公开(公告)号：US08084442B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US11914183

申请日：2006-05-12

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US08420623B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13298336

申请日：2011-11-17

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US20090088406A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US11914183

申请日：2006-05-12

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US09611214B2

公开(公告)日：2017-04-04

申请号：US14300619

申请日：2014-06-10

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

公开(公告)号：US20120225866A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13388442

申请日：2010-08-20

申请人： Kunio Oshima ,  Shuuji Matsumura ,  Hokuto Yamabe ,  Naohiro Isono ,  Noriaki Takemura ,  Shinichi Taira ,  Takashi Oshiyama ,  Yasuhiro Menjo ,  Tsuyoshi Nagase ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Sunao Nakayama ,  Kenji Tsujimae ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kuninori Tai ,  Motohiro Itotani

发明人： Kunio Oshima ,  Shuuji Matsumura ,  Hokuto Yamabe ,  Naohiro Isono ,  Noriaki Takemura ,  Shinichi Taira ,  Takashi Oshiyama ,  Yasuhiro Menjo ,  Tsuyoshi Nagase ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Sunao Nakayama ,  Kenji Tsujimae ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kuninori Tai ,  Motohiro Itotani

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D493/10 ,  A61P9/06 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel diazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The present invention relates to a diazepine compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyclo lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of hydroxyl and oxo; Y1 and Y2 are each independently —N═ or —CH═; and R5 is group represented by wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; R6 and R7 may be linked to form a ring together with the neighboring group —XA—N—XB—; XA and XB are each independently a bond, lower alkylene, etc.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的二氮杂类化合物，其比其他K +通道有效地和选择性地阻断IK电流或Kv1.5通道。 本发明涉及由通式（1）表示的二氮杂化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，低级烷基，环低级烷基或低级烷氧基低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基; Y1和Y2各自独立地为-N =或-CH =; 并且R 5为其中R 6和R 7各自独立地为氢或有机基团的基团; R6和R7可以与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环; XA和XB各自独立地为键，低级亚烷基等

公开(公告)号：US20120238750A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13409090

申请日：2012-02-29

申请人： Tae FUKUSHIMA ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

发明人： Tae FUKUSHIMA ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D211/46 ,  C07D295/155 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The compound of the present invention is represented by the following general formula (1): [wherein X1 represents a nitrogen atom or a group —CH═; R1 represents a group —Z—R6, wherein Z represents a group —CO—, a group —CH(OH)—, or the like, and R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic, or tricyclic, saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms, or sulfur atoms; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkylene group; Y represents a group —O—, a group —CO—, a group —CH(OH)—, a lower alkylene group, or the like; and A represents a group or the like, wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group, or the like, p represents 1 or 2, and R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下通式（1）表示：[其中X 1表示氮原子或-CH =; R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-，基团-CH（OH） - 等，R6表示5至15元单环，双环或三环饱和或 具有1-4个氮原子的不饱和杂环基，氧原子或硫原子; R2表示氢原子，卤素原子或低级亚烷基; Y表示基团-O-，基团-CO-，基团-CH（OH） - ，低级亚烷基基团等; A表示基团等，其中R3表示氢原子，低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：US08188277B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US11659689

申请日：2005-08-03

申请人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

发明人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

IPC分类号： C07D241/36 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D221/02 ,  C07D401/12 ,  C07D213/62 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a novel compound, which has an excellent effect of suppressing the generation of collagen and less side effects, with being excellent in terms of safety. The compound of the present invention is represented by the following general formula (1): [wherein X1 represents a nitrogen atom or a group —CH═; R1 represents a group —Z—R6, wherein Z represents a group —CO—, a group —CH(OH)—, or the like, and R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic, or tricyclic, saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms, or sulfur atoms; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkylene group; Y represents a group —O—, a group —CO—, a group —CH(OH)—, a lower alkylene group, or the like; and A represents a group or the like, wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group, or the like, p represents 1 or 2, and R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用。 本发明的化合物由以下通式（1）表示：[其中X 1表示氮原子或-CH =; R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-，基团-CH（OH） - 等，R6表示5至15元单环，双环或三环饱和或 具有1-4个氮原子的不饱和杂环基，氧原子或硫原子; R2表示氢原子，卤素原子或低级亚烷基; Y表示基团-O-，基团-CO-，基团-CH（OH） - ，低级亚烷基基团等; A表示基团等，其中R3表示氢原子，低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：US20070270422A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11659689

申请日：2005-08-03

申请人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

发明人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  C07C233/00 ,  C07C233/92 ,  C07D211/00 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D241/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a novel compound, which has an excellent effect of suppressing the generation of collagen and less side effects, with being excellent in terms of safety. The compound of the present invention is represented by the following general formula (1): [wherein X1 represents a nitrogen atom or a group —CH═; R1 represents a group -Z-R6, wherein Z represents a group —CO—, a group —CH(OH)—, or the like, and R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic, or tricyclic, saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms, or sulfur atoms; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkylene group; Y represents a group —O—, a group —CO—, a group —CH(OH)—, a lower alkylene group, or the like; and A represents a group or the like, wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group, or the like, p represents 1 or 2, and R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用。 本发明的化合物由以下通式（1）表示：[其中X 1表示氮原子或基团-CH-; R 1表示基团-ZR 6，其中Z表示-CO-基团，-CH（OH） - 基等基团，R“ 6表示具有1至4个氮原子，氧原子或硫原子的5至15元单环，二环或三环饱和或不饱和杂环基; R 2表示氢原子，卤素原子或低级亚烷基; Y表示基团-O-，基团-CO-，基团-CH（OH） - ，低级亚烷基基团等; A表示基团等，其中R 3表示氢原子，低级烷氧基等，p表示1或2，R 4表示 咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：US08822453B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13388442

申请日：2010-08-20

申请人： Shuuji Matsumura ,  Hokuto Yamabe ,  Naohiro Isono ,  Noriaki Takemura ,  Takashi Oshiyama ,  Tsuyoshi Nagase ,  Masataka Ueda ,  Kuninori Tai

发明人： Shuuji Matsumura ,  Hokuto Yamabe ,  Naohiro Isono ,  Noriaki Takemura ,  Takashi Oshiyama ,  Tsuyoshi Nagase ,  Masataka Ueda ,  Kuninori Tai

IPC分类号： C07D243/12 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4985 ,  A61P9/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel diazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The present invention relates to a diazepine compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyclo lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of hydroxyl and oxo; Y1 and Y2 are each independently —N═ or —CH═; and R5 is group represented by wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; R6 and R7 may be linked to form a ring together with the neighboring group —XA—N—XB—; XA and XB are each independently a bond, lower alkylene, etc.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的二氮杂类化合物，其比其他K +通道有效地和选择性地阻断IK电流或Kv1.5通道。 本发明涉及由通式（1）表示的二氮杂化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，低级烷基，环低级烷基或低级烷氧基低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基; Y1和Y2各自独立地为-N =或-CH =; 并且R 5为其中R 6和R 7各自独立地为氢或有机基团的基团; R6和R7可以与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环; XA和XB各自独立地为键，低级亚烷基等

公开(公告)号：US20080200689A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US12007776

申请日：2008-01-15

申请人： Fumitaka Goto ,  Noriaki Takemura ,  Tadaaki Otani ,  Takeshi Hasegawa ,  Hidetsugu Tsubouchi ,  Naoto Utsumi ,  Shigekazu Fujita ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Shitsuta ,  Hirofumi Sasaki

发明人： Fumitaka Goto ,  Noriaki Takemura ,  Tadaaki Otani ,  Takeshi Hasegawa ,  Hidetsugu Tsubouchi ,  Naoto Utsumi ,  Shigekazu Fujita ,  Hideaki Kuroda ,  Takuya Shitsuta ,  Hirofumi Sasaki

IPC分类号： C07D233/92

CPC分类号： C07D233/92

摘要： The present invention relates to a 1-substituted-4-nitroimidazole compound represented by the general formula (1) or a salt thereof, (wherein R is a hydrogen atom, a lower alkoxy group-substituted lower alkyl group, a phenyl-lower alkoxy group-substituted lower alkyl group, a cyano-substituted lower alkyl group, a phenyl-lower alkyl group which may have lower alkoxy groups as the substituents in the phenyl ring or a group of the formula —CH2RA; X is a halogen atom or a group of the formula —S(O)n-R1) and method for preparing the same. The compound of the formula (1) is a useful compound as an intermediate for synthesis of various pharmaceutical and agricultural chemicals, particularly, as intermediates for antitubercular agents.

摘要翻译： 本发明涉及由通式（1）表示的1-取代-4-硝基咪唑化合物或其盐（其中R是氢原子，低级烷氧基取代的低级烷基，苯基 - 低级烷氧基 取代基的低级烷基，氰基取代的低级烷基，可以具有低级烷氧基作为苯环中的取代基的苯基 - 低级烷基或式-CH 2的基团， X是卤素原子或式-S（O）n R 1）的基团）及其制备方法。 式（1）的化合物是用作合成各种药用和农药的中间体的有用化合物，特别是作为抗结核剂的中间体。