公开(公告)号：US07723525B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11235469

申请日：2005-09-26

申请人： Jason B. Crawford ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Ian R. Baird ,  Renato T. Skerlj

发明人： Jason B. Crawford ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Ian R. Baird ,  Renato T. Skerlj

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to chemokine-binding heterocyclic compound salts, methods of use thereof, and methods for preparing the same.

摘要翻译： 本发明涉及趋化因子结合杂环化合物盐，其使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20100298366A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12851495

申请日：2010-08-05

申请人： Yuanxi ZHOU ,  Elyse Bourque ,  Yongbao Zhu ,  Jonathan Langille ,  Markus Metz ,  Wen Yang ,  Ernest J. Mceachern ,  Curtis Harwig ,  Ian R. Baird ,  Tong-Shuang Li ,  Renato T. Skerlj

发明人： Yuanxi ZHOU ,  Elyse Bourque ,  Yongbao Zhu ,  Jonathan Langille ,  Markus Metz ,  Wen Yang ,  Ernest J. Mceachern ,  Curtis Harwig ,  Ian R. Baird ,  Tong-Shuang Li ,  Renato T. Skerlj

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to chemokine receptor binding compounds, pharmaceutical compositions and their use. More specifically, the present invention relates to modulators of chemokine receptor activity, preferably modulators of CCR5. These compounds demonstrate protective effects against infection of target cells by a human immunodeficiency virus (HIV).

摘要翻译： 本发明涉及趋化因子受体结合化合物，药物组合物及其用途。 更具体地，本发明涉及趋化因子受体活性的调节剂，优选CCR5的调节剂。 这些化合物表现出对人体免疫缺陷病毒（HIV）感染靶细胞的保护作用。

公开(公告)号：US20090099205A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US11453221

申请日：2006-06-14

申请人： Yuanxi Zhou ,  Elyse Bourque ,  Yongbao Zhu ,  Jonathan Langille ,  Markus Metz ,  Wen Yang ,  Ernest J. McEachern ,  Curtis Harwig ,  Ian R. Baird ,  Tong-Shuang Li ,  Renato T. Skerlj

发明人： Yuanxi Zhou ,  Elyse Bourque ,  Yongbao Zhu ,  Jonathan Langille ,  Markus Metz ,  Wen Yang ,  Ernest J. McEachern ,  Curtis Harwig ,  Ian R. Baird ,  Tong-Shuang Li ,  Renato T. Skerlj

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D409/14 ,  C12N5/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to chemokine receptor binding compounds, pharmaceutical compositions and their use. More specifically, the present invention relates to modulators of chemokine receptor activity, preferably modulators of CCR5. These compounds demonstrate protective effects against infection of target cells by a human immunodeficiency virus (HIV).

公开(公告)号：US07332605B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US11077896

申请日：2005-03-11

申请人： Jason B. Crawford ,  Gang Chen ,  David Gauthier ,  Renato Skerlj ,  Ian R. Baird ,  Trevor R. Wilson

发明人： Jason B. Crawford ,  Gang Chen ,  David Gauthier ,  Renato Skerlj ,  Ian R. Baird ,  Trevor R. Wilson

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  Y02P20/55

摘要： This invention relates to a process for synthesizing heterocyclic pharmaceutical compound which binds to the CXCR4 chemokine receptor. In one embodiment, the process comprises: a) reacting a 5,6,7,8-tetrahydroquinolinylamine and an alkyl aldehyde bearing a phthalimide or a di-tertiary-butoxycarbonyl (di-BOC) protecting group to form an imine; b) reducing the imine to form a secondary amine; c) reacting the secondary amine with a haloalkyl substituted heterocyclic compound, to form a phthalimido-protected or di-tert-butoxycarbonyl protected tertiary amine; and d) hydrolyzing the protected amine to obtain a compound having Formula I′

摘要翻译： 本发明涉及一种结合CXCR4趋化因子受体的杂环药物化合物的合成方法。 在一个实施方案中，该方法包括：a）使5,6,7,8-四氢喹啉基胺和带有邻苯二甲酰亚胺或二叔丁氧基羰基（二-BOC）保护基团的烷基醛反应以形成亚胺; b）还原亚胺以形成仲胺; c）使仲胺与卤代烷基取代的杂环化合物反应，形成邻苯二甲酰亚氨基保护或二叔丁氧羰基保护的叔胺; 和d）水解受保护的胺以获得具有式I'

公开(公告)号：US06252087B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09123300

申请日：1998-07-28

申请人： Cameron J. Koch ,  Alexander V. Kachur ,  Sydney M. Evans ,  Chyng-Yann Shiue ,  Ian R. Baird ,  Kirsten A. Skov ,  William R. Dolbier, Jr. ,  An-Rong Li ,  Brian R. James

发明人： Cameron J. Koch ,  Alexander V. Kachur ,  Sydney M. Evans ,  Chyng-Yann Shiue ,  Ian R. Baird ,  Kirsten A. Skov ,  William R. Dolbier, Jr. ,  An-Rong Li ,  Brian R. James

IPC分类号： C07D23391

CPC分类号： C07D233/91 ,  A61K49/001 ,  C07K16/44

摘要： Nitroaromatic compounds and immunogenic conjugates comprising a novel nitroaromatic compound and a carrier protein are disclosed. The invention further presents monoclonal antibodies highly specific for the claimed nitroaromatic compounds, the compounds' protein conjugates, the compounds' reductive byproducts, and adducts formed between the compounds and mammalian hypoxic cell tissue proteins. The invention is further directed to methods for detecting tissue hypoxia using immunohistological techniques, non-invasive nuclear medicinal methods, or nuclear magnetic resonance. Diagnostic kits useful in practicing the methods of claimed invention are also provided.

摘要翻译： 公开了包含新型硝基芳族化合物和载体蛋白质的硝基芳族化合物和免疫原性缀合物。 本发明还提供对所要求保护的硝基芳族化合物，化合物的蛋白质缀合物，化合物的还原副产物以及化合物和哺乳动物缺氧细胞组织蛋白质之间形成的加合物高度特异性的单克隆抗体。 本发明还涉及使用免疫组织化学技术，非侵入性核医学方法或核磁共振来检测组织缺氧的方法。 还提供了可用于实践所要求保护的发明的方法的诊断试剂盒。

公开(公告)号：US07790747B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11453221

申请日：2006-06-14

申请人： Yuanxi Zhou ,  Elyse Bourque ,  Yongbao Zhu ,  Jonathan Langille ,  Markus Metz ,  Wen Yang ,  Ernest J. McEachern ,  Curtis Harwig ,  Ian R. Baird ,  Tong-Shuang Li ,  Renato T. Skerlj

发明人： Yuanxi Zhou ,  Elyse Bourque ,  Yongbao Zhu ,  Jonathan Langille ,  Markus Metz ,  Wen Yang ,  Ernest J. McEachern ,  Curtis Harwig ,  Ian R. Baird ,  Tong-Shuang Li ,  Renato T. Skerlj

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to chemokine receptor binding compounds, pharmaceutical compositions and their use. More specifically, the present invention relates to modulators of chemokine receptor activity, preferably modulators of CCR5. These compounds demonstrate protective effects against infection of target cells by a human immunodeficiency virus (HIV).

摘要翻译： 本发明涉及趋化因子受体结合化合物，药物组合物及其用途。 更具体地，本发明涉及趋化因子受体活性的调节剂，优选CCR5的调节剂。 这些化合物表现出对人体免疫缺陷病毒（HIV）感染靶细胞的保护作用。

公开(公告)号：US06855828B1

公开(公告)日：2005-02-15

申请号：US09648306

申请日：2000-08-25

申请人： Cameron J. Koch ,  Alexander V. Kachur ,  Sydney M. Evans ,  Chyng-Yann Shiue ,  Ian R. Baird ,  Kirsten A. Skov ,  William R. Dolbier, Jr. ,  An-Rong Li ,  Brian R. James

发明人： Cameron J. Koch ,  Alexander V. Kachur ,  Sydney M. Evans ,  Chyng-Yann Shiue ,  Ian R. Baird ,  Kirsten A. Skov ,  William R. Dolbier, Jr. ,  An-Rong Li ,  Brian R. James

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07D233/91 ,  C07K16/44

CPC分类号： C07D233/91 ,  A61K49/001 ,  C07K16/44 ,  Y10S436/905 ,  Y10T436/147777 ,  Y10T436/19

摘要： Nitroaromatic compounds and immunogenic conjugates comprising a novel nitroaromatic compound and a carrier protein are disclosed. The invention further presents monoclonal antibodies highly specific for the claimed nitroaromatic compounds, the compounds' protein conjugates, the compounds' reductive byproducts, and adducts formed between the compounds and mammalian hypoxic cell tissue proteins. The invention is further directed to methods for detecting tissue hypoxia using immunohistological techniques, non-invasive nuclear medicinal methods, or nuclear magnetic resonance. Diagnostic kits useful in practicing the methods of claimed invention are also provided.

摘要翻译： 公开了包含新型硝基芳族化合物和载体蛋白质的硝基芳族化合物和免疫原性缀合物。 本发明还提供对所要求保护的硝基芳族化合物，化合物的蛋白质缀合物，化合物的还原副产物以及化合物和哺乳动物缺氧细胞组织蛋白质之间形成的加合物高度特异性的单克隆抗体。 本发明还涉及使用免疫组织化学技术，非侵入性核医学方法或核磁共振来检测组织缺氧的方法。 还提供了可用于实践所要求保护的发明的方法的诊断试剂盒。