公开(公告)号：US20100160280A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12639931

申请日：2009-12-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/22 ,  A61K31/444 ,  C07D213/62 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D267/10 ,  A61K31/553 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, and Y are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; and or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8和Y为 如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐，其中环A，m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 和其药学上可接受的盐，其中m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20060069110A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11237513

申请日：2005-09-27

申请人： Denise Andersen ,  Catherine Chang ,  James Falsey ,  Michael Frohn ,  Fang-Tsao Hong ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Patricia Lopez ,  Daniel Retz ,  Gilbert Rishton ,  Robert Rzasa ,  Aaron Siegmund ,  Seifu Tadesse ,  Nuria Tamayo ,  Christopher Tegley

发明人： Denise Andersen ,  Catherine Chang ,  James Falsey ,  Michael Frohn ,  Fang-Tsao Hong ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Patricia Lopez ,  Daniel Retz ,  Gilbert Rishton ,  Robert Rzasa ,  Aaron Siegmund ,  Seifu Tadesse ,  Nuria Tamayo ,  Christopher Tegley

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to pyridines, pyrimidines and derivatives thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also included is a method of treatment of inflammation, rheumatoid arthritis, Pagets disease, osteoporosis, multiple myeloma, uveititis, acute or chronic myelogenous leukemia, pancreatic β cell destruction, osteoarthritis, rheumatoid spondylitis, gouty arthritis, inflammatory bowel disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), psoriasis, Crohn's disease, allergic rhinitis, ulcerative colitis, anaphylaxis, contact dermatitis, asthma, muscle degeneration, cachexia, Reiter's syndrome, type I diabetes, type II diabetes, bone resorption diseases, graft vs. host reaction, Alzheimer's disease, stroke, myocardial infarction, ischemia reperfusion injury, atherosclerosis, brain trauma, multiple sclerosis, cerebral malaria, sepsis, septic shock, toxic shock syndrome, fever, myalgias due to HIV-1, HIV-2, HIV-3, cytomegalovirus (CMV), influenza, adenovirus, the herpes viruses or herpes zoster infection in a mammal comprising administering an effective amount a compound as described above.

摘要翻译： 本发明涉及吡啶，嘧啶及其衍生物及其药学上可接受的盐。 还包括治疗炎症，类风湿性关节炎，斑节病，骨质疏松症，多发性骨髓瘤，葡萄膜炎，急性或慢性骨髓性白血病，胰腺β细胞破坏，骨关节炎，类风湿性脊椎炎，痛风性关节炎，炎性肠病，成人呼吸窘迫综合征 （ARDS），牛皮癣，克罗恩病，过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，过敏反应，接触性皮炎，哮喘，肌肉变性，恶病质，赖特综合征，I型糖尿病，II型糖尿病，骨吸收疾病，移植物抗宿主反应，阿尔茨海默病 ，中风，心肌梗塞，缺血再灌注损伤，动脉粥样硬化，脑外伤，多发性硬化，脑疟疾，败血症，败血性休克，中毒性休克综合征，发热，HIV-1，HIV-2，HIV-3，巨细胞病毒 ），流感病毒，腺病毒，哺乳动物中的疱疹病毒或带状疱疹感染，包括给予有效量的如上所述的化合物。

公开(公告)号：US20070249605A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11635683

申请日：2006-12-08

申请人： Jennifer Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael Frohn ,  Jennifer Golden ,  Randall Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie Mercede ,  Kristine Muller ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Christopher Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael Frohn ,  Jennifer Golden ,  Randall Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie Mercede ,  Kristine Muller ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Christopher Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  C07D215/00 ,  C07D237/02 ,  C07D239/02 ,  C07D265/30 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US20050288502A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11166423

申请日：2005-06-24

申请人： Denise Andersen ,  Michael Frohn ,  Fang-Tsao Hong ,  Longbin Liu ,  Patricia Lopez

发明人： Denise Andersen ,  Michael Frohn ,  Fang-Tsao Hong ,  Longbin Liu ,  Patricia Lopez

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to triazolopyrimidines, imidazolopyrimidines and derivatives thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also included is a method of treatment of inflammation, rheumatoid arthritis, Pagets disease, osteoporosis, multiple myeloma, uveititis, acute or chronic myelogenous leukemia, pancreatic B cell destruction, osteoarthritis, rheumatoid spondylitis, gouty arthritis, inflammatory bowel disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), psoriasis, Crohn's disease, allergic rhinitis, ulcerative colitis, anaphylaxis, contact dermatitis, asthma, muscle degeneration, cachexia, Reiter's syndrome, type I diabetes, type II diabetes, bone resorption diseases, graft vs. host reaction, Alzheimer's disease, stroke, myocardial infarction, ischemia reperfusion injury, atherosclerosis, brain trauma, multiple sclerosis, cerebral malaria, sepsis, septic shock, toxic shock syndrome, fever, myalgias due to HIV-1, HIV-2, HIV-3, cytomegalovirus (CMV), influenza, adenovirus, the herpes viruses or herpes zoster infection in a mammal comprising administering an effective amount a compound as described above.

摘要翻译： 本发明涉及三唑并嘧啶，咪唑并嘧啶及其衍生物及其药学上可接受的盐。 还包括治疗炎症，类风湿性关节炎，佩吉特病，骨质疏松症，多发性骨髓瘤，葡萄膜炎，急性或慢性骨髓性白血病，胰腺B细胞破坏，骨关节炎，类风湿性脊椎炎，痛风性关节炎，炎性肠病，成人呼吸窘迫综合征 （ARDS），牛皮癣，克罗恩病，过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，过敏反应，接触性皮炎，哮喘，肌肉变性，恶病质，赖特综合征，I型糖尿病，II型糖尿病，骨吸收疾病，移植物抗宿主反应，阿尔茨海默病 ，中风，心肌梗塞，缺血再灌注损伤，动脉粥样硬化，脑外伤，多发性硬化，脑疟疾，败血症，败血性休克，中毒性休克综合征，发热，HIV-1，HIV-2，HIV-3，巨细胞病毒 ），流感病毒，腺病毒，哺乳动物中的疱疹病毒或带状疱疹感染，包括给予有效量的如上所述的化合物。

公开(公告)号：US20050187223A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11041151

申请日：2005-01-21

申请人： Michael Frohn ,  Fang-Tsao Hong ,  Longbin Liu ,  Patricia Lopez ,  Aaron Siegmund ,  Seifu Tadesse ,  Nuria Tamayo

发明人： Michael Frohn ,  Fang-Tsao Hong ,  Longbin Liu ,  Patricia Lopez ,  Aaron Siegmund ,  Seifu Tadesse ,  Nuria Tamayo

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to pyrimidinones and pyridones and derivatives thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also included is a method of treatment of inflammation, rheumatoid arthritis, Pagets disease, osteoporosis, multiple myeloma, uveititis, acute or chronic myelogenous leukemia, pancreatic β cell destruction, osteoarthritis, rheumatoid spondylitis, gouty arthritis, inflammatory bowel disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), psoriasis, Crohn's disease, allergic rhinitis, ulcerative colitis, anaphylaxis, contact dermatitis, asthma, muscle degeneration, cachexia, Reiter's syndrome, type I diabetes, type II diabetes, bone resorption diseases, graft vs. host reaction, Alzheimer's disease, stroke, myocardial infarction, ischemia reperfusion injury, atherosclerosis, brain trauma, multiple sclerosis, cerebral malaria, sepsis, septic shock, toxic shock syndrome, fever, myalgias due to HIV-1, HIV-2, HIV-3, cytomegalovirus (CMV), influenza, adenovirus, the herpes viruses or herpes zoster infection in a mammal comprising administering an effective amount a compound as described above.

摘要翻译： 本发明涉及嘧啶酮和吡啶酮及其衍生物及其药学上可接受的盐。 还包括治疗炎症，类风湿性关节炎，斑节病，骨质疏松症，多发性骨髓瘤，葡萄膜炎，急性或慢性骨髓性白血病，胰腺β细胞破坏，骨关节炎，类风湿性脊椎炎，痛风性关节炎，炎性肠病，成人呼吸窘迫综合征 （ARDS），牛皮癣，克罗恩病，过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，过敏反应，接触性皮炎，哮喘，肌肉变性，恶病质，赖特综合征，I型糖尿病，II型糖尿病，骨吸收疾病，移植物抗宿主反应，阿尔茨海默病 ，中风，心肌梗塞，缺血再灌注损伤，动脉粥样硬化，脑外伤，多发性硬化，脑疟疾，败血症，败血性休克，中毒性休克综合征，发热，HIV-1，HIV-2，HIV-3，巨细胞病毒 ），流感病毒，腺病毒，哺乳动物中的疱疹病毒或带状疱疹感染，包括给予有效量的如上所述的化合物。