公开(公告)号：US20080226550A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US12017328

申请日：2008-01-21

申请人： Ashfaq Mahmood ,  Matthias Friebe ,  Cristina Bolzati ,  Alun G. Jones ,  Alan Davison

发明人： Ashfaq Mahmood ,  Matthias Friebe ,  Cristina Bolzati ,  Alun G. Jones ,  Alan Davison

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07F5/00 ,  C07D211/00 ,  A61P35/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K51/0478 ,  C07C323/41 ,  C07F13/005 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention relates to compounds and related technetium and rhenium complexes thereof which are suitable for imaging or therapeutic treatment of tumors, e.g., carcinomas, melanomas and other tumors. In another embodiment, the invention relates to methods of imaging tumors using radiolabeled metal complexes. Preferred radiolabeled complexes for imaging tumors include technetium and rhenium complexes. The high tumor uptake and significant tumor/nontumor ratios of the technetium complexes of the invention indicate that such small technetium-99m-based molecular probes can be developed as in-vivo diagnostic agents for melanoma and its metastases. In yet another embodiment, the invention relates to methods of treatment of tumors using a radiolabeled metal complex as a radiopharmaceutical agent to treat the tumor.

摘要翻译： 本发明涉及适用于肿瘤例如癌，黑素瘤和其他肿瘤的成像或治疗性治疗的化合物及其相关的锝和铼络合物。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用放射性标记的金属络合物成像肿瘤的方法。 用于成像肿瘤的优选放射性标记复合物包括锝和铼络合物。 本发明的锝络合物的高肿瘤摄取和显着的肿瘤/非肿瘤比率表明，这种基于锝-99m的小分子探针可以作为黑色素瘤及其转移的体内诊断剂开发。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用放射性标记的金属络合物作为放射性药物治疗肿瘤的方法治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07321027B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US10279214

申请日：2002-10-23

申请人： Ashfaq Mahmood ,  Matthias Friebe ,  Cristina Bolzati ,  Alun G. Jones ,  Alan Davison

发明人： Ashfaq Mahmood ,  Matthias Friebe ,  Cristina Bolzati ,  Alun G. Jones ,  Alan Davison

IPC分类号： C07F13/00

CPC分类号： C07D295/13 ,  A61K51/0478 ,  C07C323/41 ,  C07F13/005 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention relates to compounds and related technetium and rhenium complexes thereof which are suitable for imaging or therapeutic treatment of tumors, e.g., carcinomas, melanomas and other tumors. In another embodiment, the invention relates to methods of imaging tumors using radiolabeled metal complexes. Preferred radiolabeled complexes for imaging tumors include technetium and rhenium complexes. The high tumor uptake and significant tumor/nontumor ratios of the technetium complexes of the invention indicate that such small technetium-99m-based molecular probes can be developed as in-vivo diagnostic agents for melanoma and its metastases. In yet another embodiment, the invention relates to methods of treatment of tumors using a radiolabeled metal complex as a radiopharmaceutical agent to treat the tumor.

摘要翻译： 本发明涉及适用于肿瘤例如癌，黑素瘤和其他肿瘤的成像或治疗性治疗的化合物及其相关的锝和铼络合物。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用放射性标记的金属络合物成像肿瘤的方法。 用于成像肿瘤的优选放射性标记复合物包括锝和铼络合物。 本发明的锝络合物的高肿瘤摄取和显着的肿瘤/非肿瘤比率表明，这种基于锝-99m的小分子探针可以作为黑色素瘤及其转移的体内诊断剂开发。 在另一个实施方案中，本发明涉及使用放射性标记的金属络合物作为放射性药物治疗肿瘤的方法治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20130209363A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13702007

申请日：2011-05-30

申请人： Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Fabrice Samson ,  Rainer Braun ,  Gunnar Garke ,  Marianne PATT ,  Andreas Schildan ,  Christoph Smuda

发明人： Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Fabrice Samson ,  Rainer Braun ,  Gunnar Garke ,  Marianne PATT ,  Andreas Schildan ,  Christoph Smuda

IPC分类号： A61K51/04

CPC分类号： A61K51/04 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/121 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C213/08 ,  C07C217/80

摘要： This invention relates to methods, which provide access to [F-18]fluoropegylated (aryl/heteroaryl vinyl)-phenyl methyl amine derivatives.

公开(公告)号：US08491906B2

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：US10507178

申请日：2003-03-11

申请人： Laura Borsi ,  Barbara Carnemolla ,  Enrica Balza ,  Patrizia Castellani ,  Luciano Zardi ,  Matthias Friebe ,  Christoph-Stephan Hilger

发明人： Laura Borsi ,  Barbara Carnemolla ,  Enrica Balza ,  Patrizia Castellani ,  Luciano Zardi ,  Matthias Friebe ,  Christoph-Stephan Hilger

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/30

CPC分类号： A61K51/1018 ,  C07K16/18 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/52 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/622 ,  C07K2319/00

摘要： The present invention relates to selectively targeting tumoral vasculature in vivo using a human recombinant scFv, L19, to the angiogenesis marker ED-B domain of fibronectin. In preferred embodiments, a complete human IgG1 is employed having the variable regions of L19. In other preferred embodiments is employed a mini-immunoglobulin generated by fusing the scFv L19 to the constant CH4 domain of a secretory IgE isoform that naturally contains a cysteine in its COOH terminal and which forms a covalently linked dimer. Different in vivo behavior of the antibody formats is exploitable for different diagnostic and/or therapeutic purposes, depending on clinical needs and disease. The antibody molecules may be labelled as described.

摘要翻译： 本发明涉及使用人重组scFv L19向体内血管生成标记ED-B结构域选择性靶向肿瘤脉管系统。 在优选的实施方案中，使用具有L19可变区的完整人IgG1。 在其它优选实施方案中，使用通过将scFv L19融合到其COOH末端中天然含有半胱氨酸且形成共价连接的二聚体的分泌型IgE同种型的恒定CH4结构域产生的微型免疫球蛋白。 根据临床需要和疾病，抗体形式的不同体内行为可用于不同的诊断和/或治疗目的。 抗体分子可以如所述标记。

公开(公告)号：US20110064673A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12992956

申请日：2009-05-14

申请人： Ludger Dinkelborg ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Keith Graham ,  Norman Koglin ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Andre Muller

发明人： Ludger Dinkelborg ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Keith Graham ,  Norman Koglin ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Andre Muller

IPC分类号： A61K49/10 ,  C07C229/24 ,  A61K31/198 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C227/16 ,  A61K49/10 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C237/06 ,  C07C2601/04

摘要： The present invention relates to fluorinated glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives wherein the fluorine atom is 19F. The glutamic acid (glutamate) and glutamine derivatives are compound(s) of general Formula I, which encompasses all possible diastereoisomers and/or enantiomere derivatives or mixtures thereof.

摘要翻译： 本发明涉及氟代谷氨酸（谷氨酸）和谷氨酰胺衍生物，其中氟原子是19F。 谷氨酸（谷氨酸）和谷氨酰胺衍生物是通式I的化合物，其包括所有可能的非对映异构体和/或对映体衍生物或其混合物。

公开(公告)号：US20100217011A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12513112

申请日：2007-10-30

申请人： Ludger Dinkelborg ,  Matthias Friebe ,  Nikolaevna Raisa Krasikowa ,  Yuri Belokon ,  Fedorovna Olga Kuznetsova ,  Keith Graham ,  Lutz Lehmann ,  Mathias Berndt

发明人： Ludger Dinkelborg ,  Matthias Friebe ,  Nikolaevna Raisa Krasikowa ,  Yuri Belokon ,  Fedorovna Olga Kuznetsova ,  Keith Graham ,  Lutz Lehmann ,  Mathias Berndt

IPC分类号： C07F15/04 ,  C07D207/24 ,  C07D207/16 ,  C07C229/24 ,  C07C227/16

CPC分类号： A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C229/24 ,  C07C251/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07F15/045

摘要： The compounds and the synthesis of [F-18]-labeled L-glutamic acid, [F-18]-labeled L-glutamate, their derivatives as set forth in formula (I) and their uses are described.

摘要翻译： 描述了[F-18]标记的L-谷氨酸[F-18] - 标记的L-谷氨酸酯，式（I）所示的衍生物及其用途的化合物和合成。

公开(公告)号：US09017645B2

公开(公告)日：2015-04-28

申请号：US13509062

申请日：2010-11-08

申请人： Heribert Schmitt-Willich ,  Niels Böhnke ,  Norman Koglin ,  Andre Müller ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann

发明人： Heribert Schmitt-Willich ,  Niels Böhnke ,  Norman Koglin ,  Andre Müller ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann

IPC分类号： A61B5/055 ,  C07C271/22 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C229/24 ,  C07C229/30 ,  C07C255/58

CPC分类号： C07C271/22 ,  A61K49/10 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C229/30 ,  C07C255/58

摘要： This invention relates to homoglutamic acid derivatives suitable for labeling or already labeled with 18F or 19F, methods of preparing such compounds, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.

摘要翻译： 本发明涉及适用于标记或已经用18F或19F标记的高谷氨酸衍生物，制备此类化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒以及用于诊断成像的这些化合物，组合物或试剂盒的用途。

公开(公告)号：US20140243532A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14115127

申请日：2012-04-30

申请人： Christina Hultsch ,  Michael Harre ,  Filip Novak ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sang Don Park

发明人： Christina Hultsch ,  Michael Harre ,  Filip Novak ,  Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Heribert Schmitt-Willich ,  Dae Yoon Chi ,  Byoung Se Lee ,  Sang Don Park

IPC分类号： C07C309/77 ,  C07C229/36 ,  C07D215/36 ,  C07C303/28

CPC分类号： C07C309/77 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07C309/74 ,  C07D215/36

摘要： This invention relates to novel precursors suitable for 18F radiolabeling of glutamate derivatives, methods for preparing such compounds and its intermediates, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and methods for 18F radiolabeling of glutamate derivatives wherein the obtained 18F radiolabeled glutamate derivatives are suitable for diagnostic imaging by Positron Emission Tomography (PET) of proliferative diseases e.g. tumor in mammals.

摘要翻译： 本发明涉及适用于18F放射性标记谷氨酸衍生物的新型前体，制备此类化合物的方法及其中间体，包含此类化合物的组合物，包含此类化合物的组合物或组合物以及用于18 F放射性标记谷氨酸衍生物的方法，其中所获得的18 F放射性标记的谷氨酸衍生物为 适用于正电子发射断层扫描（PET）的增殖性疾病的诊断成像，例如 哺乳动物肿瘤。

公开(公告)号：US20110243846A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13139116

申请日：2009-11-28

申请人： Jorma Hassfeld ,  Ulrike Roehn ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann ,  Tobias Heinrich ,  Sabine Krause ,  Damian Brockschnieder ,  Thomas Dyrks ,  Andrea Thiele ,  Ulf Boemer ,  Ursula Moenning ,  Markus Berger ,  Stephan Siegel

发明人： Jorma Hassfeld ,  Ulrike Roehn ,  Matthias Friebe ,  Lutz Lehmann ,  Tobias Heinrich ,  Sabine Krause ,  Damian Brockschnieder ,  Thomas Dyrks ,  Andrea Thiele ,  Ulf Boemer ,  Ursula Moenning ,  Markus Berger ,  Stephan Siegel

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D277/82 ,  C07F7/22 ,  C07F5/02 ,  C07D417/12 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to compounds (benzothiazoles) suitable for labelling or already labelled by 18F, methods of preparing such a compound, compositions comprising such compounds, kits comprising such compounds or compositions and uses of such compounds, compositions or kits for diagnostic imaging.

摘要翻译： 本发明涉及适用于标记或已经由18F标记的化合物（苯并噻唑），制备这种化合物的方法，包含这些化合物的组合物，包含这些化合物或组合物的试剂盒以及用于诊断成像的这些化合物，组合物或试剂盒的用途。

公开(公告)号：US20130217920A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13702005

申请日：2011-05-30

申请人： Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Christina Hultsch ,  Fabrice Samson ,  Seung Jun Oh ,  Christoph Smuda

发明人： Mathias Berndt ,  Matthias Friebe ,  Christina Hultsch ,  Fabrice Samson ,  Seung Jun Oh ,  Christoph Smuda

IPC分类号： C07C213/02

CPC分类号： C07C213/02 ,  A61K51/04 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C213/08 ,  Y02P20/55 ,  C07C217/80

摘要： This invention relates to methods, which provide access to [F-18]fluoropegylated (aryl/heteraryl vinyl)-phenyl methyl amine derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及提供进入[F-18]氟代改性（芳基/杂芳基乙烯基） - 苯基甲基胺衍生物的方法。