公开(公告)号：US20080096239A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11766871

申请日：2007-06-22

申请人： Steven Kliewer ,  Stacey Jones ,  Timothy Willson

发明人： Steven Kliewer ,  Stacey Jones ,  Timothy Willson

IPC分类号： C12Q1/02 ,  C07H21/00 ,  C07K14/005 ,  C12N15/63 ,  C12P21/02

CPC分类号： G01N33/566 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention relates to a novel human orphan nuclear receptor that binds to a cytochrome P-450 monoxygenase (CYP) promoter and that is activated by compounds that induce CYP gene expression. The invention further relates to nucleic acid sequences encoding such a receptor, to methods of making the receptor and to methods of using the receptor and nucleic acid sequences encoding same. The invention also relates to non-human animals transformed to express the human receptor and to methods of using such animals to screen compounds for drug interactions and toxicities.

摘要翻译： 本发明涉及结合细胞色素P-450单加氧酶（CYP）启动子并由诱导CYP基因表达的化合物活化的新型人类孤儿核受体。 本发明还涉及编码这种受体的核酸序列，制备受体的方法和使用受体的方法和编码该受体的核酸序列。 本发明还涉及转化以表达人受体的非人动物以及使用这些动物筛选化合物用于药物相互作用和毒性的方法。

公开(公告)号：US20050282908A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11154852

申请日：2005-06-16

申请人： Jon Collins ,  Adam Fivush ,  Patrick Maloney ,  Eugene Stewart ,  Timothy Willson

发明人： Jon Collins ,  Adam Fivush ,  Patrick Maloney ,  Eugene Stewart ,  Timothy Willson

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/513 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C217/22 ,  C07C217/58 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C255/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D207/09 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D231/16 ,  C07D233/54 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D239/52 ,  C07D261/08 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D309/20 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07C233/62

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C217/22 ,  C07C217/58 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/09 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D231/16 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/52 ,  C07D261/08 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D309/20 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20

摘要： The invention relates to a compound of formula (I), wherein all variables are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The compounds of formula (I) are useful as LXR agonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中所有变量如本文所定义，及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 式（I）化合物可用作LXR激动剂。

公开(公告)号：US20060094733A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US10516168

申请日：2003-05-20

申请人： Sharon Boggs ,  Jon Loren Collins ,  Adam Fivush ,  Eugene Stewart ,  Timothy Willson

发明人： Sharon Boggs ,  Jon Loren Collins ,  Adam Fivush ,  Eugene Stewart ,  Timothy Willson

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/675

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/52 ,  A61K31/675 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

摘要： The invention relates to methods for the treatment or prevention of an LXR mediated disease or condition, including cardiovascular disease and atherosclerosis, novel compounds for use in such methods and pharmaceutical compositions comprising compounds for use in such methods.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗或预防LXR介导的疾病或病症，包括心血管疾病和动脉粥样硬化的方法，用于此类方法的新化合物和包含用于此类方法的化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050131209A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10470958

申请日：2002-01-31

申请人： Roderick Davis ,  Robert Johnson ,  Aaren Miller ,  James Way ,  Shawn Williams ,  Timothy Willson ,  George Wisely ,  Ann Kontz

发明人： Roderick Davis ,  Robert Johnson ,  Aaren Miller ,  James Way ,  Shawn Williams ,  Timothy Willson ,  George Wisely ,  Ann Kontz

IPC分类号： C07K14/47 ,  C07K14/72 ,  C12N15/12 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  G06F19/00

CPC分类号： C07K14/4702 ,  C07K2299/00

摘要： A solved three-dimensional crystal structure of an HNF4g ligand binding domain polypeptide is disclosed, along with a crystal form of the HNF4g ligand binding domain. Methods of designing modulators of the biological activity of HNF4g, and other HNF4 ligand binding domain polypeptides are also disclosed.

摘要翻译： 公开了HNF4g配体结合结构域多肽的解决的三维晶体结构以及HNF4g配体结合结构域的晶体形式。 还公开了设计HNF4g和其他HNF4配体结合域多肽的生物学活性调节剂的方法。