公开(公告)号：US20050165232A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10513932

申请日：2003-05-09

申请人： Richard Beresis ,  Steven Colletti ,  James Doherty ,  Dennis Zaller

发明人： Richard Beresis ,  Steven Colletti ,  James Doherty ,  Dennis Zaller

IPC分类号： C07D473/32 ,  A61K31/501 ,  A61K31/52 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P33/06 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  C07D403/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/36 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D473/32 ,  C07D473/36

摘要： Compounds described by the formula (I) or formula (II): (I), (II), or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of p38 useful in the treatment of inflammatory diseases such as arthritis. Compounds may be selective adenosine A1 antagonists useful in the treatment of neurological disorders such as dementia and depression.

摘要翻译： 由式（I）或式（II）表示的化合物：（I），（II）或其药学上可接受的盐是可用于治疗炎性疾病如关节炎的p38的抑制剂。 化合物可以是可用于治疗神经障碍如痴呆和抑郁症的选择性腺苷A1拮抗剂。

公开(公告)号：US06498165B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09604305

申请日：2000-06-26

申请人： Helen M. Armstrong ,  Richard Beresis ,  Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Xingfang Hong ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Mark G. Steiner ,  Frederick Wong ,  Dennis M. Zaller

发明人： Helen M. Armstrong ,  Richard Beresis ,  Joung L. Goulet ,  Mark A. Holmes ,  Xingfang Hong ,  Sander G. Mills ,  William H. Parsons ,  Peter J. Sinclair ,  Mark G. Steiner ,  Frederick Wong ,  Dennis M. Zaller

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Pyrimidine compounds (Formula I), or their pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, crystal forms and individual diastereomers, and pharmaceutical compositions including the same, which are inhibitors of tyrosine kinase enzymes, and as such are useful in the prophylaxis and treatment of protein tyrosine kinase-associated disorders, such as immune diseases, hyperproliferative disorders and other diseases in which inappropriate protein kinase action is believed to play a role, such as cancer, angiogensis, atheroscelerosis, graft rejection, rheumatoid arthritis and psoriasis.

摘要翻译： 嘧啶化合物（式I）或其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，晶体形式和单独的非对映异构体，以及包含其的药物组合物，其是酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于预防和治疗蛋白质 酪氨酸激酶相关疾病，例如免疫疾病，过度增殖性疾病和其中认为不适当的蛋白激酶作用发挥作用的其它疾病，例如癌症，血管生成素，动脉粥样硬化症，移植排斥反应，类风湿性关节炎和牛皮癣。

公开(公告)号：US09487506B2

公开(公告)日：2016-11-08

申请号：US14110441

申请日：2012-04-11

申请人： Ping Lan ,  Kun Liu ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Christine Yang ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis ,  Changhe Qi

发明人： Ping Lan ,  Kun Liu ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Christine Yang ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis ,  Changhe Qi

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04

摘要： Compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, that may be useful for treating aldosterone-mediated diseases are disclosed. Processes for preparing compounds of the Formula (I), use of the compounds for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and pharmaceutical compositions which comprise compounds of the Formula (I) are disclosed.

公开(公告)号：US20130331419A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US13979875

申请日：2012-01-19

申请人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

发明人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗醛固酮介导的疾病。 还公开了制备式（I）化合物，用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物的方法和包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07411073B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10544899

申请日：2004-02-20

申请人： Amjad Ali ,  Richard Beresis ,  Steven L. Colletti ,  Donald W. Graham ,  James R. Tata ,  Christopher F. Thompson

发明人： Amjad Ali ,  Richard Beresis ,  Steven L. Colletti ,  Donald W. Graham ,  James R. Tata ,  Christopher F. Thompson

IPC分类号： C07D231/54 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulators for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions, and possess advantages over steroidal glucocorticoid ligands with respect to undesireable side-effects, efficacy, toxicity and/or metabolism. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作新型非甾体选择性糖皮质激素受体调节剂，用于治疗多种自身免疫性和炎性疾病或病症，并且具有超过甾族糖皮质激素配体的优点， 尊重不良的副作用，功效，毒性和/或代谢。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08933113B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13979875

申请日：2012-01-19

申请人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

发明人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404 ,  C07D403/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗醛固酮介导的疾病。 还公开了制备式（I）化合物，用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物的方法和包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140336224A1

公开(公告)日：2014-11-13

申请号：US14110441

申请日：2012-10-18

申请人： Ping Lan ,  Kun Liu ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Christine Yang ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis ,  Changhe Qi

发明人： Ping Lan ,  Kun Liu ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Christine Yang ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis ,  Changhe Qi

IPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04

摘要： Compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, that may be useful for treating aldosterone-mediated diseases are disclosed. Processes for preparing compounds of the Formula (I), use of the compounds for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and pharmaceutical compositions which comprise compounds of the Formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 公开了可用于治疗醛固酮介导的疾病的式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 公开了制备式（I）化合物的方法，该化合物用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物的用途，以及包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07196095B2

公开(公告)日：2007-03-27

申请号：US10477367

申请日：2002-06-21

申请人： Tesfaye Biftu ,  Richard Beresis ,  Richard Berger ,  Steven L. Colletti ,  James B. Doherty ,  Dennis D. Feng ,  Gui-Bai Liang ,  Dennis M. Schmatz ,  Xiaoxia Qian ,  David A. Claremon ,  Nigel J. Liverton ,  Charles J. McIntyre ,  Ernest W. Kovacs

发明人： Tesfaye Biftu ,  Richard Beresis ,  Richard Berger ,  Steven L. Colletti ,  James B. Doherty ,  Dennis D. Feng ,  Gui-Bai Liang ,  Dennis M. Schmatz ,  Xiaoxia Qian ,  David A. Claremon ,  Nigel J. Liverton ,  Charles J. McIntyre ,  Ernest W. Kovacs

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  A23K20/10 ,  A23K20/111 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the treatment of cytokine mediated diseases such as arthritis and in the treatment and/or prevention of protozoal diseases such as coccidiosis

摘要翻译： 式（I）化合物及其药学上可接受的盐可用于治疗细胞因子介导的疾病如关节炎和治疗和/或预防原虫感染疾病如球虫病

公开(公告)号：US07662846B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US10551933

申请日：2004-04-19

申请人： Amjad Ali ,  James M. Balkovec ,  Richard Beresis ,  Steven L. Colletti ,  Donald W. Graham ,  Gool F. Patel ,  Cameron J. Smith

发明人： Amjad Ali ,  James M. Balkovec ,  Richard Beresis ,  Steven L. Colletti ,  Donald W. Graham ,  Gool F. Patel ,  Cameron J. Smith

IPC分类号： C07D487/00 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D495/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) and Formula (II) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）和式（II）的化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20070299101A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11666966

申请日：2005-10-31

申请人： Steven Colletti ,  Richard Beresis ,  Weichun Chen ,  James Tata ,  Hong Shen ,  Daria Marley ,  Qiaolin Deng ,  Jessica Frie ,  Fa-Xiang Ding

发明人： Steven Colletti ,  Richard Beresis ,  Weichun Chen ,  James Tata ,  Hong Shen ,  Daria Marley ,  Qiaolin Deng ,  Jessica Frie ,  Fa-Xiang Ding

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/195 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61P3/10 ,  C07C233/64 ,  C07D215/02 ,  C07D257/04 ,  C07D487/00 ,  C07D513/00 ,  C07D471/02 ,  C07D217/00 ,  C07D209/56 ,  A61P9/00 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/57 ,  C07C259/10 ,  C07C271/30 ,  C07C271/58 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D235/30 ,  C07D257/04 ,  C07D261/20 ,  C07D277/82 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to niacin receptor agonists of formula: (I); as well as pharmaceutically acceptable salts and solvates. The compounds are useful for treating dyslipidemias, and in particular, reducing serum LDL, VLDL and triglycerides, and raising HDL levels. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的烟酸受体激动剂： 以及药学上可接受的盐和溶剂合物。 该化合物可用于治疗血脂异常，特别是降低血清LDL，VLDL和甘油三酸酯，并提高HDL水平。 还包括药物组合物和治疗方法。