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    Tricyclic compounds
    5.
    发明授权
    Tricyclic compounds 失效
    三环化合物

    公开(公告)号：US6048869A

    公开(公告)日：2000-04-11

    申请号：US360266

    申请日：1999-07-26

    申请人： Derek Von Langen ,  Susan D. Aster ,  Donald W. Graham

    发明人： Derek Von Langen ,  Susan D. Aster ,  Donald W. Graham

    IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/203 ,  A61K31/473 ,  A61K31/506 ,  A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  A61P5/28 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P35/00 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D221/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D221/06

    CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D221/10 ,  C07D401/12

    摘要： The novel compounds of the present invention are those of structural formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or stereoisomer thereof, which are inhibitors of 5.alpha.-reductase. The compounds of formula I are useful in the oral, systemic, parenteral or topical treatment of hyperandrogenic conditions. Methods of using the compounds of formula I for the treatment of hyperandrogenic conditions such as acne vulgaris, seborrhea, androgenic alopecia, male pattern baldness, female hirsutism, benign prostatic hyperplasia, and the prevention and treatment of prostatic carcinoma, as well as the treatment of prostatitis the treatment of sweat-related conditions such as apocrine gland sweating, hyperhidrosis, and hydradenitis suppurativa, the treatment of polycystic ovary syndrome, the prevention and treatment of bone loss and related diseases, and the prevention and treatment of premature labor are provided, as well as pharmaceutical compositions for the compounds of formula I.

    摘要翻译： 本发明的新化合物是结构式I的化合物或其药学上可接受的盐，酯或立体异构体，它们是5α-还原酶的抑制剂。 式I化合物可用于高雄激素病症的口服，全身，肠胃外或局部治疗。 使用式I化合物治疗高雄激素病症如寻常痤疮，皮脂溢，雄激素性脱发，男性型秃发，女性多毛症，良性前列腺增生以及预防和治疗前列腺癌的方法，以及治疗 前列腺炎治疗汗腺相关疾病如顶分泌腺出汗，多汗症和嗜酸性粒细胞减少症，治疗多囊卵巢综合征，预防和治疗骨质流失及相关疾病，以及预防和治疗早产等 以及用于式I化合物的药物组合物。

    7-substituted 4-aza cholanic acid derivatives and their use
    6.
    发明授权
    7-substituted 4-aza cholanic acid derivatives and their use 失效
    7-取代的4-氮杂胆酸衍生物及其用途

    公开(公告)号：US5843953A

    公开(公告)日：1998-12-01

    申请号：US809506

    申请日：1997-03-24

    申请人： Donald W. Graham ,  Josephine R. Carlin ,  Richard L. Tolman ,  Shuet-Hing Lee Chiu

    发明人： Donald W. Graham ,  Josephine R. Carlin ,  Richard L. Tolman ,  Shuet-Hing Lee Chiu

    IPC分类号： C07D221/18 ,  A61K31/47 ,  A61K31/473 ,  A61K31/58 ,  C07C69/00 ,  C07J9/00 ,  C07J73/00 ,  A61K31/44 ,  C07D221/04 ,  C07D221/22

    CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/58 ,  C07J9/00 ,  C07J9/005 ,  C07C2103/00

    摘要： Compounds of formula (I) wherein: the dotted line indicates that a double bond may be present or absent; R.sup.1 is H, methyl or ethyl; R.sup.2 is .alpha.- or .beta.-C.sub.1-10 straight or branched alkyl; R.sup.3 is CO.sub.2 H, CN, CO.sub.2 R.sup.4, COHNR.sup.4, or CON(R.sup.4).sub.2 ; R.sup.4 is H, C.sub.1-10 straight or branched alky, aryl, heteroaryl, or aralkyl; Aryl is phenyl, substituted phenyl, naphthyl, or biphenyl; Heteroaryl is pyridil, pyrrolyl, thienyl, furanyl or quinolinyl; and Aralkyl is C.sub.1-10 alkyl substituted with one to three phenyl or substituted phenyl moieties; and their pharmaceutically acceptable salts are described. These compounds are 5.alpha.-reductase type 1 inhibitors. They may be used for treating conditions associated with an excess of DHT, either alone or in combination with other 5.alpha.-reductase inhibitors. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 13112 Sec。 371日期1997年3月24日 102（e）1997年3月24日PCT PCT 1995年10月20日PCT公布。 公开号WO96 / 12705 日期：2002年5月2日式（I）化合物其中：虚线表示双键可能存在或不存在; R1是H，甲基或乙基; R2是α或β-C1-10直链或支链烷基; R3是CO2H，CN，CO2R4，COHNR4或CON（R4）2; R4是H，C1-10直链或支链烷基，芳基，杂芳基或芳烷基; 芳基是苯基，取代的苯基，萘基或联苯基; 杂芳基是吡啶基，吡咯基，噻吩基，呋喃基或喹啉基; 芳烷基是被一至三个苯基或取代的苯基部分取代的C 1-10烷基; 及其药学上可接受的盐。 这些化合物是5α-还原酶1型抑制剂。 它们可以单独使用或与其他5种α-还原酶抑制剂组合用于治疗与过量DHT相关的病症。 （一）

    6-Amidino-9-substituted benzyl purines
    8.
    发明授权
    6-Amidino-9-substituted benzyl purines 失效
    6-脒基-9-取代的苄基嘌呤

    公开(公告)号：US4407802A

    公开(公告)日：1983-10-04

    申请号：US306112

    申请日：1981-09-28

    申请人： Donald W. Graham ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman

    发明人： Donald W. Graham ,  Gary H. Rasmusson ,  Richard L. Tolman

    IPC分类号： C07D473/34 ,  A61K31/52 ,  A61P33/02 ,  C07D473/00

    CPC分类号： C07D473/00

    摘要： This invention is concerned with 6-(substituted amidino-9-substituted benzyl purine derivatives and in particular 6-(aminomethylideneamino)-9-substituted benzyl purines. The compounds are active anticoccidial agents and suitable compositions and methods are described for the administration of such compounds to poultry for the prevention and treatment of coccidiosis.

    摘要翻译： 本发明涉及6-（取代的脒基-9取代的苄基嘌呤衍生物，特别是6-（氨基亚甲基氨基）-9-取代的苄基嘌呤。这些化合物是活性抗球虫剂，并且描述了适用的组合物和方法， 化合物用于家禽预防和治疗球虫病。