公开(公告)号：US20050192287A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10967089

申请日：2004-10-15

申请人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

发明人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯唑化合物，抑制人或动物受试者中的Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20130224195A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13856225

申请日：2013-04-03

申请人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

发明人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯唑化合物，抑制人或动物受试者中的Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US07423150B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US10967089

申请日：2004-10-15

申请人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

发明人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D233/00 ,  C07D233/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯唑化合物，抑制人或动物受试者中的Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08415382B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12205028

申请日：2008-09-05

申请人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

发明人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry H. Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel J. Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul A. Renhowe ,  Cynthia M. Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯唑化合物，抑制人或动物受试者中的Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20070027150A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11404372

申请日：2006-04-14

申请人： Cornelia Bellamacina ,  Abran Costales ,  Brandon Doughan ,  Susan Fong ,  Zhenhai Gao ,  Thomas Hendrickson ,  Barry Levine ,  Xiaodong Lin ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Kris Mendenhall ,  Alice Rico ,  Cynthia Shafer ,  X. Wang ,  Yi Xia ,  Yasheen Zhou

发明人： Cornelia Bellamacina ,  Abran Costales ,  Brandon Doughan ,  Susan Fong ,  Zhenhai Gao ,  Thomas Hendrickson ,  Barry Levine ,  Xiaodong Lin ,  Timothy Machajewski ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Kris Mendenhall ,  Alice Rico ,  Cynthia Shafer ,  X. Wang ,  Yi Xia ,  Yasheen Zhou

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 2-Amino-quinazolin-5-one compounds, stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-quinazolin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Methods of using the 2-amino-quinazolin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cell proliferative diseases.

摘要翻译： 2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物，立体异构体，互变异构体，药用盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种另外的治疗剂组合。 将2-氨基 - 喹唑啉-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法用于预防或治疗细胞增殖性疾病。

公开(公告)号：US20100075965A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12279148

申请日：2007-02-14

申请人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

发明人： Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Matthew Burger ,  Wooseok Han ,  Aaron Smith ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Ed Iwanowicz ,  Tom Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Darren Mark Legrand ,  Ian Bruce ,  James Dale ,  Jiong Lan ,  Barry Levine ,  Abran Costales ,  Jui Liu ,  Teresa Pick ,  Daniel Menezes

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3 kinase inhibitor compounds, their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, phospholipid kinases, G-protein coupled receptors, and phosphatases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3激酶抑制剂化合物，其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂联合使用的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶，磷脂激酶，G蛋白偶联的异常活性为特征的增殖性疾病中的用途 受体和磷酸酶。

公开(公告)号：US07671059B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20100004237A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12462302

申请日：2009-07-31

申请人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。