公开(公告)号：US08084442B2

公开(公告)日：2011-12-27

申请号：US11914183

申请日：2006-05-12

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US09611214B2

公开(公告)日：2017-04-04

申请号：US14300619

申请日：2014-06-10

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

公开(公告)号：US08420623B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US13298336

申请日：2011-11-17

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US20090088406A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US11914183

申请日：2006-05-12

申请人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

发明人： Muneaki Kurimura ,  Shinichi Taira ,  Takahiro Tomoyasu ,  Nobuaki Ito ,  Kuninori Tai ,  Noriaki Takemura ,  Takayuki Matsuzaki ,  Yasuhiro Menjo ,  Shin Miyamura ,  Yohji Sakurai ,  Akihito Watanabe ,  Yasuyo Sakata ,  Takumi Masumoto ,  Kohei Akazawa ,  Haruhiko Sugino ,  Naoki Amada ,  Satoshi Ohashi ,  Tomoichi Shinohara ,  Hirofumi Sasaki ,  Chisako Morita ,  Junko Yamashita ,  Satoko Nakajima

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/12 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61K31/695 ,  A61K31/501 ,  C07D403/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

摘要： The present invention provides a pyrrolidine compound of General Formula (1) or a salt thereof, wherein R101 and R102 are each independently a phenyl group or a pyridyl group, the phenyl group or the pyridyl group may have one or more substituents selected from halogen atoms and lower alkyl groups optionally substituted with one or more halogen atoms, etc. The pyrrolidine compound or a salt thereof of the present invention is usable to produce a pharmaceutical preparation having a wider therapeutic spectrum and being capable of exhibiting sufficient therapeutic effects after short-term administration.

摘要翻译： 本发明提供通式（1）的吡咯烷化合物或其盐，其中R 101和R 102各自独立地为苯基或吡啶基，苯基或吡啶基可以具有一个或多个选自卤素原子的取代基 和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或其盐可用于制备具有较宽治疗谱的药物制剂，并能在短期内表现出足够的治疗效果 行政。

公开(公告)号：US20120225866A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13388442

申请日：2010-08-20

申请人： Kunio Oshima ,  Shuuji Matsumura ,  Hokuto Yamabe ,  Naohiro Isono ,  Noriaki Takemura ,  Shinichi Taira ,  Takashi Oshiyama ,  Yasuhiro Menjo ,  Tsuyoshi Nagase ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Sunao Nakayama ,  Kenji Tsujimae ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kuninori Tai ,  Motohiro Itotani

发明人： Kunio Oshima ,  Shuuji Matsumura ,  Hokuto Yamabe ,  Naohiro Isono ,  Noriaki Takemura ,  Shinichi Taira ,  Takashi Oshiyama ,  Yasuhiro Menjo ,  Tsuyoshi Nagase ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Sunao Nakayama ,  Kenji Tsujimae ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kuninori Tai ,  Motohiro Itotani

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D493/10 ,  A61P9/06 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D213/38 ,  C07D215/227 ,  C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a novel diazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The present invention relates to a diazepine compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen, lower alkyl, cyclo lower alkyl or lower alkoxy lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more substituents selected from the group consisting of hydroxyl and oxo; Y1 and Y2 are each independently —N═ or —CH═; and R5 is group represented by wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; R6 and R7 may be linked to form a ring together with the neighboring group —XA—N—XB—; XA and XB are each independently a bond, lower alkylene, etc.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的二氮杂类化合物，其比其他K +通道有效地和选择性地阻断IK电流或Kv1.5通道。 本发明涉及由通式（1）表示的二氮杂化合物或其盐，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢，低级烷基，环低级烷基或低级烷氧基低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基; Y1和Y2各自独立地为-N =或-CH =; 并且R 5为其中R 6和R 7各自独立地为氢或有机基团的基团; R6和R7可以与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环; XA和XB各自独立地为键，低级亚烷基等

公开(公告)号：US20100331317A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12918226

申请日：2009-02-20

申请人： Kunio Oshima ,  Takashi Oshiyama ,  Shinichi Taira ,  Yasuhiro Menjo ,  Hokuto Yamabe ,  Shuuji Matsumura ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Kuninori Tai ,  Sunao Nakayama ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kenji Tsujimae

发明人： Kunio Oshima ,  Takashi Oshiyama ,  Shinichi Taira ,  Yasuhiro Menjo ,  Hokuto Yamabe ,  Shuuji Matsumura ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Kuninori Tai ,  Sunao Nakayama ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kenji Tsujimae

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a novel benzodiazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The benzodiazepine compound of the invention is represented by General Formula (1) wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen or lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more hydroxy; and R5 is group represented by wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; XA and XB are each independently bond, lower alkylene, etc.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的苯并二氮杂化合物，其比其他K +通道有效地和更有选择地阻断IKur电流或Kv1.5通道。 本发明的苯并二氮杂化合物由通式（1）表示，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢或低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个羟基取代的低级亚烷基; 并且R 5为其中R 6和R 7各自独立地为氢或有机基团的基团; XA和XB各自独立地键合，低级亚烷基等。

公开(公告)号：US20130040941A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13591361

申请日：2012-08-22

申请人： Kunio Oshima ,  Takashi Oshiyama ,  Shinichi Taira ,  Yasuhiro Menjo ,  Hokuto Yamabe ,  Shuuji Matsumura ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Kuninori Tai ,  Sunao Nakayama ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kenji Tsujimae

发明人： Kunio Oshima ,  Takashi Oshiyama ,  Shinichi Taira ,  Yasuhiro Menjo ,  Hokuto Yamabe ,  Shuuji Matsumura ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Kuninori Tai ,  Sunao Nakayama ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kenji Tsujimae

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/12 ,  C07D491/048 ,  C07D409/14 ,  C07D495/04 ,  A61P9/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D417/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a novel benzodiazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The benzodiazepine compound of the invention is represented by General Formula (1) wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen or lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more hydroxy; and R5 is group represented by wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; XA and XB are each independently bond, lower alkylene, etc.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的苯并二氮杂化合物，其比其他K +通道有效地和更有选择地阻断IK电流或Kv1.5通道。 本发明的苯并二氮杂化合物由通式（1）表示，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢或低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个羟基取代的低级亚烷基; 并且R 5为其中R 6和R 7各自独立地为氢或有机基团的基团; XA和XB各自独立地键合，低级亚烷基等。

公开(公告)号：US08338406B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12918226

申请日：2009-02-20

申请人： Kunio Oshima ,  Takashi Oshiyama ,  Shinichi Taira ,  Yasuhiro Menjo ,  Hokuto Yamabe ,  Shuuji Matsumura ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Kuninori Tai ,  Sunao Nakayama ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kenji Tsujimae

发明人： Kunio Oshima ,  Takashi Oshiyama ,  Shinichi Taira ,  Yasuhiro Menjo ,  Hokuto Yamabe ,  Shuuji Matsumura ,  Masataka Ueda ,  Yasuo Koga ,  Kuninori Tai ,  Sunao Nakayama ,  Toshiyuki Onogawa ,  Kenji Tsujimae

IPC分类号： C07D243/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/551 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides a novel benzodiazepine compound that blocks the IKur current or the Kv1.5 channel potently and more selectively than other K+ channels. The benzodiazepine compound of the invention is represented by General Formula (1) wherein R1, R2, R3, and R4 are each independently hydrogen or lower alkyl; R2 and R3 may be linked to form lower alkylene; A1 is lower alkylene optionally substituted with one or more hydroxy; and R5 is group represented by wherein R6 and R7 are each independently hydrogen or organic group; XA and XB are each independently bond, lower alkylene, etc.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的苯并二氮杂化合物，其比其他K +通道有效地和更有选择地阻断IK电流或Kv1.5通道。 本发明的苯并二氮杂化合物由通式（1）表示，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自独立地为氢或低级烷基; R2和R3可以连接形成低级亚烷基; A1是任选被一个或多个羟基取代的低级亚烷基; 并且R 5为其中R 6和R 7各自独立地为氢或有机基团的基团; XA和XB各自独立地键合，低级亚烷基等。

公开(公告)号：US08669229B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US12666751

申请日：2008-06-26

申请人： Kazumi Kondo ,  Yasuhiro Menjo ,  Takahiro Tomoyasu ,  Shin Miyamura ,  Yuso Tomohira ,  Takakuni Matsuda ,  Keigo Yamada ,  Yusuke Kato

发明人： Kazumi Kondo ,  Yasuhiro Menjo ,  Takahiro Tomoyasu ,  Shin Miyamura ,  Yuso Tomohira ,  Takakuni Matsuda ,  Keigo Yamada ,  Yusuke Kato

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D405/12 ,  C07F9/5535 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a benzazepine compound that can maintain for a long period of time the blood level of tolvaptan enabling to provide the desired pharmaceutical effects. The benzazepine compound of the present invention is represented by general formula (1) wherein R1 represents a —CO—(CH2)n—COR2 group (wherein n is an integer of 1 to 4, and R2 is (2-1) a hydroxy group; (2-2) a lower alkoxy group optionally substituted with a hydroxy group, a lower alkanoyl group, a lower alkanoyloxy group, a lower alkoxycarbonyloxy group, a cycloalkyloxycarbonyloxy group, or 5-methyl-2-oxo-1,3-dioxo-4-yl; or (2-3) an amino group optionally substituted with a hydroxy-lower alkyl group), or the like.

摘要翻译： 本发明提供苯并氮杂化合物，其可以长时间保持托伐普坦的血液水平，从而能够提供所需的药物作用。 本发明的苯并氮杂化合物由通式（1）表示，其中R1表示-CO-（CH2）n-COR2基团（其中n为1〜4的整数，R2为（2-1）羟基 基团;（2-2）任选被羟基，低级烷酰基，低级烷酰氧基，低级烷氧基羰基氧基，环烷氧基羰基氧基或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环的低级烷氧基， 二氧代-4-基;或（2-3）任选被羟基 - 低级烷基取代的氨基）等。

公开(公告)号：US20110071084A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12666751

申请日：2008-06-26

申请人： Kazumi Kondo ,  Yasuhiro Menjo ,  Takahiro Tomoyasu ,  Shin Miyamura ,  Yuso Tomohira ,  Takakuni Matsuda ,  Keigo Yamada ,  Yusuke Kato

发明人： Kazumi Kondo ,  Yasuhiro Menjo ,  Takahiro Tomoyasu ,  Shin Miyamura ,  Yuso Tomohira ,  Takakuni Matsuda ,  Keigo Yamada ,  Yusuke Kato

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D223/16 ,  C07D403/12 ,  C07F9/553 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/083 ,  A61K31/675 ,  A61K38/06 ,  A61K38/05 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D405/12 ,  C07F9/5535 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention provides a benzazepine compound that can maintain for a long period of time the blood level of tolvaptan enabling to provide the desired pharmaceutical effects. The benzazepine compound of the present invention is represented by general formula (1) wherein R1 represents a —CO—(CH2)n—COR2 group (wherein n is an integer of 1 to 4, and R2 is (2-1) a hydroxy group; (2-2) a lower alkoxy group optionally substituted with a hydroxy group, a lower alkanoyl group, a lower alkanoyloxy group, a lower alkoxycarbonyloxy group, a cycloalkyloxycarbonyloxy group, or 5-methyl-2-oxo-1,3-dioxo-4-yl; or (2-3) an amino group optionally substituted with a hydroxy-lower alkyl group), or the like.

摘要翻译： 本发明提供苯并氮杂化合物，其可以长时间保持托伐普坦的血液水平，从而能够提供所需的药物作用。 本发明的苯并氮杂化合物由通式（1）表示，其中R1表示-CO-（CH2）n-COR2基团（其中n为1〜4的整数，R2为（2-1）羟基 基团;（2-2）任选被羟基，低级烷酰基，低级烷酰氧基，低级烷氧基羰基氧基，环烷氧基羰基氧基或5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环的低级烷氧基， 二氧代-4-基;或（2-3）任选被羟基 - 低级烷基取代的氨基）等。