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    DISUBSTITUTED BENZOTHIENYL-PYRROLOTRIAZINES AND THEIR USE AS FGFR KINASE INHIBITORS
    4.
    发明申请
    DISUBSTITUTED BENZOTHIENYL-PYRROLOTRIAZINES AND THEIR USE AS FGFR KINASE INHIBITORS 审中-公开
    分离的苯并噻唑啉酮及其作为FGFR激酶抑制剂的用途

    公开(公告)号：US20140336173A1

    公开(公告)日：2014-11-13

    申请号：US14365424

    申请日：2012-12-10

    申请人： Bayer Intellectual Property GmbH ,  BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Dirk Brohm ,  Melanie Heroult ,  Marie-Pierre Collin ,  Walter Hübsch ,  Mario Lobell ,  Klemens Lustig ,  Sylvia Grünewald ,  Ulf Bömer ,  Verena Vöhringer

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

    摘要： This invention relates to novel substituted 5-(1-benzothiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amine derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen, chloro, methyl or methoxy, R2 is hydrogen or methoxy, with the proviso that at least one of R1 and R2 is other than hydrogen, G1 represents chloro, (C1-C4)-alkyl, (C1-C4)-alkoxycarbonyl, 5-membered aza-heteroaryl, or the group —CH2—OR3, —CH2—NR4R5 or —C(═O)—NR4R6, and G2 represents chloro, cyano, (C1-C4)-alkyl, or the group —CR8AR8B—OH, —CH2—NR2R10, —C(═O)—NR11R12 or —CH2—OR15, having protein tyrosine kinase inhibitory activities, to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for treating proliferative disorders, in particular cancer and tumor diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的取代的5-（1-苯并噻吩-2-基）吡咯并[2,1-f] [1,2,4]三嗪-4-胺衍生物，其中R 1是氢，氯， 甲基或甲氧基，R2是氢或甲氧基，条件是R1和R2中的至少一个不是氢，G1表示氯，（C1-C4） - 烷基，（C1-C4） - 烷氧基羰基，5元氮 - 杂芳基或基团-CH2-OR3，-CH2-NR4R5或-C（= O）-NR4R6，而G2表示氯，氰基，（C1-C4） - 烷基或基团-CR8AR8B-OH，-CH2 具有蛋白酪氨酸激酶抑制活性的-NR2R10，-C（= O）-NR11R12或-CH2-OR15，用于制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或组合物 治疗增殖性疾病，特别是癌症和肿瘤疾病。