公开(公告)号：US20050192287A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10967089

申请日：2004-10-15

申请人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

发明人： Abran Costales ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Joelle Verhagen

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C04B35/632 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： New substituted benzazole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯唑化合物，抑制人或动物受试者中的Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20070299039A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11282939

申请日：2005-11-18

申请人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

发明人： Payman Amiri ,  Wendy Fantl ,  Teresa Hansen ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Leonard Sung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/665 ,  A61P35/00 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： New substituted benz-azole compounds, compositions and methods of inhibition of Raf kinase activity in a human or animal subject are provided. The new compounds compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并唑化合物，抑制人或动物受试者中Raf激酶活性的组合物和方法。 新化合物组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US20070161680A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11513959

申请日：2006-08-30

申请人： Mina Alkawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey Dove ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa Pick ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

发明人： Mina Alkawa ,  Payman Amiri ,  Jeffrey Dove ,  Barry Levine ,  Christopher McBride ,  Teresa Pick ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Paul Renhowe ,  Cynthia Shafer ,  Darrin Stuart ,  Sharadha Subramanian

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  Y02P20/55

摘要： New substituted benzimidazole compounds, compositions, and methods of inhibition of kinase activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one serine/threonine kinase or receptor tyrosine kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的苯并咪唑化合物，组合物和抑制与人或动物受试者的肿瘤发生相关的激酶活性的方法。 在某些实施方案中，化合物和组合物有效地抑制至少一种丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶的活性。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药剂组合使用，用于治疗丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US09546173B2

公开(公告)日：2017-01-17

申请号：US14428546

申请日：2013-09-17

申请人： Michael Patrick Dillon ,  Mika Lindvall ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Vivek Rauniyar ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Huw Rowland Tanner

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Mika Lindvall ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Vivek Rauniyar ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Huw Rowland Tanner

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D239/70 ,  C07D487/04 ,  C07D207/36 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; as further described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and combinations comprising these compounds combined with or used with a therapeutic co-agent, as well as therapeutic uses of these compounds and compositions. These are useful in the treatment of diseases such as cancer that are associated with activation of ERK1 and/or ERK2, and especially for MAPK pathway dependent cancers showing resistance to Raf and/or MEK inhibitory cancer therapeutics.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐; 如本文进一步描述的。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含与治疗性助剂组合或与其一起使用的这些化合物的组合，以及这些化合物和组合物的治疗用途。 这些可用于治疗与ERK1和/或ERK2的激活相关的疾病，特别是对显示出对Raf和/或MEK抑制性癌症治疗剂的抗性的MAPK通路依赖性癌症的疾病的治疗

公开(公告)号：US20150274733A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14428546

申请日：2013-09-17

申请人： Michael Patrick DILLON ,  Mika LINDVALL ,  Daniel POON ,  Savithri RAMURTHY ,  Vivek RAUNIYAR ,  Cynthia SHAFER ,  Sharadha SUBRAMANIAN ,  Huw TANNER

发明人： Michael Patrick Dillon ,  Mika Lindvall ,  Daniel Poon ,  Savithri Ramurthy ,  Vivek Rauniyar ,  Cynthia Shafer ,  Sharadha Subramanian ,  Huw Rowland Tanner

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/527 ,  A61K31/519 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof; as further described herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, and combinations comprising these compounds combined with or used with a therapeutic co-agent, as well as therapeutic uses of these compounds and compositions. These are useful in the treatment of diseases such as cancer that are associated with activation of ERK1 and/or ERK2, and especially for MAPK pathway dependent cancers showing resistance to Raf and/or MEK inhibitory cancer therapeutics

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐; 如本文进一步描述的。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，以及包含与治疗性助剂组合或与其一起使用的这些化合物的组合，以及这些化合物和组合物的治疗用途。 这些可用于治疗与ERK1和/或ERK2的激活相关的疾病，特别是对显示出对Raf和/或MEK抑制性癌症治疗剂的抗性的MAPK通路依赖性癌症的疾病的治疗

公开(公告)号：US07671059B2

公开(公告)日：2010-03-02

申请号：US11541462

申请日：2006-09-28

申请人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machajewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D413/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20100004237A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12462302

申请日：2009-07-31

申请人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

发明人： Timothy D. Machakewski ,  Cynthia M. Shafer ,  Christopher McBride ,  William Antonios-McCrea ,  Brandon M. Doughan ,  Barry H. Levine ,  Yi Xia ,  Maureen McKenna ,  X. Michael Wang ,  Kris Mendenhall ,  Yasheen Zhou ,  Baoqing Gong ,  Dan Gu ,  John Dolan ,  John Tulinsky ,  Kristin Brinner ,  Zhenhai Gao ,  Daniel Poon ,  Paul Barsanti ,  Xiaodong Lin ,  Abran Costales ,  Alice Rico ,  Nathan Brammeier ,  Teresa Pick ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, their stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions that include a pharmaceutically acceptable carrier and one or more of the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. Disclosed also are methods of using the 2-amino-7,8-dihydro-6H-pyrido[4,3-d]pyrimidin-5-one compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of cellular proliferative, viral, autoimmune, cardiovascular, and central nervous system diseases.

摘要翻译： 公开了2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物，其立体异构体，互变异构体，其药学上可接受的盐和前药; 包括药学上可接受的载体和一种或多种2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物的组合物，单独或与至少一种额外的 治疗剂。 还公开了将2-氨基-7,8-二氢-6H-吡啶并[4,3-d]嘧啶-5-酮化合物单独使用或与至少一种另外的治疗剂组合使用的方法，用于预防 或治疗细胞增殖，病毒，自身免疫，心血管和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US08217035B2

公开(公告)日：2012-07-10

申请号：US12161537

申请日：2007-01-22

申请人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiaohua Xin

发明人： Matthew Burger ,  Zhi-Jie Ni ,  Sabina Pecchi ,  Gordana Atallah ,  Sarah Bartulis ,  Kelly Frazier ,  Aaron Smith ,  Joelle Verhagen ,  Yanchen Zhang ,  Allan Wagman ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Daniel Poon ,  Alicia Louie ,  Teresa Pick ,  Paul Barsanti ,  Edwin Iwanowicz ,  Wendy Fantl ,  Thomas Hendrickson ,  Mark Knapp ,  Hanne Merritt ,  Charles Voliva ,  Marion Wiesmann ,  Xiaohua Xin

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Phosphatidylinositol (PI) 3-kinase inhibitor compounds (I), their pharmaceutically acceptable salts, and prodrugs thereof; compositions of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier; and uses of the new compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, in the prophylaxis or treatment of proliferative diseases characterized by the abnormal activity of growth factors, protein serine/threonine kinases, and phospholipid kinases.

摘要翻译： 磷脂酰肌醇（PI）3-激酶抑制剂化合物（I），其药学上可接受的盐和前药; 单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物与药学上可接受的载体的组合物; 以及单独或与至少一种另外的治疗剂组合的新化合物在预防或治疗以生长因子，蛋白质丝氨酸/苏氨酸激酶和磷脂激酶异常活性为特征的增殖性疾病中的用途。

公开(公告)号：US20130210818A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13396339

申请日：2012-02-14

申请人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

发明人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们来抑制Raf激酶活性的方法。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。

公开(公告)号：US08865732B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13396339

申请日：2012-02-14

申请人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

发明人： Zilin Huang ,  Jeff Jin ,  Timothy Machajewski ,  William R. Antonios-McCrea ,  Maureen McKenna ,  Daniel Poon ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  Cynthia Shafer ,  Aaron Smith ,  Yongjin Xu ,  Qiong Zhang ,  Zheng Chen

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D241/02

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

摘要翻译： 提供了新的取代的杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们来抑制Raf激酶活性的方法。 新化合物和组合物可以单独使用或与至少一种另外的药物组合使用，用于治疗Raf激酶介导的病症，例如癌症。