公开(公告)号：US20150018334A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14330307

申请日：2014-07-14

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  John BROADWATER ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Qiang ZHANG

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  John BROADWATER ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Qiang ZHANG

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4995 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to aryl pyrazoles, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The aryl pyrazoles of the present invention are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the aryl pyrazoles of the present invention, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及芳基吡唑及其药学上可接受的盐。 本发明的芳基吡唑可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关疾病。 本发明还涉及包含本发明的芳基吡唑的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20140031339A1

公开(公告)日：2014-01-30

申请号：US13942988

申请日：2013-07-16

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael Jason BURKE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Chuk Chui MAN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anil Kumar PADYANA ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Roger John SNOW ,  Ronald John SORCEK ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Steven John TAYLOR ,  Michael Robert TURNER ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Yunlong ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael Jason BURKE ,  Thomas Martin KIRRANE, JR. ,  Chuk Chui MAN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anil Kumar PADYANA ,  Hossein RAZAVI ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH KEENAN ,  Roger John SNOW ,  Ronald John SORCEK ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Steven John TAYLOR ,  Michael Robert TURNER ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Yunlong ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D497/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/549 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D405/12 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A1, A2, L1 and B are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中A1，A2，L1和B如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关疾病。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20130244996A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13785034

申请日：2013-03-05

申请人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Asitha ABEYWARDANE ,  Steven Richard BRUNETTE ,  Michael J. BURKE ,  Suresh R. KAPADIA ,  Thomas Martin KIRRANE ,  Matthew Russell NETHERTON ,  Hossein RAZAVI ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Anjan SAHA ,  Robert SIBLEY ,  Lana Louise SMITH-KEENAN ,  Hidenori TAKAHASHI ,  Michael Robert TURNER ,  Jiang-Ping WU ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Qiang ZHANG ,  Qing ZHANG ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D513/04 ,  C07D295/155 ,  C07D405/10 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/357 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D319/20 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): wherein R1 to R3, A, X and n are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) and treating LTA4H related disorder. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中R1至R3，A，X和n如本文所定义。 式（I）化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂和治疗LTA4H相关病症。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，以及制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20180298005A1

公开(公告)日：2018-10-18

申请号：US15763690

申请日：2016-09-28

申请人： Steven Richard BRUNETTE ,  Johanna CSENGERY ,  Robert Owen HUGHES ,  Xiang LI ,  Robert SIBLEY ,  Michael Robert TURNER ,  Zhaoming XIONG ,  Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： Steven Richard BRUNETTE ,  Johanna CSENGERY ,  Robert Owen HUGHES ,  Xiang LI ,  Robert SIBLEY ,  Michael Robert TURNER ,  Zhaoming XIONG

IPC分类号： C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  C07D475/10

摘要： The present invention encompasses compounds of formula (I) wherein the variables are defined herein which are suitable for the modulation of RORγ and the treatment of diseases related to the modulation of RORγ. The present invention also encompasses processes of making compounds of formula (I) and pharmaceutical preparations containing them.

公开(公告)号：US20120149706A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13401272

申请日：2012-02-21

申请人： Jacques DUMAS ,  Uday KHIRE ,  Timothy B. Lowinger ,  Holger PAULSEN ,  Bernd RIEDL ,  Willian J. SCOTT ,  Roger A. SMITH ,  Jill WOOD ,  Holia HATOUM-MOKDAD ,  Wendy LEE ,  Aniko REDMAN ,  Jeffrey JOHNSON ,  Robert SIBLEY

发明人： Jacques DUMAS ,  Uday KHIRE ,  Timothy B. Lowinger ,  Holger PAULSEN ,  Bernd RIEDL ,  Willian J. SCOTT ,  Roger A. SMITH ,  Jill WOOD ,  Holia HATOUM-MOKDAD ,  Wendy LEE ,  Aniko REDMAN ,  Jeffrey JOHNSON ,  Robert SIBLEY

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  C07D261/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07D261/14 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases, other than cancer and proteolytic enzyme mediated diseases, other than cancer, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

摘要翻译： 本发明涉及一组芳基脲处理细胞因子介导的疾病，除了癌症以外的癌症和蛋白水解酶介导的疾病，以及用于这种治疗的药物组合物。

公开(公告)号：US20120270878A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13539914

申请日：2012-07-02

申请人： Scott MILLER ,  Martin OSTERHOUT ,  Jacques DUMAS ,  Uday KHIRE ,  Timothy B. LOWINGER ,  William J. SCOTT ,  Roger A. SMITH ,  Jill E. WOOD ,  David E. GUNN ,  Holia HATOUM-MOKDAD ,  Marell RODRIGUEZ ,  Robert SIBLEY ,  Ming WANG ,  Tiffany TURNER ,  Catherine BRENNAN

发明人： Scott MILLER ,  Martin OSTERHOUT ,  Jacques DUMAS ,  Uday KHIRE ,  Timothy B. LOWINGER ,  William J. SCOTT ,  Roger A. SMITH ,  Jill E. WOOD ,  David E. GUNN ,  Holia HATOUM-MOKDAD ,  Marell RODRIGUEZ ,  Robert SIBLEY ,  Ming WANG ,  Tiffany TURNER ,  Catherine BRENNAN

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/428 ,  A61P41/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/403

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases and proteolytic enzyme mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

摘要翻译： 本发明涉及一组芳基脲在治疗细胞因子介导的疾病和蛋白水解酶介导的疾病中的用途，以及用于这种治疗的药物组合物。

公开(公告)号：US20100280028A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12768268

申请日：2010-04-27

申请人： Jennifer A. KOWALSKI ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anthony S. PROKOPOWICZ, III ,  Sabine SCHLYER ,  Robert SIBLEY ,  Ronald John SORCEK ,  Di WU ,  Frank WU ,  Erick Richard Roush YOUNG

发明人： Jennifer A. KOWALSKI ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anthony S. PROKOPOWICZ, III ,  Sabine SCHLYER ,  Robert SIBLEY ,  Ronald John SORCEK ,  Di WU ,  Frank WU ,  Erick Richard Roush YOUNG

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D241/04 ,  A61K31/4965 ,  C07D401/12 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/48 ,  C07D213/26 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D217/00 ,  C07D231/10 ,  C07D233/90 ,  C07D235/04 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D277/30 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R5, A, B, D and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 5，A，B，D和X如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20100273781A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12764136

申请日：2010-04-21

申请人： John David GINN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anthony S. PROKOPOWICZ ,  Sabine SCHYLER ,  Robert SIBLEY ,  Michael Robert TURNER ,  Di WU ,  Frank WU

发明人： John David GINN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Anthony S. PROKOPOWICZ ,  Sabine SCHYLER ,  Robert SIBLEY ,  Michael Robert TURNER ,  Di WU ,  Frank WU

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D243/08 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R6, A, B, X, Y and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1至R 6，A，B，X，Y和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120270868A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13274610

申请日：2011-10-17

申请人： Thomas Martin KIRRANE ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Robert SIBLEY ,  Roger John SNOW ,  Fariba SOLEYMANZADEH ,  Ronald John SORCEK

发明人： Thomas Martin KIRRANE ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Robert SIBLEY ,  Roger John SNOW ,  Fariba SOLEYMANZADEH ,  Ronald John SORCEK

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P15/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/60 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3 and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3和X如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120178752A1

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：US13171701

申请日：2011-06-29

申请人： John David GINN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Robert SIBLEY ,  Ronald John SORCEK ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Yunlong ZHANG

发明人： John David GINN ,  Daniel Richard MARSHALL ,  Robert SIBLEY ,  Ronald John SORCEK ,  Erick Richard Roush YOUNG ,  Yunlong ZHANG

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  C07D277/82 ,  A61K31/428 ,  C07D417/08 ,  C07D413/10 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/08 ,  A61K31/496 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P27/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/09 ,  C07D217/22 ,  C07D277/60 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and X are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1和X如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。