公开(公告)号：US08017626B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12703496

申请日：2010-02-10

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： A61K31/4704 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US08012968B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12703716

申请日：2010-02-10

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4704

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US20100240610A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12703716

申请日：2010-02-10

申请人： JENNIFER R. ALLEN ,  KAUSTAV BISWAS ,  ROLAND BURLI ,  JENNIFER DAO ,  MICHAEL J. FROHN ,  JENNIFER E. GOLDEN ,  RANDALL W. HUNGATE ,  ROBERT KURZEJA ,  STEPHANIE J. MERCEDE ,  KRISTINE M. MULLER ,  SUSANA C. NEIRA ,  TANYA A. N. PETERKIN ,  CHRISTOPHER M. TEGLEY ,  VIOLETA YU

发明人： JENNIFER R. ALLEN ,  KAUSTAV BISWAS ,  ROLAND BURLI ,  JENNIFER DAO ,  MICHAEL J. FROHN ,  JENNIFER E. GOLDEN ,  RANDALL W. HUNGATE ,  ROBERT KURZEJA ,  STEPHANIE J. MERCEDE ,  KRISTINE M. MULLER ,  SUSANA C. NEIRA ,  TANYA A. N. PETERKIN ,  CHRISTOPHER M. TEGLEY ,  VIOLETA YU

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/47 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/501 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US20100160280A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12639931

申请日：2009-12-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/22 ,  A61K31/444 ,  C07D213/62 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D267/10 ,  A61K31/553 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, and Y are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; and or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8和Y为 如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐，其中环A，m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 和其药学上可接受的盐，其中m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US07728130B2

公开(公告)日：2010-06-01

申请号：US11635683

申请日：2006-12-08

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： C07D413/00

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US20110118234A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12990999

申请日：2009-05-04

申请人： Kaustav Biswas ,  Jian J. Chen ,  James R. Falsey ,  Vijay Keshav Gore ,  Qingyian Liu ,  Vu Van Ma ,  Stephanie J. Mercede ,  Robert M. Rzasa ,  Christopher M. Tegley ,  Jiawang Zhu

发明人： Kaustav Biswas ,  Jian J. Chen ,  James R. Falsey ,  Vijay Keshav Gore ,  Qingyian Liu ,  Vu Van Ma ,  Stephanie J. Mercede ,  Robert M. Rzasa ,  Christopher M. Tegley ,  Jiawang Zhu

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D213/53 ,  A61K31/44 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides compounds Formula (I) that are gamma secretase modulators and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by modulation of gamma secretase such as Alzheimer's disease. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供了作为γ-分泌酶调节剂的式（I）化合物，因此可用于治疗通过调节γ-分泌酶如阿尔茨海默病可治疗的疾病。 还提供含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20100184763A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12703496

申请日：2010-02-10

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael J. Frohn ,  Jennifer E. Golden ,  Randall W. Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie J. Mercede ,  Kristine M. Muller ,  Susana C. Neira ,  Tanya A. N. Peterkin ,  Christopher M. Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/56 ,  A61K31/4704 ,  C07D401/10 ,  A61K31/506 ,  C07D413/10 ,  A61K31/501 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HW molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及在HW分子中检测羟脯氨酸残基的测定。