公开(公告)号：US20060111438A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11255645

申请日：2005-10-21

申请人： Alexander Gontcharov ,  Gulnaz Khafizova ,  John Potoski ,  Qing Yu ,  Chia-Cheng Shaw ,  Gary Stack ,  Dahui Zhou

发明人： Alexander Gontcharov ,  Gulnaz Khafizova ,  John Potoski ,  Qing Yu ,  Chia-Cheng Shaw ,  Gary Stack ,  Dahui Zhou

IPC分类号： A61K31/343 ,  C07D307/87 ,  C07F3/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D303/22 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D405/04

摘要： The present invention concerns production of a compound of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof by a process which utilizes the cyclization of a compound of the formula: where Ar, Y, R1, Ry, R2, and m are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及通过使下式化合物环化的方法生产下式化合物或其药学上可接受的盐：其中Ar，Y，R 1，R 2， y，R 2，和m如本文所定义。

公开(公告)号：US20050282820A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11154921

申请日：2005-06-16

申请人： Alexander Gontcharov ,  Gulnaz Khafizova ,  John Potoski ,  Donna Huryn

发明人： Alexander Gontcharov ,  Gulnaz Khafizova ,  John Potoski ,  Donna Huryn

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/08

摘要： The present invention relates to methods of making Gonadotropin Releasing Hormone (“GnRH”) (also known as Leutinizing Hormone Releasing Hormone) receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及制备促性腺激素释放激素（“GnRH”）（也称为激素释放激素）受体拮抗剂的方法。

公开(公告)号：US20080051585A1

公开(公告)日：2008-02-28

申请号：US11893335

申请日：2007-08-15

申请人： Alexander Gontcharov ,  John Potoski

发明人： Alexander Gontcharov ,  John Potoski

IPC分类号： C07D209/04

CPC分类号： C07D209/96 ,  C07D403/04

摘要： Processes for dialkylating indolinones, specifically indolin-2-ones are provided. The processes for dialkylating an indolin-2-one include performing the dialkylation in the presence of at least 2 equivalents of a first base, a second base containing at least 1 equivalent of lithium diisopropylamide, and an alkylating agent. Processes for preparing a compound of the structure are provided, wherein R1, R3, R4, R6, R7, R9, and R10 are as defined herein. In one embodiment, a process for preparing 5-(4′-fluoro-2′-oxospiro[cyclopropane-1,3′-indoline]-5′-yl)-1-methyl-1H-pyrrole-2-carbonitrile is provided.

摘要翻译： 提供二氢化吲哚啉酮，特别是二氢吲哚-2-酮的方法。 使二氢化茚-2-酮二烷基化的方法包括在至少2当量的第一碱，含有至少1当量二异丙基氨基锂的烷基化剂和烷基化剂的存在下进行二烷基化。 提供了制备结构化合物的方法，其中R 1，R 3，R 4，R 6， >，R 7，R 9和R 10如本文所定义。 在一个实施方案中，提供了制备5-（4'-氟-2'-氧代螺[环丙烷-1,3'-二氢吲哚] -5'-基）-1-甲基-1H-吡咯-2-甲腈的方法 。

公开(公告)号：US20070129377A1

公开(公告)日：2007-06-07

申请号：US11566415

申请日：2006-12-04

申请人： Alexander Gontcharov ,  Antonia Nikitenko ,  Jean Schmid ,  John Potoski

发明人： Alexander Gontcharov ,  Antonia Nikitenko ,  Jean Schmid ,  John Potoski

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/084 ,  C07D295/092 ,  H04L29/06027 ,  H04L65/1006 ,  H04L67/34 ,  H04L67/36

摘要： Processes are disclosed for preparing substituted aryl cycloalkanol derivatives, particularly chiral substituted aryl cycloalkanol derivatives of the general formula:

摘要翻译： 公开了制备取代的芳基环烷醇衍生物的方法，特别是具有以下通式的手性取代的芳基环烷醇衍生物：

公开(公告)号：US07786297B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US11412016

申请日：2006-04-26

申请人： Ramarao Chatlapalli ,  Arwinder Nagi ,  John Potoski ,  Jean Louise Helom ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Arkadiy Zinoviy Rubezhov ,  Vladimir Dragan

发明人： Ramarao Chatlapalli ,  Arwinder Nagi ,  John Potoski ,  Jean Louise Helom ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Arkadiy Zinoviy Rubezhov ,  Vladimir Dragan

IPC分类号： C07D265/14

CPC分类号： C07D265/14 ,  C07D413/04

摘要： Micronized tanaproget, purified tanaproget Form I, and micronized, purified tanaproget Form I are provided. Also provided are compositions containing one or more of the prepared tanaproget forms, methods of using one or more of the prepared tanaproget forms, and kits containing one or more of the prepared tanaproget forms.

摘要翻译： 提供微粉化的钠盐瓶，纯化的tanaproget Form I和微粉化的纯化的Tanaproget Form I。 还提供了含有一种或多种所制备的钛酸钠形式的组合物，使用一种或多种所制备的钛酸钠形式的方法，以及包含一种或多种所制备的钛酸钠形式的试剂盒。

公开(公告)号：US20090264648A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12353896

申请日：2009-01-14

申请人： Warren Chew ,  Zheng Wang ,  Gloria Cheal ,  Martial Bertrand ,  John Potoski ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Arianna Nencini ,  Riccardo Zanaletti

发明人： Warren Chew ,  Zheng Wang ,  Gloria Cheal ,  Martial Bertrand ,  John Potoski ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Arianna Nencini ,  Riccardo Zanaletti

IPC分类号： C07D243/08

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention provides compounds and compositions, methods of making them, and methods of using them to modulate α7 nicotinic acetylcholine receptors and/or to treat any of a variety of disorders, diseases, and conditions. Provided compounds can affect, among other things, neurological, psychiatric and/or inflammatory system.

摘要翻译： 本发明提供化合物和组合物，制备它们的方法，以及使用它们调节α7烟碱乙酰胆碱受体和/或治疗多种疾病，疾病和病症中的任何一种的方法。 提供的化合物可以影响神经系统，精神和/或炎症系统。

公开(公告)号：US20080058521A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11698258

申请日：2007-01-25

申请人： Lalitha Krishnan ,  David Blum ,  Anja Dilley ,  Sherry Pan ,  John Potoski ,  Uresh Shah ,  Archana Sharma ,  Henry Strong ,  Yanzhong Wu ,  Mei-Yi Zhang ,  Cynthia Blum

发明人： Lalitha Krishnan ,  David Blum ,  Anja Dilley ,  Sherry Pan ,  John Potoski ,  Uresh Shah ,  Archana Sharma ,  Henry Strong ,  Yanzhong Wu ,  Mei-Yi Zhang ,  Cynthia Blum

IPC分类号： C07D239/02 ,  C07D213/02 ,  C07D241/02 ,  C07D333/52

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D213/61 ,  C07D333/70

摘要： The present invention provides improved synthetic methods for the preparation of compounds that modulate proliferation or differentiation in a cell or tissue.

摘要翻译： 本发明提供了改进的调节细胞或组织中增殖或分化的化合物的合成方法。

公开(公告)号：US20050277784A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11148603

申请日：2005-06-09

申请人： Weiguo Liu ,  John Considine ,  Zhixian Ding ,  John Potoski

发明人： Weiguo Liu ,  John Considine ,  Zhixian Ding ,  John Potoski

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/41

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/41

摘要： The present invention provides processes for the preparation of compounds of Formula III that are useful in the preparation of pharmaceuticals for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明提供了可用于制备用于治疗炎性疾病的药物的式III化合物的方法。

公开(公告)号：US20090023903A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12172486

申请日：2008-07-14

申请人： Terrence Joseph Connolly ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Zhixian Ding ,  Mousumi Ghosh ,  Xinxu Shi ,  Jianxin Ren ,  Eric Hansen ,  Roger Farr ,  Michael MacEwan ,  Asaf Alimardanov ,  Antonia Nikitenko ,  John Potoski

发明人： Terrence Joseph Connolly ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Zhixian Ding ,  Mousumi Ghosh ,  Xinxu Shi ,  Jianxin Ren ,  Eric Hansen ,  Roger Farr ,  Michael MacEwan ,  Asaf Alimardanov ,  Antonia Nikitenko ,  John Potoski

IPC分类号： C07C311/17 ,  C07C311/00 ,  C07D333/34 ,  C07D263/20 ,  C07C33/46 ,  C07D265/30 ,  C09B29/36

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07D263/26 ,  C07D333/34

摘要： A novel trifluoroacetylating agent, i.e., N-trifluoroacetylmorpholine, is described. This reagent is useful in the preparation of phenyl and heterocyclic sulfonamide compounds. Methods are therefore described for preparing sulfonamide compounds of the following structure, wherein R1 and R2 are defined herein, using N-trifluoroacetylmorpholine. The sulfonamide compounds that may be prepared as described herein include 5-chloro-thiophene-2-sulfonic acid [(1S,2R)-2-(3,5-difluoro-phenyl)-3,3,3-trifluoro-1-hydroxymethyl-propyl]-amide using N-trifluoroacetylmorpholine.

摘要翻译： 描述了一种新型的三氟乙酰化剂，即N-三氟乙酰基吗啉。 该试剂可用于制备苯基和杂环磺酰胺化合物。 因此，描述了制备以下结构的磺酰胺化合物的方法，其中R1和R2在本文中定义，使用N-三氟乙酰基吗啉。 可以如本文所述制备的磺酰胺化合物包括5-氯 - 噻吩-2-磺酸[（1S，2R）-2-（3,5-二氟 - 苯基）-3,3,3-三氟-1- 羟甲基 - 丙基] - 酰胺，使用N-三氟乙酰基吗啉。

公开(公告)号：US07601857B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11209066

申请日：2005-08-22

申请人： Sreenivasulu Megati ,  Galina Vid ,  Arthur G. Mohan ,  Panolil Raveendranath ,  John Potoski

发明人： Sreenivasulu Megati ,  Galina Vid ,  Arthur G. Mohan ,  Panolil Raveendranath ,  John Potoski

IPC分类号： C07J1/00

CPC分类号： C07J1/00

摘要： This invention relates to a process for the preparation of 6-hydroxyequilenins, which are useful as estrogenic agents.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备可用作雌激素剂的6-羟基平滑蛋白的方法。