公开(公告)号：US6011154A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US4454

申请日：1998-01-08

申请人： Xavier Emonds-Alt ,  Isabelle Grossriether ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck ,  Joelle Taillades

发明人： Xavier Emonds-Alt ,  Isabelle Grossriether ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck ,  Joelle Taillades

IPC分类号： C07C215/28 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C255/36 ,  C07C255/43 ,  C07C271/22 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  C07D413/00 ,  C07D265/30 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C215/28 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C255/36 ,  C07C255/43 ,  C07C271/22 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which: A is a divalent radical selected from:A.sub.1) --O--CO--A.sub.2) --CH.sub.2 --O--CO--A.sub.3) --O--CH.sub.2 --CO--A.sub.4) --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.5) --N(R.sub.1)--CO--A.sub.6) --N(R.sub.1)--CO--CO--A.sub.7) --N(R.sub.1)--CH.sub.2 --CH.sub.2 --A.sub.8) --O--CH.sub.2 --in which:R.sub.1 is a hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl; andAm is a nitrogen-containing heterocycle.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中：A是选自：A1）-O-CO-A2）-CH2-O-CO-A3）-O-CH2-CO-A4）-O-CH2 -CH2-A5）-N（R1）-CO-A6）-N（R1）-CO-CO-A7）-N（R1）-CH2-CH2-A8）-O-CH2-其中：R1是 氢或（C 1 -C 4） - 烷基; 而Am是含氮杂环。

公开(公告)号：US5942523A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US608718

申请日：1996-02-29

申请人： Daniel Bichon ,  Patrick Gueule ,  Didier Van Broeck ,  Xavier Emonds-Alt ,  Vincenzo Proietto

发明人： Daniel Bichon ,  Patrick Gueule ,  Didier Van Broeck ,  Xavier Emonds-Alt ,  Vincenzo Proietto

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4523 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/70 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D211/32 ,  C07D241/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： A compound of formula: in which:Ar represents a pyrid-2-yl or a phenyl which is unsubstituted or substituted by a halogen, a methyl or a (C.sub.1 -C.sub.4)alkoxy;R.sub.1 represents a methyl group;R.sub.11 represents hydrogen;or R.sub.1 and R.sub.11 together represent a --(CH.sub.2).sub.3 -- group;R.sub.2 represents a hydroxyl; a (C.sub.1 -C.sub.7)alkoxy; a (C.sub.1 -C.sub.7)acyloxy; a cyano; an --NR.sub.6 R.sub.7 group; an --NR.sub.3 COR.sub.4 group; an --NR.sub.3 COOR.sub.8 group; an --NR.sub.3 SO.sub.2 R.sub.9 group; an --NR.sub.3 CONR.sub.10 R.sub.12 group; a (C.sub.1 -C.sub.7)acyl group; a (C.sub.1 -C.sub.7)alkoxycarbonyl; a --CONR.sub.10 R.sub.12 group; a --CH.sub.2 OH group; a (C.sub.1 -C.sub.7)alkoxymethyl; a (C.sub.1 -C.sub.7)acyloxymethyl; a (C.sub.1 -C.sub.7)alkylaminocarbonyloxymethyl; a --CH.sub.2 NR.sub.13 R.sub.14 group; a --CH.sub.2 NR.sub.3 COR.sub.4 group; a --CH.sub.2 NR.sub.3 COOR.sub.8 group; a --CH.sub.2 NR.sub.3 SO.sub.2 R.sub.9 group; a --CH.sub.2 NR.sub.3 CONR.sub.10 R.sub.12 group; or R.sub.2 constitutes a double bond between the carbon atom to which it is attached and the adjacent carbon atom of the piperidine ring;or Ar and R.sub.2, together with the carbon atom to which they are attached, constitute a group of formula: ##STR1## Application: NK.sub.3 antagonists

摘要翻译： 下式化合物：其中：Ar表示吡啶-2-基或未被取代或被卤素，甲基或（C 1 -C 4）烷氧基取代的苯基; R1表示甲基; R11表示氢; 或R 1和R 11一起表示 - （CH 2）3 - 基; R2表示羟基; （C1-C7）烷氧基; （C1-C7）酰氧基; 氰基; -NR6R7基团; -NR3COR4基团; -NR3COOR8基团; 一个-NR 3 SO 2 R 9基团; -NR3CONR10R12基团; （C1-C7）酰基; （C1-C7）烷氧基羰基; 一个-CONR10R12组; -CH 2 OH基团; （C1-C7）烷氧基甲基; （C1-C7）酰氧基甲基; （C1-C7）烷基氨基羰氧基甲基; 一个-CH2NR13R14组; 一个-CH2NR3COR4基团; 一个-CH2NR3COOR8基团; 一个-CH2NR3SO2R9组; 一个-CH2NR3CONR10R12组; 或R2构成与其连接的碳原子和哌啶环的相邻碳原子之间的双键; 或Ar和R 2与它们所连接的碳原子一起构成下式的基团：应用：NK3拮抗剂

公开(公告)号：US5726313A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US549664

申请日：1995-11-29

申请人： Jean-Philippe Ducoux ,  Patrick Gueule ,  Xavier Emonds-Alt

发明人： Jean-Philippe Ducoux ,  Patrick Gueule ,  Xavier Emonds-Alt

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P43/00 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/76

摘要： Compound of Formula (I), wherein W.sub.1 is an oxygen atom; an --NR-- group wherein R is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.7 alkyl or benzyl; and B is for example a substituted piperidine or quinuclidine. The disclosed compounds are useful as neurokinin receptor antagonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00391 Sec。 371日期：1995年11月29日 102（e）日期1995年11月29日PCT 1995年3月29日PCT PCT。 WO95 / 26338 PCT出版物 日期：1995年10月5日（一）式（I）化合物，其中W1为氧原子; 其中R是氢，C 1 -C 7烷基或苄基的-NR-基; B是例如取代的哌啶或奎宁环。 所公开的化合物可用作神经激肽受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08410137B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13057043

申请日：2009-07-30

申请人： Francis Barth ,  Jean-Philippe Ducoux ,  Patrick Gueule ,  Murielle Rinaldi-Carmona ,  Arnaud Rouquette

发明人： Francis Barth ,  Jean-Philippe Ducoux ,  Patrick Gueule ,  Murielle Rinaldi-Carmona ,  Arnaud Rouquette

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： The subject matter of the invention is compounds corresponding to formula (I), in which: R1 and R2, together with the nitrogen atom to which they are attached, constitute a saturated heterocyclic radical containing from 4 to 7 atoms, which is preferably substituted; one of the two substituents R3 and R6 is a group Y-A-R9; Y is an oxygen atom or an —S(O)n′—, or —OSO2 group; A is an unsubstituted (C1-C4) alkylene group; R9 is an —OR19, —CH3, —NR19R20, —CONR19R20, —NR15COR19, —S(O)nR21, or —NR13SO2R21 group; —R10 is a hydrogen atom or a (C1-C4) alkyl group. The present invention also relates to the methods of preparation and the therapeutic uses of the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明的主题是对应于式（I）的化合物，其中：R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起构成含有4至7个原子的饱和杂环基团，其优选被取代; 两个取代基R 3和R 6中的一个是Y-A-R 9基团; Y是氧原子或-S（O）n'-或-OSO 2基团; A是未取代的（C 1 -C 4）亚烷基; R9是-OR19，-CH3，-NR19R20，-CONR19R20，-NR15COR19，-S（O）nR21或-NR13SO2R21基团; -R10是氢原子或（C1-C4）烷基。 本发明还涉及式（I）化合物的制备方法和治疗用途。

公开(公告)号：US07632852B2

公开(公告)日：2009-12-15

申请号：US11835670

申请日：2007-08-08

申请人： Francis Barth ,  Christian Congy ,  Patrick Gueule ,  Murielle Rinaldi-Carmona ,  Didier Van Broeck

发明人： Francis Barth ,  Christian Congy ,  Patrick Gueule ,  Murielle Rinaldi-Carmona ,  Didier Van Broeck

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  C07D271/10 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The invention relates to compounds having formula (I): Wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein. The invention also relates to a method of preparing said compounds and to the application thereof in therapeutics.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的化合物：其中R1，R2，R3和R4如本文所定义。 本发明还涉及制备所述化合物的方法及其在治疗中的应用。

公开(公告)号：US07541361B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11968855

申请日：2008-01-03

申请人： Francis Barth ,  Christian Congy ,  Patrick Gueule ,  Murielle Rinaldi-Carmona

发明人： Francis Barth ,  Christian Congy ,  Patrick Gueule ,  Murielle Rinaldi-Carmona

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/26 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): Wherein X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein. The invention also relates to a method for preparing the aforementioned compounds and to their therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义。 本发明还涉及一种制备上述化合物及其治疗用途的方法。

公开(公告)号：US6028082A

公开(公告)日：2000-02-22

申请号：US43247

申请日：1998-03-12

申请人： Daniel Bichon ,  Xavier Emonds-Alt ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck

发明人： Daniel Bichon ,  Xavier Emonds-Alt ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： Compounds of formula (I), a method for obtaining them and pharmaceutical compositions containing them are described. The compounds are useful as human NK.sub.3 receptor antagonists.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 01416 Sec。 371日期1998年3月12日 102（e）1998年3月12日PCT PCT 1996年9月13日PCT公布。 出版物WO97 / 10211 日期1997年3月20日描述了式（I）化合物，其获得方法和含有它们的药物组合物。 该化合物可用作人NK3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US06710042B2

公开(公告)日：2004-03-23

申请号：US09954862

申请日：2001-09-18

申请人： Daniel Bichon ,  Xavier Edmonds-Alt ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck

发明人： Daniel Bichon ,  Xavier Edmonds-Alt ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/32 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： Compounds of formula (I) are useful as human NK3 receptor antagonists.

摘要翻译： 式（I）化合物可用作人NK3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US06506750B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09937279

申请日：2001-09-24

申请人： Jean-Philippe Ducoux ,  Xavier Emonds-Alt ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto

发明人： Jean-Philippe Ducoux ,  Xavier Emonds-Alt ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto

IPC分类号： C07D26530

CPC分类号： C07D265/30

摘要： N-(phenylacetyl)morpholine derivatives useful as NK1 receptor antagonists, a process for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing them as active principle.

摘要翻译： 可用作NK1受体拮抗剂的N-（苯乙酰基）吗啉衍生物，其制备方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US5780466A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US703729

申请日：1996-08-27

申请人： Xavier Emonds-Alt ,  Isabelle Grossriether ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck ,  Joelle Taillades

发明人： Xavier Emonds-Alt ,  Isabelle Grossriether ,  Patrick Gueule ,  Vincenzo Proietto ,  Didier Van Broeck ,  Joelle Taillades

IPC分类号： C07C215/28 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C255/36 ,  C07C255/43 ,  C07C271/22 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07C215/28 ,  C07C219/22 ,  C07C233/18 ,  C07C255/36 ,  C07C255/43 ,  C07C271/22 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which: A is a divalent radical selected from: A.sub.1) --O--CO-- A.sub.2) --CH.sub.2 --O--CO-- A.sub.3) --O--CH.sub.2 --CO-- A.sub.4) --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 -- A.sub.5) --N(R.sub.1)--CO-- A.sub.6) --N(R.sub.1)--CO--CO-- A.sub.7) --N(R.sub.1)--CH.sub.2 --CH.sub.2 -- A.sub.8) --O--CH.sub.2 -- in which: R.sub.1 is a hydrogen or a (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl; and Am is a nitrogen-containing heterocycle.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中：A是选自：A1）-O-CO-A2）-CH2-O-CO-A3）-O-CH2-CO- A4）-O-CH2-CH2-A5）-N（R1）-CO-A6）-N（R1）-CO-CO-A7）-N（R1）-CH2-CH2-A8）-O-CH2- 其中：R 1是氢或（C 1 -C 4） - 烷基; 而Am是含氮杂环。