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    HIGH AFFINITY VEGF-RECEPTOR ANTAGONISTS
    1.
    发明申请
    HIGH AFFINITY VEGF-RECEPTOR ANTAGONISTS 有权
    高亲和力VEGF受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20090246124A1

    公开(公告)日：2009-10-01

    申请号：US12166042

    申请日：2008-07-01

    申请人： Thomas Kodadek ,  D. Gomika Udugamasooriya ,  Rolf Brekken

    发明人： Thomas Kodadek ,  D. Gomika Udugamasooriya ,  Rolf Brekken

    IPC分类号： A61K51/00 ,  C12N5/00 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

    CPC分类号： A61K47/481 ,  A61K38/08 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61K49/0043 ,  A61K2300/00

    摘要： A cell-based screen is reported can be used to identify specific receptor-binding compounds in a combinatorial library of peptoids (N-alkylglycine oligomers) displayed on beads. This strategy was applied to the isolation of Vascular Endothelial Growth Factor Receptor 2 (VEGFR2)-binding peptoids, which were optimized to create lead compounds with high affinity for VEGFR2. One of these peptoids was shown to be an antagonist of VEGF-VEGFR2 interaction and receptor function.

    摘要翻译： 据报道，基于细胞的筛选可以鉴定出显示在珠粒上的拟肽（N-烷基甘氨酸寡聚物）的组合文库中的特异性受体结合化合物。 该策略被应用于分离血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）结合的拟肽，其被优化以产生对VEGFR2具有高亲和力的铅化合物。 这些拟肽中的一种被证明是VEGF-VEGFR2相互作用和受体功能的拮抗剂。

    High affinity VEGF-receptor antagonists
    3.
    发明授权
    High affinity VEGF-receptor antagonists 有权
    高亲和力VEGF受体拮抗剂

    公开(公告)号：US08334239B2

    公开(公告)日：2012-12-18

    申请号：US12166042

    申请日：2008-07-01

    申请人： Thomas Kodadek ,  D. Gomika Udugamasooriya ,  Rolf Brekken

    发明人： Thomas Kodadek ,  D. Gomika Udugamasooriya ,  Rolf Brekken

    IPC分类号： C40B30/04

    CPC分类号： A61K47/481 ,  A61K38/08 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61K49/0043 ,  A61K2300/00

    摘要： A cell-based screen is reported can be used to identify specific receptor-binding compounds in a combinatorial library of peptoids (N-alkylglycine oligomers) displayed on beads. This strategy was applied to the isolation of Vascular Endothelial Growth Factor Receptor 2 (VEGFR2)-binding peptoids, which were optimized to create lead compounds with high affinity for VEGFR2. One of these peptoids was shown to be an antagonist of VEGF-VEGFR2 interaction and receptor function.

    摘要翻译： 据报道，基于细胞的筛选可以鉴定出显示在珠粒上的拟肽（N-烷基甘氨酸寡聚物）的组合文库中的特异性受体结合化合物。 该策略被应用于分离血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）结合的拟肽，其被优化以产生对VEGFR2具有高亲和力的铅化合物。 这些拟肽中的一种被证明是VEGF-VEGFR2相互作用和受体功能的拮抗剂。

    Methods for imaging tumor vasculature using conjugates that bind to aminophospholipids
    4.
    发明申请
    Methods for imaging tumor vasculature using conjugates that bind to aminophospholipids 有权
    使用结合氨磷脂的结合物成像肿瘤脉管系统的方法

    公开(公告)号：US20050089523A1

    公开(公告)日：2005-04-28

    申请号：US10988245

    申请日：2004-11-12

    申请人： Philip Thorpe ,  Sophia Ran ,  Rolf Brekken

    发明人： Philip Thorpe ,  Sophia Ran ,  Rolf Brekken

    IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61K51/10 ,  C07K16/18

    CPC分类号： A61K51/1027 ,  A01K2217/05 ,  A61K39/395 ,  A61K47/6849 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/31 ,  C07K2319/00 ,  A61K2300/00

    摘要： Disclosed is the surprising discovery that aminophospholipids, such as phosphatidylserine and phosphatidylethanolamine, are specific, accessible and stable markers of the luminal surface of tumor blood vessels. The present invention thus provides aminophospholipid-targeted diagnostic and therapeutic constructs for use in tumor intervention. Antibody-therapeutic agent conjugates and constructs that bind to aminophospholipids are particularly provided, as are methods of specifically delivering therapeutic agents, including toxins and coagulants, to the stably-expressed aminophospholipids of tumor blood vessels, thereby inducing thrombosis, necrosis and tumor regression.

    摘要翻译： 公开了令人惊奇的发现，氨基磷脂，例如磷脂酰丝氨酸和磷脂酰乙醇胺，是肿瘤血管的腔表面的特异性，可接近和稳定的标记物。 因此，本发明提供用于肿瘤干预的氨基磷脂靶向诊断和治疗构建体。 特别是提供了结合氨磷磷脂的抗体治疗剂缀合物和构建体，以及向肿瘤血管的稳定表达的氨基磷脂特异性递送治疗剂（包括毒素和凝结剂）的方法，从而诱导血栓形成，坏死和肿瘤消退。

    HIGH AFFINITY VEGF-RECEPTOR ANTAGONISTS
    5.
    发明申请
    HIGH AFFINITY VEGF-RECEPTOR ANTAGONISTS 有权
    高亲和力VEGF受体拮抗剂

    公开(公告)号：US20110077201A1

    公开(公告)日：2011-03-31

    申请号：US12950425

    申请日：2010-11-19

    申请人： Thomas Kodadek ,  D. Gomika Udugamasooriya ,  Rolf Brekken

    发明人： Thomas Kodadek ,  D. Gomika Udugamasooriya ,  Rolf Brekken

    IPC分类号： A61K38/08 ,  C12N5/071 ,  C40B30/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  B82Y5/00

    CPC分类号： A61K47/481 ,  A61K38/08 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61K49/0043 ,  A61K2300/00

    摘要： A cell-based screen is reported can be used to identify specific receptor-binding compounds in a combinatorial library of peptoids (N-alkylglycine oligomers) displayed on beads. This strategy was applied to the isolation of Vascular Endothelial Growth Factor Receptor 2 (VEGFR2)-binding peptoids, which were optimized to create lead compounds with high affinity for VEGFR2. One of these peptoids was shown to be an antagonist of VEGF-VEGFR2 interaction and receptor function.

    摘要翻译： 据报道，基于细胞的筛选可以鉴定出显示在珠粒上的拟肽（N-烷基甘氨酸寡聚物）的组合文库中的特异性受体结合化合物。 该策略被应用于分离血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）结合的拟肽，其被优化以产生对VEGFR2具有高亲和力的铅化合物。 这些拟肽中的一种被证明是VEGF-VEGFR2相互作用和受体功能的拮抗剂。