公开(公告)号：US20080287410A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12171591

申请日：2008-07-11

申请人： Antonio J.M. BARBOSA ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Eugene Richard HICKEY ,  Jin Mi KIM ,  Michael David LAWLOR ,  Rene Marc LEMIEUX ,  Bryan MCKIBBEN ,  Matt Aaron TSCHANTZ ,  Hui YU

发明人： Antonio J.M. BARBOSA ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Eugene Richard HICKEY ,  Jin Mi KIM ,  Michael David LAWLOR ,  Rene Marc LEMIEUX ,  Bryan MCKIBBEN ,  Matt Aaron TSCHANTZ ,  Hui YU

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/397 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein X, Y, R1, R2 and R3 are as defined herein, which are useful as inhibitors of PKC-theta and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC-theta, including immunological disorders and type II diabetes. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中X，Y，R 1，R 2和R 3 3如本文所定义，其中 可用作PKC-θ的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC-θ的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括免疫学障碍和II型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20130244996A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13785034

申请日：2013-03-05

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D513/04 ,  C07D295/155 ,  C07D405/10 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/357 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R1至R3，A，X和n如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关病症。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20180298005A1

公开(公告)日：2018-10-18

申请号：US15763690

申请日：2016-09-28

申请人： Steven Richard BRUNETTE ,  Johanna CSENGERY ,  Robert Owen HUGHES ,  Xiang LI ,  Robert SIBLEY ,  Michael Robert TURNER ,  Zhaoming XIONG ,  Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： Steven Richard BRUNETTE ,  Johanna CSENGERY ,  Robert Owen HUGHES ,  Xiang LI ,  Robert SIBLEY ,  Michael Robert TURNER ,  Zhaoming XIONG

IPC分类号： C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  C07D475/10

摘要： The present invention encompasses compounds of formula (I) wherein the variables are defined herein which are suitable for the modulation of RORγ and the treatment of diseases related to the modulation of RORγ. The present invention also encompasses processes of making compounds of formula (I) and pharmaceutical preparations containing them.

公开(公告)号：US20140031339A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US13942988

申请日：2013-07-16

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael Jason BURKE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Chuk Chui MAN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anil Kumar PADYANA ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Roger John SNOW ,  Ronald John SORCEK ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Steven John TAYLOR ,  Michael Robert TURNER ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Yunlong ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael Jason BURKE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Chuk Chui MAN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anil Kumar PADYANA ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Roger John SNOW ,  Ronald John SORCEK ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Steven John TAYLOR ,  Michael Robert TURNER ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Yunlong ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D497/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/549 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D405/12 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A1, A2, L1 and B are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2，L1和B如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关疾病。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20150018334A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14330307

申请日：2014-07-14

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  John BROADWATER ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Qiang ZHANG

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  John BROADWATER ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Qiang ZHANG

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4995 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to aryl pyrazoles, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The aryl pyrazoles of the present invention are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the aryl pyrazoles of the present invention, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及芳基吡唑及其药学上可接受的盐。 本发明的芳基吡唑可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关疾病。 本发明还涉及包含本发明的芳基吡唑的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。