公开(公告)号：US08071600B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US11991146

申请日：2006-08-31

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US20090264404A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US11991146

申请日：2006-08-31

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/14 ,  C07D265/36 ,  C07D223/08 ,  C07D243/08 ,  C07D267/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US20120028920A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13270544

申请日：2011-10-11

申请人： Hiroshi YAMASHITA ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi YAMASHITA ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/10 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/553 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US08349840B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12970690

申请日：2010-12-16

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

公开(公告)号：US20110152286A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12970690

申请日：2010-12-16

申请人： Hiroshi YAMASHITA ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi YAMASHITA ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的杂环化合物：本发明化合物具有广泛的精神障碍治疗谱，包括中枢神经系统疾病，副作用高，安全性高。

公开(公告)号：US07888362B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11659005

申请日：2006-04-12

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的杂环化合物：本发明化合物具有广泛的精神障碍治疗谱，包括中枢神经系统疾病，副作用高，安全性高。

公开(公告)号：US20100179322A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US11659005

申请日：2006-04-12

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： C07D409/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的杂环化合物：本发明化合物具有广泛的精神障碍治疗谱，包括中枢神经系统疾病，副作用高，安全性高。

公开(公告)号：US20120225866A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13388442

申请日：2010-08-20

申请人： Kunio Oshima ,  Shuuji Matsumura ,  Hokuto Yamabe ,  Naohiro Isono ,  Noriaki Takemura ,  Shinichi Taira ,  Takashi Oshiyama ,  Yasuhiro Menjo ,  Tsuyoshi Nagase ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Sunao Nakayama ,  Kenji Tsujimae ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kuninori Tai ,  Motohiro Itotani

发明人： Kunio Oshima ,  Shuuji Matsumura ,  Hokuto Yamabe ,  Naohiro Isono ,  Noriaki Takemura ,  Shinichi Taira ,  Takashi Oshiyama ,  Yasuhiro Menjo ,  Tsuyoshi Nagase ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Sunao Nakayama ,  Kenji Tsujimae ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kuninori Tai ,  Motohiro Itotani

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D493/10 ,  A61P9/06 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel diazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The present invention relates to a diazepine compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyclo lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of hydroxyl and oxo; Y1 and Y2 are each independently —N═ or —CH═; and R5 is group represented by wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; R6 and R7 may be linked to form a ring together with the neighboring group —XA—N—XB—; XA and XB are each independently a bond, lower alkylene, etc.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的二氮杂类化合物，其比其他K +通道有效地和选择性地阻断IK电流或Kv1.5通道。 本发明涉及由通式（1）表示的二氮杂化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，低级烷基，环低级烷基或低级烷氧基低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基; Y1和Y2各自独立地为-N =或-CH =; 并且R 5为其中R 6和R 7各自独立地为氢或有机基团的基团; R6和R7可以与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环; XA和XB各自独立地为键，低级亚烷基等

公开(公告)号：US08362252B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12611921

申请日：2009-11-03

申请人： Takeshi Kuroda ,  Takahito Yamauchi ,  Tomoichi Shinohara ,  Kunio Oshima ,  Chiharu Kitajima ,  Hitoshi Nagao ,  Tae Fukushima ,  Takahiro Tomoyasu ,  Hironobu Ishiyama ,  Kazuhide Ohta ,  Masaaki Takano ,  Takumi Sumida

发明人： Takeshi Kuroda ,  Takahito Yamauchi ,  Tomoichi Shinohara ,  Kunio Oshima ,  Chiharu Kitajima ,  Hitoshi Nagao ,  Tae Fukushima ,  Takahiro Tomoyasu ,  Hironobu Ishiyama ,  Kazuhide Ohta ,  Masaaki Takano ,  Takumi Sumida

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a carbostyril compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein A is a direct bond, a lower alkylene group, or a lower alkylidene group; X is an oxygen atom or a sulfur atom; R4 and R5 each represent a hydrogen atom; the bond between the 3 and 4 positions of the carbostyril skeleton is a single bond or a double bond; R1 is a hydrogen atom, etc; R2 is a hydrogen atom, etc; and R3 is a hydrogen atom, etc. The carbostyril compound or salt thereof of the present invention induces the production of TFF, and thus is usable for the treatment and/or prevention of disorders such as alimentary tract diseases, oral diseases, upper respiratory tract diseases, respiratory tract diseases, eye diseases, cancers, and wounds.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的喹诺酮化合物或其盐，其中A为直接键，低级亚烷基或低级亚烷基; X是氧原子或硫原子; R4和R5各自表示氢原子; 喹诺酮骨架的3和4位之间的键是单键或双键; R1是氢原子等; R2是氢原子等; R3是氢原子等。本发明的喹诺酮化合物或其盐诱导TFF的产生，因此可用于治疗和/或预防诸如消化道疾病，口腔疾病，上呼吸道疾病 疾病，呼吸道疾病，眼睛疾病，癌症和伤口。

公开(公告)号：US20100261705A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12611921

申请日：2009-11-03

申请人： Takeshi Kuroda ,  Takahito Yamauchi ,  Tomoichi Shinohara ,  Kunio Oshima ,  Chiharu Kitajima ,  Hitoshi Nagao ,  Tae Fukushima ,  Takahiro Tomoyasu ,  Hironobu Ishiyama ,  Ohta Kazuhide ,  Masaaki Takano ,  Takumi Sumida

发明人： Takeshi Kuroda ,  Takahito Yamauchi ,  Tomoichi Shinohara ,  Kunio Oshima ,  Chiharu Kitajima ,  Hitoshi Nagao ,  Tae Fukushima ,  Takahiro Tomoyasu ,  Hironobu Ishiyama ,  Ohta Kazuhide ,  Masaaki Takano ,  Takumi Sumida

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/473 ,  A61K31/498 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a carbostyril compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein A is a direct bond, a lower alkylene group, or a lower alkylidene group; X is an oxygen atom or a sulfur atom; R4 and R5 each represent a hydrogen atom; the bond between the 3 and 4 positions of the carbostyril skeleton is a single bond or a double bond; R1 is a hydrogen atom, etc; R2 is a hydrogen atom, etc; and R3 is a hydrogen atom, etc. The carbostyril compound or salt thereof of the present invention induces the production of TFF, and thus is usable for the treatment and/or prevention of disorders such as alimentary tract diseases, oral diseases, upper respiratory tract diseases, respiratory tract diseases, eye diseases, cancers, and wounds.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的喹诺酮化合物或其盐，其中A为直接键，低级亚烷基或低级亚烷基; X是氧原子或硫原子; R4和R5各自表示氢原子; 喹诺酮骨架的3和4位之间的键是单键或双键; R1是氢原子等; R2是氢原子等; R3是氢原子等。本发明的喹诺酮化合物或其盐诱导TFF的产生，因此可用于治疗和/或预防诸如消化道疾病，口腔疾病，上呼吸道疾病 疾病，呼吸道疾病，眼睛疾病，癌症和伤口。