公开(公告)号：US20130079325A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13676826

申请日：2012-11-14

申请人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20100160280A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12639931

申请日：2009-12-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/22 ,  A61K31/444 ,  C07D213/62 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D267/10 ,  A61K31/553 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, and Y are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; and or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8和Y为 如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐，其中环A，m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 和其药学上可接受的盐，其中m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20090275592A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12218754

申请日：2008-07-16

申请人： Qingping ZENG ,  Dawei ZHANG ,  Guomin YAO ,  George E. WOHLHIETER ,  Xianghong WANG ,  James RIDER ,  Andreas REICHELT ,  Holger MONENSCHEIN ,  Fang-Tsao HONG ,  James R. FALSEY ,  Celia DOMINGUEZ ,  Matthew P. BOURBEAU ,  John G. ALLEN

发明人： Qingping ZENG ,  Dawei ZHANG ,  Guomin YAO ,  George E. WOHLHIETER ,  Xianghong WANG ,  James RIDER ,  Andreas REICHELT ,  Holger MONENSCHEIN ,  Fang-Tsao HONG ,  James R. FALSEY ,  Celia DOMINGUEZ ,  Matthew P. BOURBEAU ,  John G. ALLEN

IPC分类号： A61K31/502 ,  C07D237/26 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D263/48 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to heterocyclic compounds of Formula I and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病的式I的杂环化合物及其组合物，其中变量具有本文提供的定义。 本发明还涉及这些化合物及其组合物在治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病状态中的治疗用途。

公开(公告)号：US08084479B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US12378195

申请日：2009-02-11

申请人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

发明人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

IPC分类号： A01N43/38 ,  A01N43/78 ,  A61K31/405 ,  A61K31/425 ,  C07D277/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to methods of using thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) such as cancer and other proliferative disorders where the variables have the definitions provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用式I和式II的噻唑化合物及其组合物用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，例如癌症和其它增殖性疾病，其中变量具有本文提供的定义。

公开(公告)号：US07354944B2

公开(公告)日：2008-04-08

申请号：US11251846

申请日：2005-10-18

申请人： Qingping Zeng ,  Guomin Yao ,  George Erich Wohlhieter ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Andrew Tasker ,  James Thomas Rider ,  Holger Monenschein ,  Celia Dominguez ,  Matthew Paul Bourbeau

发明人： Qingping Zeng ,  Guomin Yao ,  George Erich Wohlhieter ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Andrew Tasker ,  James Thomas Rider ,  Holger Monenschein ,  Celia Dominguez ,  Matthew Paul Bourbeau

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  C07D285/135 ,  C07D217/02 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D217/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to thiadiazole compounds useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB). The invention also relates to the therapeutic use of such thiadiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病的噻二唑化合物。 本发明还涉及这种噻二唑化合物及其组合物在治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病状态中的治疗用途。

公开(公告)号：US20070173506A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US11652728

申请日：2007-01-11

申请人： Qingping Zeng ,  John Allen ,  Matthew Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew Tasker ,  Vellarkad Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt Weiler ,  George Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Yuan

发明人： Qingping Zeng ,  John Allen ,  Matthew Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew Tasker ,  Vellarkad Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt Weiler ,  George Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Yuan

IPC分类号： A61K31/502 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such thiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I和式II的噻唑化合物及其用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病的组合物，其中变量具有本文提供的定义。 本发明还涉及这种噻唑化合物及其组合物治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病的治疗用途。

公开(公告)号：US20110263647A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13130255

申请日：2010-01-13

申请人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  David J. ST. Jean, JR. ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Carl D. Davis ,  Matthew P. Bourbeau ,  Kate S. Ashton ,  John G. Allen

发明人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  David J. ST. Jean, JR. ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Carl D. Davis ,  Matthew P. Bourbeau ,  Kate S. Ashton ,  John G. Allen

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention relates to thiazole compounds of Formula I and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such thiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的噻唑化合物及其组合物，其用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，其中变量具有本文提供的定义。 本发明还涉及这种噻唑化合物及其组合物治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病的治疗用途。

公开(公告)号：US07919514B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US12077633

申请日：2008-03-19

申请人： Holger Monenschein ,  James Thomas Rider ,  Guomin Yao ,  Qingping Zeng

发明人： Holger Monenschein ,  James Thomas Rider ,  Guomin Yao ,  Qingping Zeng

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to thiadiazole compounds useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB). The invention also relates to the therapeutic use of such thiadiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病的噻二唑化合物。 本发明还涉及这种噻二唑化合物及其组合物在治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病状态中的治疗用途。

公开(公告)号：US07919504B2

公开(公告)日：2011-04-05

申请号：US12218523

申请日：2008-07-15

申请人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Matthew R. Lee ,  Xin Huang ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Celia Dominguez ,  Matthew P. Bourbeau ,  John G. Allen

发明人： Qingping Zeng ,  Chester Chenguang Yuan ,  Guomin Yao ,  Xianghong Wang ,  Seifu Tadesse ,  Andreas Reichelt ,  Qingyian Liu ,  Matthew R. Lee ,  Xin Huang ,  Fang-Tsao Hong ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Celia Dominguez ,  Matthew P. Bourbeau ,  John G. Allen

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such thiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I和式II的噻唑化合物及其用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病的组合物，其中变量具有本文提供的定义。 本发明还涉及这种噻唑化合物及其组合物治疗与异常细胞生长，癌症，炎症和代谢紊乱相关的疾病的治疗用途。

公开(公告)号：US20090270445A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12378195

申请日：2009-02-11

申请人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

发明人： Qingping Zeng ,  John G. Allen ,  Matthew P. Bourbeau ,  Celia Dominguez ,  Christopher H. Fotsch ,  Nianhe Han ,  Fang-Tsao Hong ,  Xin Huang ,  Matthew R. Lee ,  Aiwen Li ,  Qingyian Liu ,  James T. Rider ,  Seifu Tadesse ,  Andrew S. Tasker ,  Vellarkad N. Viswanadhan ,  Xianghong Wang ,  Kurt E. Weiler ,  George E. Wohlhieter ,  Guomin Yao ,  Chester Chenguang Yuan

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to methods of using thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) such as cancer and other proliferative disorders where the variables have the definitions provided herein.

摘要翻译： 本发明涉及使用式I和式II的噻唑化合物及其组合物用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，例如癌症和其它增殖性疾病，其中变量具有本文提供的定义。