公开(公告)号：US20120010256A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  C07D277/54 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20050009821A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10850464

申请日：2004-05-21

申请人： David Pyring ,  Martin Henriksson ,  Jan Vagberg ,  Meredith Williams ,  Cecilia Nilsson ,  Catrine Dreifeldt

发明人： David Pyring ,  Martin Henriksson ,  Jan Vagberg ,  Meredith Williams ,  Cecilia Nilsson ,  Catrine Dreifeldt

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D285/08 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I) and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在医药中的用途以及制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶 1型酶。

公开(公告)号：US08686011B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US07253196B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11135662

申请日：2005-05-24

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, Jr. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D279/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D263/34 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/42 ,  C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R 1，R 2，R 2， 3，R 4，R 5，R 6，R 7，X和Z分别为 以及包含该化合物的药物组合物的使用方法，以及该化合物用于治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症和用于制备作用于人的药物的方法 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US07173030B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10850464

申请日：2004-05-21

申请人： David Pyring ,  Martin Henriksson ,  Jan Vagberg ,  Meredith Williams ,  Cecilia Nilsson ,  Catrine Dreifeldt

发明人： David Pyring ,  Martin Henriksson ,  Jan Vagberg ,  Meredith Williams ,  Cecilia Nilsson ,  Catrine Dreifeldt

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D285/08 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I) and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在医药中的用途以及制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶 1型酶。

公开(公告)号：US09359311B2

公开(公告)日：2016-06-07

申请号：US14232442

申请日：2012-07-13

申请人： Peter Åsberg ,  Kristin Hammer ,  Johan Olsson ,  Martin Henriksson

发明人： Peter Åsberg ,  Kristin Hammer ,  Johan Olsson ,  Martin Henriksson

IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D235/20 ,  C07D333/18 ,  C07D409/10 ,  C07D333/60 ,  C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D333/24 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/10

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07D235/20 ,  C07D333/18 ,  C07D333/24 ,  C07D333/60 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to novel chemical compounds formula (I) (C)n—B-(A)m-B—(C)n (I) wherein m is 0 or 1, and n is independently 0, 1, 2 or 3, A, each B and each C are independently selected from phenylene and five- and six-membered heteroaromatic rings, and for a terminal ring B or C also from bicyclic heteroaromatic fused rings having seven to ten ring members, wherein the bond between at least two of the rings A to C may be replaced by a carbonyl group (—CO—), wherein at least two of the rings A to C are substituted with one or two groups R, and wherein each ring A to C further optionally is substituted with one or two groups R1. The compounds are useful in therapy, especially therapy of a mammal suffering from a disease involving misfolded or aggregated forms of proteins.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）（C）n-B-（A）mB-（C）n（I）的新化合物，其中m为0或1，n独立地为0,1,2或3， A，每个B和每个C独立地选自亚苯基和五元和六元杂芳环，对于末端环B或C也可以具有七至十个环成员的双环杂芳族稠环，其中至少两个 环A至C可以被羰基（-CO-）代替，其中至少两个环A至C被一个或两个基团R取代，并且其中每个环A至C进一步任选被 一组或两组R1。 该化合物可用于治疗，特别是治疗患有涉及错误折叠或聚集形式的蛋白质的疾病的哺乳动物。

公开(公告)号：US20120065092A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13210218

申请日：2011-08-15

申请人： Hobert WAI ,  Thomas Martin HENRIKSSON ,  Brian David WARNER

发明人： Hobert WAI ,  Thomas Martin HENRIKSSON ,  Brian David WARNER

IPC分类号： C40B30/04 ,  G01N21/75 ,  G01N33/566

CPC分类号： G01N33/54313 ,  G01N15/147 ,  G01N33/582 ,  G01N2333/82

摘要： Methods of detecting a fusion analyte in a sample are provided. Aspects of the methods include preparing a reaction mixture that includes a sample and a microparticle comprising a capture ligand for the fusion analyte, as well as first and second fluorescently labeled detector molecules. One of the first and second detector molecules specifically binds to the fusion analyte and the other specifically binds to a parent molecule thereof. Also provided are systems and kits configured for use in practicing methods of the invention.

摘要翻译： 提供了检测样品中融合分析物的方法。 方法的方面包括制备包括样品和包含用于融合分析物的捕获配体的微粒以及第一和第二荧光标记的检测器分子的反应混合物。 第一和第二检测器分子中的一个特异性结合融合分析物，另一个特异性结合其母体分子。 还提供了配置用于本发明的实践方法的系统和套件。

公开(公告)号：US20080039450A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11821565

申请日：2007-06-21

申请人： Annika Jensen ,  Rune Ringom ,  Carmen Medina ,  John Vock ,  Marie Wiik ,  Tobias Koolmeister ,  Johan Angbrant ,  Martin Henriksson ,  Teresa Sandvall ,  Lori Sutin ,  Lars Johannson ,  Bjorn Nilsson

发明人： Annika Jensen ,  Rune Ringom ,  Carmen Medina ,  John Vock ,  Marie Wiik ,  Tobias Koolmeister ,  Johan Angbrant ,  Martin Henriksson ,  Teresa Sandvall ,  Lori Sutin ,  Lars Johannson ,  Bjorn Nilsson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D241/20 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula I wherein X, Y, Z, A, Ar, R1, R2, R3, and R4 are as defined herein, which compounds are inhibitors of MNK2 and MNK1. The invention also relates to the use of the compounds in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds for the preparation of a medicament for the prophylaxis and treatment of disorders related to undesired activity of MNK1 and/or MNK2 kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中X，Y，Z，A，Ar，R 1，R 2，R 3， >和R 4如本文所定义，这些化合物是MNK2和MNK1的抑制剂。 本发明还涉及化合物在治疗中的用途，包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在制备用于预防和治疗与MNK1和/或MNK2激酶的不期望活性相关的疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：US20070197598A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11598238

申请日：2006-11-13

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle ,  Teresa Marshall

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle ,  Teresa Marshall

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to thiazolinones and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑啉酮以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶有关的病症的用途的方法以及用于制备作用于 人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20070066614A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11601655

申请日：2006-11-20

申请人： David Pyring ,  Martin Henriksson ,  Jan Vagberg ,  Meredith Williams ,  Cecilia Nilsson ,  Catrine Dreifeldt

发明人： David Pyring ,  Martin Henriksson ,  Jan Vagberg ,  Meredith Williams ,  Cecilia Nilsson ,  Catrine Dreifeldt

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/02

CPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/08 ,  C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I) and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物在医药中的用途以及制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶 1型酶。