公开(公告)号：US09102687B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US13996989

申请日：2011-12-22

Applicant: Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø ,  Thomas Vifian

Inventor： Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø ,  Thomas Vifian

IPC: C07D405/06 ,  C07D513/04 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C271/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/18 ,  C07D277/32 ,  C07D295/21 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/587 ,  C07D295/205 ,  C07D307/00 ,  C07D307/94

CPC classification number: C07D261/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C271/38 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/79 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D237/28 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D295/182 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/00 ,  C07D307/68 ,  C07D307/94 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: The invention relates to compounds of general formula I wherein R is heteroaryl optionally substituted by R7; or R is heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl, optionally substituted by R8; or R is X wherein X is —NR11R12; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的化合物，其中R是任选被R 7取代的杂芳基; 或R是任选被R 8取代的杂环烷基或杂环烯基; 或R为X，其中X为-NR 11 R 12; 其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，用于单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗，用于预防，治疗或改善响应刺激的中性粒细胞氧化性突发的反应的疾病或病症 的角质形成细胞IL-8释放或响应于坏死的诱导。

公开(公告)号：US20130331446A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US13997011

申请日：2011-12-22

Applicant: Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø

Inventor： Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø

IPC: C07C69/74 ,  A61K45/06 ,  C07C69/75 ,  C07C255/46 ,  C07C229/56 ,  C07C69/78 ,  A61K31/235 ,  C07C69/76 ,  C07C229/64 ,  A61K31/245 ,  A61K31/215 ,  A61K31/277

CPC classification number: C07C69/74 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K45/06 ,  C07C69/013 ,  C07C69/75 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C229/56 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/86

Abstract: The invention relates to compounds of general formula I, (I), wherein R is wherein R is aryl substituted by R3; or R is (C3-Ci3)-cycloalkyl, (C3-Ci3)-cycloalkenyl or (C7-Ci3)-cycloalkynyl optionally substituted by R4; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.

Abstract translation: 本发明涉及通式I（I）的化合物，其中R是其中R是被R3取代的芳基; 或R 3为（C 3 -C 13） - 环烷基，（C 3 -C 13） - 环烯基或任选被R 4取代的（C 7 -C 13） - 环炔基; 其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，用于单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗，用于预防，治疗或改善响应刺激的中性粒细胞氧化性突发的反应的疾病或病症 的角质形成细胞IL-8释放或响应于坏死的诱导。

公开(公告)号：US20130267516A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13989440

申请日：2011-11-21

Applicant: Kristoffer Månsson ,  Lars Kristian Albert Blæhr

Inventor： Kristoffer Månsson ,  Lars Kristian Albert Blæhr

IPC: C07D405/12 ,  C07D213/75 ,  C07D401/04 ,  C07D295/125 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D295/125 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

Abstract: Compounds of general formula I, (formula [I)], their use as calcium receptor-active compounds for the prophylaxis, treatment or amelioration of physiological disorders or diseases associated with disturbances of CaSR activity, such as hyperparathyroidism, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods of treating diseases with said compounds.

Abstract translation: 通式I（式[I]]的化合物，它们作为钙受体活性化合物用于预防，治疗或改善生理障碍或与CaSR活性紊乱相关的疾病（例如甲状旁腺机能亢进），包含所述化合物的药物组合物， 以及用所述化合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US08765676B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13322514

申请日：2010-05-26

Applicant: Bjarne Nørremark ,  Lars Kristian Albert Blæhr ,  Anne Eeg Knapp ,  Kristoffer Månsson

Inventor： Bjarne Nørremark ,  Lars Kristian Albert Blæhr ,  Anne Eeg Knapp ,  Kristoffer Månsson

IPC: C07D211/16 ,  A61K31/33 ,  A61P19/00 ,  C07D213/643 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D317/62 ,  A61K38/23 ,  A61K38/00 ,  C07K14/585

CPC classification number: C07D211/16 ,  A61K31/33 ,  C07D213/643 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: Calcium-sensing receptor (CaSR) modulating substituted cyclopentylene compounds represented in formula I (wherein X is CH or N) and pharmaceutical compositions thereof are useful for treating diseases.

Abstract translation: 调节取代的式I化合物（其中X为CH或N）的取代环戊烯化合物及其药物组合物可用于治疗疾病的钙感受因受体（CaSR）。

公开(公告)号：US20120122784A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13322514

申请日：2010-05-26

Applicant: Bjarne Nørremark ,  Lars Kristian Albert Blæhr ,  Anne Eeg Knapp ,  Kristoffer Månsson

Inventor： Bjarne Nørremark ,  Lars Kristian Albert Blæhr ,  Anne Eeg Knapp ,  Kristoffer Månsson

IPC: A61K38/23 ,  C07D231/12 ,  C07D319/18 ,  C07D307/79 ,  C07C317/32 ,  C07D277/28 ,  C07D215/14 ,  C07D471/04 ,  C07D265/36 ,  C07C317/24 ,  C07D211/58 ,  C07D213/64 ,  C07D257/04 ,  C07C311/17 ,  C07D211/46 ,  C07C235/80 ,  A61K31/36 ,  A61K31/415 ,  A61K31/357 ,  A61K31/343 ,  A61K31/145 ,  A61K31/426 ,  A61K31/47 ,  A61K31/437 ,  A61K31/538 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P7/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P1/12 ,  A61K31/593 ,  A61K31/566 ,  C07D317/58

CPC classification number: C07D211/16 ,  A61K31/33 ,  C07D213/643 ,  C07D257/04 ,  C07D265/30 ,  C07D277/22 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

Abstract: The invention relates to novel calcium-sensing receptor (CaSR) modulating substituted cyclopentylene compounds represented in formula I and derivatives thereof, to said compounds for use as a medicament, to said compounds for use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to methods of treating diseases with said compounds, and to the use of said compounds in the manufacture of medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及用于治疗的所述化合物，用于治疗的所述化合物，包含所述化合物的药物组合物的新型钙感受受体（CaSR）调节式I表示的取代的环戊烯化合物及其衍生物， 用所述化合物治疗疾病，以及所述化合物在制备药物中的用途。

公开(公告)号：US20140303150A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US13996989

申请日：2011-12-22

Applicant: Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø ,  Thomas Vifian

Inventor： Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø ,  Thomas Vifian

IPC: C07D513/04 ,  C07D333/38 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D265/36 ,  C07D405/06 ,  C07D271/08 ,  C07D277/587 ,  C07D295/205 ,  C07D307/00 ,  C07D307/94

CPC classification number: C07D261/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/472 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  C07C271/34 ,  C07C271/36 ,  C07C271/38 ,  C07C2603/86 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/79 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/90 ,  C07D237/28 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D261/20 ,  C07D263/34 ,  C07D265/36 ,  C07D271/08 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D277/587 ,  C07D295/182 ,  C07D295/205 ,  C07D295/21 ,  C07D307/00 ,  C07D307/68 ,  C07D307/94 ,  C07D309/08 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: The invention relates to compounds of general formula I wherein R is heteroaryl optionally substituted by R7; or R is heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl, optionally substituted by R8; or R is X wherein X is —NR11R12; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.

Abstract translation: 本发明涉及通式I的化合物，其中R是任选被R 7取代的杂芳基; 或R是任选被R 8取代的杂环烷基或杂环烯基; 或R为X，其中X为-NR 11 R 12; 其药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物，用于单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗，用于预防，治疗或改善响应刺激的中性粒细胞氧化性突发的反应的疾病或病症 的角质形成细胞IL-8释放或响应于坏死的诱导。

公开(公告)号：US09656945B2

公开(公告)日：2017-05-23

申请号：US13997011

申请日：2011-12-22

Applicant: Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø

Inventor： Gunnar Grue-Sørensen ,  Xifu Liang ,  Thomas Högberg ,  Kristoffer Månsson ,  Per Vedsø

IPC: C07C69/013 ,  C07C69/74 ,  C07C69/75 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  C07C229/56 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C255/46 ,  A61K31/277 ,  A61K45/06

CPC classification number: C07C69/74 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K45/06 ,  C07C69/013 ,  C07C69/75 ,  C07C69/753 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C229/56 ,  C07C229/58 ,  C07C229/64 ,  C07C233/54 ,  C07C255/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/86

Abstract: The invention relates to compounds of general formula I, (I), wherein R is wherein R is aryl substituted by R3; or R is (C3-Ci3)-cycloalkyl, (C3-Ci3)-cycloalkenyl or (C7-Ci3)-cycloalkynyl optionally substituted by R4; and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, or solvates thereof, for use—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—in therapy, for preventing, treating or ameliorating diseases or conditions responsive to stimulation of neutrophil oxidative burst, responsive to stimulation of keratinocyte IL-8 release or responsive to induction of necrosis.