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    Carboxamide Derivatives As Therapeutic Agents
    1.
    发明申请
    Carboxamide Derivatives As Therapeutic Agents 审中-公开
    甲酰胺衍生物作为治疗剂

    公开(公告)号：US20100286197A1

    公开(公告)日：2010-11-11

    申请号：US12839877

    申请日：2010-07-20

    申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Rober C. Andrews ,  Ramosh Gopalaswamy ,  Chris Wysong

    发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Rober C. Andrews ,  Ramosh Gopalaswamy ,  Chris Wysong

    IPC分类号： A61K31/472 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61K31/167 ,  A61K31/27 ,  A61K31/351 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4465

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D217/26 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/04

    摘要： This invention provides certain compounds, methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention are useful as modulators of the interaction between the receptor for advanced glycated end products (RAGE) and its ligands, such as advanced glycated end products (AGEs), S100/calgranulin/EN-RAGE, β-amyloid and amphoterin, and for the management, treatment, control, or as an adjunct treatment for diseases in humans caused by RAGE. Such diseases or disease states include acute and chronic inflammation, the development of diabetic late complications such as increased vascular permeability, nephropathy, atherosclerosis, and retinopathy, the development of Alzheimer's disease, erectile dysfunction, and tumor invasion and metastasis.

    摘要翻译： 本发明提供某些化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物及其在治疗人或动物疾病中的用途。 本发明的化合物可用作晚期糖基化终产物（RAGE）的受体与其配体如晚期糖基化终产物（AGE），S100 /钙粒蛋白/ EN-RAGE，淀粉样蛋白和 两性霉素，以及由RAGE引起的人类疾病的管理，治疗，控制或辅助治疗。 这些疾病或疾病状态包括急性和慢性炎症，糖尿病晚期并发症的发展，例如血管通透性增加，肾病，动脉粥样硬化和视网膜病变，阿尔茨海默病的发展，勃起功能障碍和肿瘤侵袭和转移。

    Aryl and Heteroaryl Compounds, Compositions, Methods of Use
    9.
    发明申请
    Aryl and Heteroaryl Compounds, Compositions, Methods of Use 审中-公开
    芳基和杂芳基化合物，组合物，使用方法

    公开(公告)号：US20090124654A1

    公开(公告)日：2009-05-14

    申请号：US11884595

    申请日：2006-02-23

    申请人： Adnan M.M. Mjalli ,  Devi Reddy Gohimmukkula ,  Sameer Tyagi

    发明人： Adnan M.M. Mjalli ,  Devi Reddy Gohimmukkula ,  Sameer Tyagi

    IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D409/12 ,  A61P9/10

    CPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/26

    摘要： This invention provides aryl and heteroaryl compounds of formula (X). The compounds of the invention may be useful as antagonists, or partial antagonist of factor IX and/or factor XI and thus, may be used to inhibit the intrinsic pathway of blood coagulation. Formula (X) wherein R102 is selected from the group consisting of —C(O)OH, —C(O)OCH3, —C(O)O-t-butyl, —C(O)NH—OCH2-phenyl, C(O)NHOH, and —C(O)NHSO2CH3; and wherein R101, R103, R104 and Y are as defined herein.

    摘要翻译： 本发明提供式（X）的芳基和杂芳基化合物。 本发明的化合物可用作拮抗剂或因子IX和/或因子XI的部分拮抗剂，因此可用于抑制凝血的内在途径。 式（X）其中R 102选自-C（O）OH，-C（O）OCH 3，-C（O）叔丁基，-C（O）NH-OCH 2 - 苯基，C（O ）NHOH和-C（O）NHSO 2 CH 3; 并且其中R 101，R 103，R 104和Y如本文所定义。