than 20 ppb (calculated in P), despite of the coexisting competing anions as sulfate, chloride, and hydrocarbonate at much higher molar concentrations than phosphate. This invention is characteristic of large treatment capacity and efficient regeneration for repeated use of the absorbent.

摘要翻译： 本发明公开了一种利用复合树脂从水中去除痕量磷酸的新方法。 首先，将原水的pH值调整至5.0〜9.0，并对水进行预过滤，然后使滤液通过填充复合树脂的吸收塔，水中的微量磷酸盐被吸收到复合树脂上; 使用二元NaOH-NaCl溶液作为排出的吸附剂的再生剂停止吸收运行，然后用饱和二氧化碳溶液冲洗复合树脂填充的吸收塔以再生树脂。 在本发明中，采用纳米级水合氧化铁（HFO）或含水二氧化锰（HMO）颗粒装载在其表面上的复合树脂作为增强磷酸盐从水中除去的吸收剂。 发现来自该处理系统的流出物中的磷酸盐含量显着降低，从0.05-20ppm至小于20ppb（以P计算），尽管以高于摩尔浓度的硫酸盐，氯化物和碳酸氢盐共存阴离子， 磷酸盐。 本发明的特征在于反复使用吸收剂的大的处理能力和有效的再生。