公开(公告)号：US08193365B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12815146

申请日：2010-06-14

申请人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle Taylor ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle Taylor ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： C07D261/02 ,  C07D209/04 ,  C07D307/93 ,  A01N57/26 ,  A01N57/00

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C233/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/32 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/54 ,  C07D215/12 ,  C07D217/02 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula 1, A1 and A2 are each an aromatic ring, a 5-6-membered heterocyclic ring, an aromatic ring fused to a heterocyclic ring, a phenyl ring fused to a heterocyclic ring, or a cycloalkyl ring.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。 在式1化合物中，A1和A2各自为芳环，5-6元杂环，稠合于杂环的芳环，稠合于杂环的苯环或环烷基环。

公开(公告)号：US20070225365A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11578694

申请日：2005-04-08

申请人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter Sinclair ,  Gayle Taylor ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter Sinclair ,  Gayle Taylor ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07C69/612

CPC分类号： C07C271/20 ,  C07C233/18 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D215/26 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula 1, A1 and A2 are each an aromatic ring, a 5-6-membered heterocyclic ring, an aromatic ring fused to a heterocyclic ring, a phenyl ring fused to a heterocyclic ring, or a cycloalkyl ring.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。 在式1化合物中，A 1和A 2各自为芳环，5-6元杂环，稠合至杂环的芳环， 与杂环稠合的苯环或环烷基环。

公开(公告)号：US20060040999A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11173295

申请日：2005-07-01

申请人： Amjad Ali ,  Joann Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter Sinclair ,  Gayle Taylor ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron Smith ,  Julianne Hunt ,  Adrian Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Joann Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter Sinclair ,  Gayle Taylor ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron Smith ,  Julianne Hunt ,  Adrian Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/16

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R 2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH 2 - 2连接到环上或连接到环上。

公开(公告)号：US20060063746A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10540757

申请日：2004-01-16

申请人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Mark Greenlee ,  Gayle Taylor

发明人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Mark Greenlee ,  Gayle Taylor

IPC分类号： C07J43/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J43/00

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharamaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括制药组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050245588A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10527615

申请日：2003-09-17

申请人： Amjad Ali ,  Susan Aster ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Peter Sinclair ,  James Tata ,  Gayle Taylor ,  Joung Goulet

发明人： Amjad Ali ,  Susan Aster ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Peter Sinclair ,  James Tata ,  Gayle Taylor ,  Joung Goulet

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4162 ,  C07D231/44 ,  C07D231/54 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07J71/0047 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括药物组合物和使用方法。