公开(公告)号：US09206173B2

公开(公告)日：2015-12-08

申请号：US13322399

申请日：2010-05-27

申请人： Akira Takahashi ,  Masaki Suzuki ,  Yuichi Nakamura ,  Yohji Sakurai

发明人： Akira Takahashi ,  Masaki Suzuki ,  Yuichi Nakamura ,  Yohji Sakurai

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a novel heterocyclic compound. A heterocyclic compound represented by general formula (1) wherein, R1 and R2, each independently represent hydrogen; a phenyl lower alkyl group that may have a substituent(s) selected from the group consisting of a lower alkyl group and the like on a benzene ring and/or a lower alkyl group; or a cyclo C3-C8 alkyl lower alkyl group; or the like; R3 represents a lower alkynyl group or the like; R4 represents a phenyl group that may have a substituent(s) selected from the group consisting of a 1,3,4-oxadiazolyl group that may have e.g., halogen or a heterocyclic group selected from pyridyl group and the like; the heterocyclic group may have at least one substituent(s) selected from a lower alkoxy group and the like or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的杂环化合物。 由通式（1）表示的杂环化合物，其中，R 1和R 2各自独立地表示氢; 在苯环和/或低级烷基上可以具有选自低级烷基等的取代基的苯基低级烷基; 或环C 3 -C 8烷基低级烷基; 或类似物; R3表示低级炔基等; R4表示可以具有选自可以具有例如卤素或选自吡啶基等的杂环基的1,3,4-恶二唑基的取代基的苯基; 杂环基可以具有至少一个选自低级烷氧基等的取代基或其盐。

公开(公告)号：US20120065189A1

公开(公告)日：2012-03-15

申请号：US13322399

申请日：2010-05-27

申请人： Akira Takahashi ,  Masaki Suzuki ,  Yuichi Nakamura ,  Yohji Sakurai

发明人： Akira Takahashi ,  Masaki Suzuki ,  Yuichi Nakamura ,  Yohji Sakurai

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/541 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  A61P27/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P13/00 ,  A61P1/00 ,  A61P15/00 ,  A61P11/00 ,  A61P3/04 ,  A61P21/00 ,  A61P9/00 ,  A61K31/5415

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07D491/048 ,  C07D491/056 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides a novel heterocyclic compound. A heterocyclic compound represented by general formula (1) wherein, R1 and R2, each independently represent hydrogen; a phenyl lower alkyl group that may have a substituent(s) selected from the group consisting of a lower alkyl group and the like on a benzene ring and/or a lower alkyl group; or a cyclo C3-C8 alkyl lower alkyl group; or the like; R3 represents a lower alkynyl group or the like; R4 represents a phenyl group that may have a substituent(s) selected from the group consisting of a 1,3,4-oxadiazolyl group that may have e.g., halogen or a heterocyclic group selected from pyridyl group and the like; the heterocyclic group may have at least one substituent(s) selected from a lower alkoxy group and the like or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的杂环化合物。 由通式（1）表示的杂环化合物，其中，R 1和R 2各自独立地表示氢; 在苯环和/或低级烷基上可以具有选自低级烷基等的取代基的苯基低级烷基; 或环C 3 -C 8烷基低级烷基; 或类似物; R3表示低级炔基等; R4表示可以具有选自可以具有例如卤素或选自吡啶基等的杂环基的1,3,4-恶二唑基的取代基的苯基; 杂环基可以具有至少一个选自低级烷氧基等的取代基或其盐。

公开(公告)号：US20150045356A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：US14343579

申请日：2012-09-07

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Yohji Sakurai ,  Motoyuki Miyamoto ,  Yuichi Nakamura ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Minowa

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Yohji Sakurai ,  Motoyuki Miyamoto ,  Yuichi Nakamura ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Minowa

IPC分类号： C07D409/14 ,  C07D409/12

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Provided is a superior, novel heterocyclic compound with improved solubility in oil such as sesame oil and benzyl benzoate, which has a broader treatment spectrum, causes less side effects, and is superior in tolerability and safety, and use thereof. A heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种具有较好的溶解度的优异的新型杂环化合物，如芝麻油和苯甲酸苄酯，其处理范围更广，副作用更小，耐受性和安全性优异，且使用方便。 由式（I）表示的杂环化合物，其中每个符号如说明书中所定义，或其盐。

公开(公告)号：US09260420B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US14343579

申请日：2012-09-07

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Yohji Sakurai ,  Motoyuki Miyamoto ,  Yuichi Nakamura ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Minowa

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Yohji Sakurai ,  Motoyuki Miyamoto ,  Yuichi Nakamura ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Minowa

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Provided is a superior, novel heterocyclic compound with improved solubility in oil such as sesame oil and benzyl benzoate, which has a broader treatment spectrum, causes less side effects, and is superior in tolerability and safety, and use thereof. A heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种具有较好的溶解度的优异的新型杂环化合物，如芝麻油和苯甲酸苄酯，其处理范围更广，副作用更小，耐受性和安全性优异，且使用方便。 由式（I）表示的杂环化合物，其中每个符号如说明书中所定义，或其盐。

公开(公告)号：US09539252B2

公开(公告)日：2017-01-10

申请号：US14982807

申请日：2015-12-29

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Yohji Sakurai ,  Motoyuki Miyamoto ,  Yuichi Nakamura ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Minowa

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Yohji Sakurai ,  Motoyuki Miyamoto ,  Yuichi Nakamura ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Minowa

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/695 ,  A61K31/675

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Provided is a superior, novel heterocyclic compound with improved solubility in oil such as sesame oil and benzyl benzoate, which has a broader treatment spectrum, causes less side effects, and is superior in tolerability and safety, and use thereof. A heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种具有较好的溶解度的优异的新型杂环化合物，如芝麻油和苯甲酸苄酯，其处理范围更广，副作用更小，耐受性和安全性优异，且使用方便。 由式（I）表示的杂环化合物，其中每个符号如说明书中所定义，或其盐。

公开(公告)号：US20160143905A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：US14982807

申请日：2015-12-29

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Yohji Sakurai ,  Motoyuki Miyamoto ,  Yuichi Nakamura ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Minowa

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Yohji Sakurai ,  Motoyuki Miyamoto ,  Yuichi Nakamura ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Minowa

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/675 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/541

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/675 ,  A61K31/695 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： Provided is a superior, novel heterocyclic compound with improved solubility in oil such as sesame oil and benzyl benzoate, which has a broader treatment spectrum, causes less side effects, and is superior in tolerability and safety, and use thereof. A heterocyclic compound represented by the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

公开(公告)号：US08420623B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13298336

申请日：2011-11-17

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US20090264404A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US11991146

申请日：2006-08-31

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/14 ,  C07D265/36 ,  C07D223/08 ,  C07D243/08 ,  C07D267/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US20090088406A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US11914183

申请日：2006-05-12

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US09611214B2

公开(公告)日：2017-04-04

申请号：US14300619

申请日：2014-06-10

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.