公开(公告)号：US20090275624A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US11722075

申请日：2005-12-16

申请人： Marie-Odile Galcera-Contour ,  Dennis Bigg ,  Grégoire Prevost ,  Alban Sidhu

发明人： Marie-Odile Galcera-Contour ,  Dennis Bigg ,  Grégoire Prevost ,  Alban Sidhu

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64

摘要： A subject of the present invention is novel compounds comprising 2 or 3 benzothiazole-4,7-dione- or benzooxazole-4,7-dione-type units, which inhibit the cdc25 phosphatases, in particular cdc25-C phosphatase. These compounds can in particular be used in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明的主题是包含抑制cdc25磷酸酶特别是cdc25-C磷酸酶的2或3个苯并噻唑-4,7-二酮 - 或苯并恶唑-4,7-二酮型单元的新型化合物。 这些化合物特别可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20090131428A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12246294

申请日：2008-10-06

申请人： Marie-Odile Galcera Contour ,  Olivier Lavergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Gregoire Prevost

发明人： Marie-Odile Galcera Contour ,  Olivier Lavergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Gregoire Prevost

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D263/54 ,  C07D413/02 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D277/64 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns the use as cdc25 phosphatase inhibitors, in particular cdc25-C phosphatase, and CD45 phosphatase, of compounds of general formula (I), wherein: W represents O or S. In accordance with the invention, the compounds of general formula (I) can in particular be used for preparing a medicine for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及作为通式（I）化合物的cdc25磷酸酶抑制剂，特别是cdc25-C磷酸酶和CD45磷酸酶的用途，其中：W代表O或S.根据本发明，通式（ I）特别可用于制备用于癌症治疗的药物。

公开(公告)号：US20070244186A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11718791

申请日：2005-11-07

申请人： Marie-Odile Galcera-Contour ,  Gregoire Prevost ,  Alban Sidhu

发明人： Marie-Odile Galcera-Contour ,  Gregoire Prevost ,  Alban Sidhu

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D277/66

CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D417/12

摘要： A subject of the present invention is 4,7-dioxobenzothiazole-2-carboxamide derivatives, which inhibit the cdc25 phosphatases, in particular cdc25-C phosphatase. These compounds can in particular be used in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明的主题是抑制cdc25磷酸酶，特别是cdc25-C磷酸酶的4,7-二氧代苯并噻唑-2-甲酰胺衍生物。 这些化合物特别可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20070293487A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11849092

申请日：2007-08-31

申请人： Marie-Odile GALCERA CONTOUR ,  Olivier Levergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Gregoire Prevost

发明人： Marie-Odile GALCERA CONTOUR ,  Olivier Levergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Gregoire Prevost

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D263/56 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/57 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns the use as cdc25 phosphatase inhibitors, in particular cdc25-C phosphatase, and CD45 phosphatase, of compounds of general formula (I), wherein: W represents O or S. In accordance with the invention, the compounds of general formula (I) can in particular be used for preparing a medicine for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及作为通式（I）化合物的cdc25磷酸酶抑制剂，特别是cdc25-C磷酸酶和CD45磷酸酶的用途，其中：W代表O或S.根据本发明，通式（ I）特别可用于制备用于癌症治疗的药物。

公开(公告)号：US07279467B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10500411

申请日：2002-12-24

申请人： Marie-Odile Galcera Contour ,  Olivier Lavergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Grégoire Prevost

发明人： Marie-Odile Galcera Contour ,  Olivier Lavergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Grégoire Prevost

IPC分类号： A61K31/428

CPC分类号： C07D263/56 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/57 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns the use as cdc25 phosphatase inhibitors, in particular cdc25-C phosphatase, and CD45 phosphatase, of compounds of general formula (I), wherein: W represents O or S. In accordance with the invention, the compounds of general formula (I) can in particular be used for preparing a medicine for cancer treatment

摘要翻译： 本发明涉及作为通式（I）化合物的cdc25磷酸酶抑制剂，特别是cdc25-C磷酸酶和CD45磷酸酶的用途，其中：W代表O或S.根据本发明，通式（ I）特别可用于制备用于癌症治疗的药物

公开(公告)号：US20060235027A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11410659

申请日：2006-04-25

申请人： Gregoire Prevost ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Marie-Odile Galcera Contour ,  Christophe Thurieau ,  Francoise Goubin Gramatica ,  Bernard Ducommun ,  Christophe Lanco

发明人： Gregoire Prevost ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Marie-Odile Galcera Contour ,  Christophe Thurieau ,  Francoise Goubin Gramatica ,  Bernard Ducommun ,  Christophe Lanco

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D295/26 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/63 ,  C07C217/84 ,  C07C229/36 ,  C07C235/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07D233/84 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22 ,  C07D333/34 ,  C07F9/12

摘要： A method of inhibiting cdc25 phosphatases in warm-blooded animals comprising administering to warm-blooded animals in need thereof an effective amount of a compound of the formula wherein the substituents are defined as in the specification.

摘要翻译： 一种抑制温血动物中的cdc25磷酸酶的方法，其包括向有需要的温血动物施用有效量的下式的化合物，其中取代基如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20100317658A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12849573

申请日：2010-08-03

申请人： Marie-Odile Galcera-Contour ,  Grégoire Prevost ,  Alban Sidhu

发明人： Marie-Odile Galcera-Contour ,  Grégoire Prevost ,  Alban Sidhu

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D417/12

摘要： A subject of the present invention is 4,7-dioxobenzothiazole-2-carboxamide derivatives, which inhibit the cdc25 phosphatases, in particular cdc25-C phosphatase. These compounds can in particular be used in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明的主题是抑制cdc25磷酸酶，特别是cdc25-C磷酸酶的4,7-二氧代苯并噻唑-2-甲酰胺衍生物。 这些化合物特别可用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20090082345A1

公开(公告)日：2009-03-26

申请号：US12245549

申请日：2008-10-03

申请人： Marie-Odile GALCERA CONTOUR ,  Olivier Lavergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Gregoire Prevost

发明人： Marie-Odile GALCERA CONTOUR ,  Olivier Lavergne ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Gregoire Prevost

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D277/64 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns the use as cdc25 phosphatase inhibitors, in particular cdc25-C phosphatase, and CD45 phosphatase, of compounds of general formula (I), wherein: W represents O or S. In accordance with the invention, the compounds of general formula (I) can in particular be used for preparing a medicine for cancer treatment.

摘要翻译： 本发明涉及作为通式（I）化合物的cdc25磷酸酶抑制剂，特别是cdc25-C磷酸酶和CD45磷酸酶的用途，其中：W代表O或S.根据本发明，通式（ I）特别可用于制备用于癌症治疗的药物。

公开(公告)号：US07196084B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10343171

申请日：2001-07-26

申请人： Grégoire Prevost ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Marie-Odile Galcera Contour ,  Christophe Thurieau ,  Françoise Goubin Gramatica ,  Bernard Ducommun ,  Christophe Lanco

发明人： Grégoire Prevost ,  Marie-Christine Brezak Pannetier ,  Marie-Odile Galcera Contour ,  Christophe Thurieau ,  Françoise Goubin Gramatica ,  Bernard Ducommun ,  Christophe Lanco

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D237/02 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/26 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/63 ,  C07C217/84 ,  C07C229/36 ,  C07C235/66 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/37 ,  C07D233/84 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D333/22 ,  C07D333/34 ,  C07F9/12

摘要： The invention concerns novel cdc25 phosphatase inhibitors, and in particular cdc25-C, which correspond to the general formula (I) wherein: A represents a carbocyclic aryl radical optionally substituted 1 to 3 times by one or more radicals independently selected among a halogen atom and an alkyl, hydroxy, alkoxy, alkylthio or NR1R2 radical wherein R1 and R2 represent a hydrogen atom or an alkyl radical or R1 and R2 form together with the nitrogen atom a heterocycle of 4 to 7 members comprising 1 to 2 heteroatoms, the members required to complete the heterocycle being selected independently among the CR3R4—, —O—, —S and NR5-radicals, R3 and R4 representing independently each time they are involved a hydrogen atom or an alkyl, hydroxy, alkoxy, amino, alkylamino or dialkylamino radical, and R5 representing independently each time it is involved a hydrogen atom or an alkyl radical, or A represents a phenyl radical substituted by a phenyl radical optionally substituted 1 to 3 times by one or more radicals selected independently among a halogen atom and an alkyl, hydroxy, alkoxy, alkylthio or NR1R2 radical wherein R1 and R2 represent a hydrogen atom or an alkyl radical; B represents a —(CH2)i—(CO)— or —NH—CO—(CH2)n or —(CH2)p and i and n being integers from 0 to 2 and p being an integer from 0 to 1; W represents a hydrogen atom or an alkyl radical; X represents a —(CH2)q— or (CH2)j—CO—(CH2)r—, q being an integer from 1 to 4 and j and r being integers from 0 to 6; Y represents in particular a nitrophenyl, aminophenyl, alkylaminophenyl or dialkylaminophenyl radical or the radical (T)

公开(公告)号：US20060135573A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US10562949

申请日：2004-06-24

申请人： Marie-Odile Galcera Contour ,  Olivier Lavergne

发明人： Marie-Odile Galcera Contour ,  Olivier Lavergne

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  C07D277/62 ,  C07D263/60

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： A subject of the invention is a selective process for the preparation of derivatives of benzothiazole-4,7-diones and benzoxazole-4,7-diones monosubstituted in position 5 or in position 6 by an amino group itself optionally substituted. Said derivatives are inhibitors of the Cdc25 phosphatases and can be used for preparing medicaments intended to treat cancer. The invention also offers synthesis intermediates which are useful in implementing the process of the invention. The invention also relates in particular to the following derivatives of benzothiazole-4,7-diones: 2-(2-chloro-6-fluorophenyl)-5-{[2-(dimethylamino)ethyl]amino}-1,3-benzothiazole-4,7-dione; 2-(2-chloro-6-fluorophenyl)-5-[(2-pyrrolidin-1-ylethyl)amino]-1,3-benzothiazole-4,7-dione.

摘要翻译： 本发明的主题是制备苯并噻唑-4,7-二酮衍生物的选择性方法和在5位或6位上单取代的苯并恶唑-4,7-二酮本身任选取代的氨基。 所述衍生物是Cdc25磷酸酶的抑制剂，可用于制备用于治疗癌症的药物。 本发明还提供了可用于实施本发明方法的合成中间体。 本发明还特别涉及苯并噻唑-4,7-二酮的以下衍生物：2-（2-氯-6-氟苯基）-5 - {[2-（二甲基氨基）乙基]氨基} -1,3-苯并噻唑 -4,7-二酮 2-（2-氯-6-氟苯基）-5 - [（2-吡咯烷-1-基乙基）氨基] -1,3-苯并噻唑-4,7-二酮。