公开(公告)号：US20140315886A1

公开(公告)日：2014-10-23

申请号：US14129805

申请日：2012-06-28

申请人： Masaki Suzuki ,  Kazumi Kondo ,  Muneaki Kurimura ,  Krishna Reddy Valluru ,  Akira Takahahi ,  Takeshi Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Shin Miyamura ,  Indranath Ghosh ,  Abhishek Dogra ,  Geraldine Harriman ,  Amy Elder ,  Satoshi Shimiza ,  Kevin J. Hodgetts ,  Jason S. Newcom

发明人： Masaki Suzuki ,  Kazumi Kondo ,  Muneaki Kurimura ,  Krishna Reddy Valluru ,  Akira Takahahi ,  Takeshi Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Shin Miyamura ,  Indranath Ghosh ,  Abhishek Dogra ,  Geraldine Harriman ,  Amy Elder ,  Satoshi Shimiza ,  Kevin J. Hodgetts ,  Jason S. Newcom

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

摘要： Methods of treating disorders using compounds (I) that modulate stri-atal-enriched tyrosine phosphatase (STEP) are described herein. Exemplary disorders include schizophrenia and cognitive deficit. Formula (I).

摘要翻译： 本文描述了使用调节富含丝氨酸的酪氨酸磷酸酶（STEP）的化合物（I）治疗病症的方法。 示例性疾病包括精神分裂症和认知缺陷。 式（I）。

公开(公告)号：US20130053341A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13520018

申请日：2010-12-30

申请人： Masaki Suzuki ,  Kazumi Kondo ,  Muneaki Kurimura ,  Krishna Reddy Valluru ,  Akira Takahashi ,  Takeshi Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Shin Miyamura ,  Indranath Ghosh ,  Abhishek Dogra ,  Geraldine Harriman ,  Amy Elder ,  Satoshi Shimizu ,  Kevin J. Hodgetts ,  Jason S. Newcom

发明人： Masaki Suzuki ,  Kazumi Kondo ,  Muneaki Kurimura ,  Krishna Reddy Valluru ,  Akira Takahashi ,  Takeshi Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Shin Miyamura ,  Indranath Ghosh ,  Abhishek Dogra ,  Geraldine Harriman ,  Amy Elder ,  Satoshi Shimizu ,  Kevin J. Hodgetts ,  Jason S. Newcom

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61K31/695 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5415 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Methods of treating disorders using compounds that modulate striatal-enriched tyrosine phosphatase (STEP) are de-scribed herein. Exemplary disorders include schizophrenia and cognitive deficit.

摘要翻译： 本文描述了使用调节纹状体富含酪氨酸磷酸酶（STEP）的化合物治疗病症的方法。 示例性疾病包括精神分裂症和认知缺陷。

公开(公告)号：US08349840B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12970690

申请日：2010-12-16

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

公开(公告)号：US20110046113A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12902918

申请日：2010-10-12

申请人： Toru YAMAZAKI ,  Shigeyuki KIKUMOTO ,  Masahiro ONO ,  Atsushi SAITOU ,  Haruka TAKAHASHI ,  Sei KUMAKURA ,  Kunitaka HIROSE ,  Mikiro YANAKA ,  Yoshiyuki TAKEMURA ,  Shigeru SUZUKI ,  Ryo MATSUI

发明人： Toru YAMAZAKI ,  Shigeyuki KIKUMOTO ,  Masahiro ONO ,  Atsushi SAITOU ,  Haruka TAKAHASHI ,  Sei KUMAKURA ,  Kunitaka HIROSE ,  Mikiro YANAKA ,  Yoshiyuki TAKEMURA ,  Shigeru SUZUKI ,  Ryo MATSUI

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/5513 ,  A61P31/18 ,  A61P31/12 ,  A61P35/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： It is intended to provide novel amine compounds which are efficacious against diseases such as infection with HIV virus, rheumatism and cancer metastasis. Namely, amine compounds represented by the following general formula (1): In a typical case, A1 and A2 represent each an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle; W represents cyclic C3-10 alkylene, an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle, a monocyclic or polycyclic aromatic ring or a partly saturated polycyclic aromatic ring; X represents O, CH2, C(═O) or NR11; and D is a group represented by the following general formula (4) or (6). In the formula (6), Q represents a single bond, S, O or NR12; and Y is a group represented by the following general formula (7). —(CR18R19)m3— Or —(CR20R21)m4-z-(CR22R23)m5  (7) z represents an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic ring. In the formula (6), B represents NR25R26. In the above formulae, R1 to R26 each represents hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl.

摘要翻译： 旨在提供对HIV病毒感染，风湿病和癌症转移等疾病有效的新型胺化合物。 即，由以下通式（1）表示的胺化合物：在典型情况下，A1和A2各自表示任选取代的单环或多环芳族杂环; W表示环状C 3-10亚烷基，任选取代的单环或多环芳族杂环，单环或多环芳环或部分饱和多环芳环; X表示O，CH 2，C（= O）或NR 11; D为由以下通式（4）或（6）表示的基团。 在式（6）中，Q表示单键，S，O或NR 12; Y为由以下通式（7）表示的基团。 - （CR18R19）m3-或 - （CR20R21）m4-z-（CR22R23）m5（7）z表示任选取代的单环或多环芳环。 式（6）中，B表示NR25R26。 在上式中，R 1至R 26各自表示氢，烷基，烯基或炔基。

公开(公告)号：US20070208033A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11704860

申请日：2007-02-09

申请人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

发明人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： It is intended to provide novel amine compounds which are efficacious against diseases such as infection with HIV virus, rheumatism and cancer metastasis. Namely, amine compounds represented by the following general formula (1): In a typical case, A1 and A2 represent each an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle; W represents cyclic C3-10 alkylene, an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle, a monocyclic or polycyclic aromatic ring or a partly saturated polycyclic aromatic ring; X represents O, CH2, C(═O) or NR11; and D is a group represented by the following general formula (4) or (6). In the formula (6), Q represents a single bond, S, O or NR12; and Y is a group represented by the following general formula (7). z represents an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic ring. In the formula (6), B represents NR25R26. In the above formulae, R1 to R26 each represents hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl.

摘要翻译： 旨在提供对HIV病毒感染，风湿病和癌症转移等疾病有效的新型胺化合物。 即，由以下通式（1）表示的胺化合物：在典型情况下，A1和A2各自表示任选取代的单环或多环芳族杂环; W表示环状C 3-10亚烷基，任选取代的单环或多环芳族杂环，单环或多环芳环或部分饱和多环芳环; X表示O，CH 2，C（-O）或NR 11; D为由以下通式（4）或（6）表示的基团。 在式（6）中，Q表示单键，S，O或NR 12; Y为由以下通式（7）表示的基团。 z表示任选取代的单环或多环芳环。 式（6）中，B表示NR25R26。 在上式中，R 1至R 26各自表示氢，烷基，烯基或炔基。

公开(公告)号：US08071600B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US11991146

申请日：2006-08-31

申请人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi Yamashita ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D333/54 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5415 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US07176227B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10516158

申请日：2003-09-05

申请人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

发明人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K314/178

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel amine compounds which are efficacious against diseases such as infection with HIV virus, rheumatism, and cancer metastasis include compounds represented by the following general formula (1), a pharmacologically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: wherein each of n1, n2, and n3 is an integer of 1; each of R1, R2, R3, R4, R5, and R6 is independently a hydrogen atom; A1 is imidazole; A2 is imidazole or imidazole substituted with an alkyl group; W is a phenyl group or naphthyl group; X is CH2; D is a group represented by -Q-Y—B, wherein Q is NR12 and R12 is a hydrogen atom or an alkyl group; Y is (CH2)m3 and m3 is an integer of 2 to 4; and B is N(R25R26), wherein each of R25 and R26 are independently a hydrogen atom, a C1–C6 alkyl group or a C3–C6 cycloalkyl group.

摘要翻译： 对HIV病毒感染，风湿病，癌症转移等有害的新型胺化合物，可以举出以下通式（1）表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其前药：其中，n， 1 1，n 2和n 3是1的整数; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，和/或R 3中的每一个 >，并且R 6独立地是氢原子; A 1是咪唑; A 2是被烷基取代的咪唑或咪唑; W是苯基或萘基; X是CH 2 2; D是由-Q-Y-B表示的基团，其中Q是NR 12和R 12是氢原子或烷基; Y为（CH 2 2）m 3，m 3为2〜4的整数， 和B是N（R 25 R 26），其中R 25和R 26各自独立地是 氢原子，C 1 -C 6烷基或C 3 -C 6 -C 6环烷基。

公开(公告)号：US20050165063A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10516158

申请日：2003-09-05

申请人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

发明人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

IPC分类号： A61P19/06 ,  A61P31/12 ,  A61P35/04 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D43/02 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： It is intended to provide novel amine compounds which are efficacious against diseases such as infection with HIV virus, rheumatism and cancer metastasis. Namely, amine compounds represented by the following general formula (1): In a typical case, A1 and A2 represent each an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle; W represents cyclic C3-10 alkylene, an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle, a monocyclic or polycyclic aromatic ring or a partly saturated polycyclic aromatic ring; X represents O, CH2, C(═O) or NR11; and D is a group represented by the following general formula (4) or (6). In the formula (6), Q represents a single bond, S, O or NR12; and Y is a group represented by the following general formula (7). z represents an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic ring. In the formula (6), B represents NR25R26. In the above formulae, R1 to R26 each represents hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl.

摘要翻译： 旨在提供对HIV病毒感染，风湿病和癌症转移等疾病有效的新型胺化合物。 即，由以下通式（1）表示的胺化合物：在典型情况下，A1和A2各自表示任选取代的单环或多环芳族杂环; W表示环状C 3-10亚烷基，任选取代的单环或多环芳族杂环，单环或多环芳环或部分饱和多环芳环; X表示O，CH 2，C（-O）或NR 11; D为由以下通式（4）或（6）表示的基团。 在式（6）中，Q表示单键，S，O或NR 12; Y为由以下通式（7）表示的基团。 z表示任选取代的单环或多环芳环。 式（6）中，B表示NR25R26。 在上式中，R 1至R 26各自表示氢，烷基，烯基或炔基。

公开(公告)号：US20120028920A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13270544

申请日：2011-10-11

申请人： Hiroshi YAMASHITA ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi YAMASHITA ,  Hideaki Kuroda ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Haruka Takahashi ,  Tae Fukushima ,  Satoshi Shimizu ,  Kazumi Kondo ,  Yohji Sakurai ,  Takeshi Kuroda ,  Shinichi Taira ,  Motohiro Itotani ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D409/10 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/553 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/00 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/54 ,  C07D407/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/113

摘要： A heterocyclic compound or a salt thereof represented by the formula (1): where R2 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a lower alkylene group or lower alkenylene group; and R1 represents an aromatic group or a heterocyclic group. The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 由式（1）表示的杂环化合物或其盐：其中R 2表示氢原子或低级烷基; A表示低级亚烷基或低级亚烯基; R1表示芳基或杂环基。 本发明的化合物具有广泛的精神障碍治疗范围，包括中枢神经系统疾病，无副作用和高安全性。

公开(公告)号：US20110152286A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US12970690

申请日：2010-12-16

申请人： Hiroshi YAMASHITA ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

发明人： Hiroshi YAMASHITA ,  Nobuaki Ito ,  Shin Miyamura ,  Kunio Oshima ,  Jun Matsubara ,  Hideaki Kuroda ,  Haruka Takahashi ,  Satoshi Shimizu ,  Tatsuyoshi Tanaka

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的杂环化合物：本发明化合物具有广泛的精神障碍治疗谱，包括中枢神经系统疾病，副作用高，安全性高。