公开(公告)号：US20060069110A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11237513

申请日：2005-09-27

申请人： Denise Andersen ,  Catherine Chang ,  James Falsey ,  Michael Frohn ,  Fang-Tsao Hong ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Patricia Lopez ,  Daniel Retz ,  Gilbert Rishton ,  Robert Rzasa ,  Aaron Siegmund ,  Seifu Tadesse ,  Nuria Tamayo ,  Christopher Tegley

发明人： Denise Andersen ,  Catherine Chang ,  James Falsey ,  Michael Frohn ,  Fang-Tsao Hong ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Patricia Lopez ,  Daniel Retz ,  Gilbert Rishton ,  Robert Rzasa ,  Aaron Siegmund ,  Seifu Tadesse ,  Nuria Tamayo ,  Christopher Tegley

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to pyridines, pyrimidines and derivatives thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also included is a method of treatment of inflammation, rheumatoid arthritis, Pagets disease, osteoporosis, multiple myeloma, uveititis, acute or chronic myelogenous leukemia, pancreatic β cell destruction, osteoarthritis, rheumatoid spondylitis, gouty arthritis, inflammatory bowel disease, adult respiratory distress syndrome (ARDS), psoriasis, Crohn's disease, allergic rhinitis, ulcerative colitis, anaphylaxis, contact dermatitis, asthma, muscle degeneration, cachexia, Reiter's syndrome, type I diabetes, type II diabetes, bone resorption diseases, graft vs. host reaction, Alzheimer's disease, stroke, myocardial infarction, ischemia reperfusion injury, atherosclerosis, brain trauma, multiple sclerosis, cerebral malaria, sepsis, septic shock, toxic shock syndrome, fever, myalgias due to HIV-1, HIV-2, HIV-3, cytomegalovirus (CMV), influenza, adenovirus, the herpes viruses or herpes zoster infection in a mammal comprising administering an effective amount a compound as described above.

摘要翻译： 本发明涉及吡啶，嘧啶及其衍生物及其药学上可接受的盐。 还包括治疗炎症，类风湿性关节炎，斑节病，骨质疏松症，多发性骨髓瘤，葡萄膜炎，急性或慢性骨髓性白血病，胰腺β细胞破坏，骨关节炎，类风湿性脊椎炎，痛风性关节炎，炎性肠病，成人呼吸窘迫综合征 （ARDS），牛皮癣，克罗恩病，过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，过敏反应，接触性皮炎，哮喘，肌肉变性，恶病质，赖特综合征，I型糖尿病，II型糖尿病，骨吸收疾病，移植物抗宿主反应，阿尔茨海默病 ，中风，心肌梗塞，缺血再灌注损伤，动脉粥样硬化，脑外伤，多发性硬化，脑疟疾，败血症，败血性休克，中毒性休克综合征，发热，HIV-1，HIV-2，HIV-3，巨细胞病毒 ），流感病毒，腺病毒，哺乳动物中的疱疹病毒或带状疱疹感染，包括给予有效量的如上所述的化合物。

公开(公告)号：US20070249605A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11635683

申请日：2006-12-08

申请人： Jennifer Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael Frohn ,  Jennifer Golden ,  Randall Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie Mercede ,  Kristine Muller ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Christopher Tegley ,  Violeta Yu

发明人： Jennifer Allen ,  Kaustav Biswas ,  Roland Burli ,  Jennifer Dao ,  Michael Frohn ,  Jennifer Golden ,  Randall Hungate ,  Robert Kurzeja ,  Stephanie Mercede ,  Kristine Muller ,  Susana Neira ,  Tanya Peterkin ,  Christopher Tegley ,  Violeta Yu

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  C07D215/00 ,  C07D237/02 ,  C07D239/02 ,  C07D265/30 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  G01N33/542

摘要： This invention relates to new quinolone based compounds that exhibit prolyl hydroxylase inhibitory activity. This invention also relates to methods of increasing HIF levels or activity in a subject or treating a condition associated with HIF levels or activity in a subject by administering to the subject at least one quinolone based compound. This invention further involves assays for the detection of a hydroxyproline residue in a HIF molecule.

摘要翻译： 本发明涉及显示脯氨酰羟化酶抑制活性的新型喹诺酮类化合物。 本发明还涉及通过向受试者施用至少一种基于喹诺酮的化合物来增加受试者中HIF水平或活性或治疗与受试者中HIF水平或活性相关的病症的方法。 本发明还涉及用于检测HIF分子中的羟脯氨酸残基的测定法。

公开(公告)号：US20060241151A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11415454

申请日：2006-05-02

申请人： Wenge Zhong ,  Mark Norman ,  Matthew Kaller ,  Thomas Nguyen ,  Robert Rzasa ,  Christopher Tegley ,  Hui-Ling Wang

发明人： Wenge Zhong ,  Mark Norman ,  Matthew Kaller ,  Thomas Nguyen ,  Robert Rzasa ,  Christopher Tegley ,  Hui-Ling Wang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Selected compounds are effective for treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stroke, cancer and the like. The subject invention also realtes to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 选择的化合物对于治疗疾病如细胞增殖或细胞凋亡介导的疾病是有效的。 本发明包括新型化合物，类似物，前药及其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及中风，癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US07196104B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10631423

申请日：2003-07-30

申请人： Benny C. Askew, Jr. ,  Frenel F. De Morin ,  Andrew Hague ,  Ellen Laber ,  Aiwen Li ,  Gang Liu ,  Patricia Lopez ,  Rana Nomak ,  Vincent Santora ,  Christopher Tegley ,  Kevin Yang

发明人： Benny C. Askew, Jr. ,  Frenel F. De Morin ,  Andrew Hague ,  Ellen Laber ,  Aiwen Li ,  Gang Liu ,  Patricia Lopez ,  Rana Nomak ,  Vincent Santora ,  Christopher Tegley ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： Selected novel urea compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stoke, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选择的新型尿素化合物对于预防和治疗诸如细胞增殖或细胞凋亡介导的疾病的疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及stoke，癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US06645990B2

公开(公告)日：2003-11-11

申请号：US10077124

申请日：2002-02-15

申请人： Benny C. Askew ,  Frenel F. De Morin ,  Andrew Hague ,  Ellen Laber ,  Aiwen Li ,  Gang Liu ,  Patricia Lopez ,  Rana Nomak ,  Vincent Santora ,  Christopher Tegley ,  Kevin Yang

发明人： Benny C. Askew ,  Frenel F. De Morin ,  Andrew Hague ,  Ellen Laber ,  Aiwen Li ,  Gang Liu ,  Patricia Lopez ,  Rana Nomak ,  Vincent Santora ,  Christopher Tegley ,  Kevin Yang

IPC分类号： C07D21126

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： Selected novel urea compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stoke, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US20120010256A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13233699

申请日：2011-09-15

申请人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

发明人： Martin HENRIKSSON ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric A. Bercot ,  Christopher H. Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall W. Hungate ,  Chester Chenguang Yuan ,  Christopher Tegley ,  David J. St. Jean, JR. ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael D. Bartberger ,  George A. Moniz ,  Matthew J. Frizzle

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  C07D277/54 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义， 涉及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的病症的用途和用于制备作用于人类11- 羟类固醇脱氢酶1型酶。

公开(公告)号：US20110112084A9

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12590805

申请日：2009-11-13

申请人： Lin Zhi ,  Christopher Tegley ,  Barbara Pio ,  Corneils Arjan Van Oeveren ,  Mehrnouch Motamedi ,  Esther Martinborough ,  Robert Higuchi ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Lin Zhi ,  Christopher Tegley ,  Barbara Pio ,  Corneils Arjan Van Oeveren ,  Mehrnouch Motamedi ,  Esther Martinborough ,  Robert Higuchi ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D311/04 ,  C07D265/14 ,  C07D215/00 ,  A61K31/536 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/80 ,  C07D265/18 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention is directed to compounds, pharmaceutical compositions, and methods for modulating processes mediated by AR and PR. More particularly, the invention relates to nonsteroidal compounds and compositions that are high affinity, high specificity agonists, partial agonists (i.e., partial activators and/or tissue-specific activators) and antagonists for AR and PR. Also provided are methods of making such compounds and pharmaceutical compositions, as well as critical intermediates used in their synthesis.

摘要翻译： 本发明涉及用于调节由AR和PR介导的过程的化合物，药物组合物和方法。 更具体地，本发明涉及非甾类化合物和组合物，其是高亲和力，高特异性激动剂，部分激动剂（即部分激活剂和/或组织特异性激活剂）和AR和PR的拮抗剂。 还提供制备这些化合物和药物组合物的方法，以及用于其合成的关键中间体。

公开(公告)号：US07320992B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US10926238

申请日：2004-08-24

申请人： Christopher Tegley ,  Jeffrey A. Adams ,  Benny C. Askew, Jr. ,  Michael Croghan ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Gregory J. Habgood ,  Scott Harried ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Andrew Tasker ,  Kevin Yang

发明人： Christopher Tegley ,  Jeffrey A. Adams ,  Benny C. Askew, Jr. ,  Michael Croghan ,  Daniel Elbaum ,  Julie Germain ,  Gregory J. Habgood ,  Scott Harried ,  Aiwen Li ,  Nobuko Nishimura ,  Rana Nomak ,  Andrew Tasker ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as angiogenesis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如血管生成介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20070259944A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11821384

申请日：2007-06-22

申请人： Andrew Fensome ,  Lori Miller ,  John Ullrich ,  Reinhold Bender ,  Puwen Zhang ,  Jay Wrobel ,  Lin Zhi ,  Todd Jones ,  James Edwards ,  Christopher Tegley

发明人： Andrew Fensome ,  Lori Miller ,  John Ullrich ,  Reinhold Bender ,  Puwen Zhang ,  Jay Wrobel ,  Lin Zhi ,  Todd Jones ,  James Edwards ,  Christopher Tegley

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to substituted indoline derivative compounds which are antagonists of the progesterone receptor, their preparation and pharmaceutical utility, particularly including contraception and treatment of benign or malignant neoplastic diseases, having the general structure: wherein R1 and R2 may be single substituents or fused to form spirocyclic rings.

公开(公告)号：US20070197598A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11598238

申请日：2006-11-13

申请人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle ,  Teresa Marshall

发明人： Martin Henriksson ,  Evert Homan ,  Lars Johansson ,  Jerk Vallgarda ,  Meredith Williams ,  Eric Bercot ,  Christopher Fotsch ,  Aiwen Li ,  Guolin Cai ,  Randall Hungate ,  Chester Yuan ,  Christopher Tegley ,  David Jean ,  Nianhe Han ,  Qi Huang ,  Qingyian Liu ,  Michael Bartberger ,  George Moniz ,  Matthew Frizzle ,  Teresa Marshall

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  C07D417/02 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D277/60 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to thiazolinones and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及噻唑啉酮以及包含该化合物的药物组合物，以及该化合物用于治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶有关的病症的用途的方法以及用于制备作用于 人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶。