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    8-substituted xanthine derivatives and method of use thereof
    1.
    发明授权
    8-substituted xanthine derivatives and method of use thereof 失效
    8-取代黄嘌呤衍生物及其使用方法

    公开(公告)号：US5734051A

    公开(公告)日：1998-03-31

    申请号：US477157

    申请日：1995-06-07

    申请人： Barbara Ann Spicer ,  Harry Smith ,  Harald Maschler

    发明人： Barbara Ann Spicer ,  Harry Smith ,  Harald Maschler

    IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  C07D239/545 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： A method for the treatment of cerebrovascular disorders and/or disorders associated with cerebral senility and/or other disorders which method comprises the administration of an effective, non-toxic amount of a compound of formula (I): ##STR1## or if appropriate a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently represent alkyl or a moiety of formula (a): --(CH.sub.2).sub.m --A (a) wherein m represents zero or an integer 1, 2 or 3; A represents a substituted or unsubstituted cyclic hydrocarbon radical; andR.sup.3 represents a halogen atom, a nitro group, or a group --NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5 each independently represents hydrogen, alkyl or alkylcarbonyl or R.sup.4 and R.sup.5 together with the nitrogen to which they are attached forming an optionally substituted, heterocyclic group; certain novel compounds falling within formula (I) and compositions comprising such compounds.

    摘要翻译： 一种用于治疗与脑衰老和/或其他疾病相关的脑血管障碍和/或障碍的方法，所述方法包括施用有效的无毒量的式（I）化合物：其中： 如果合适，其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2各自独立地表示烷基或式（a）的部分： - （CH 2）mA（a）其中m表示0或整数1,2或3; A表示取代或未取代的环状烃基; 并且R 3表示卤素原子，硝基或-NR 4 R 5基团，其中R 4和R 5各自独立地表示氢，烷基或烷基羰基或R 4和R 5与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环基; 落在式（I）中的某些新化合物和包含这些化合物的组合物。

    Treatment and compounds
    2.
    发明授权
    Treatment and compounds 失效
    治疗和化合物

    公开(公告)号：US06531600B1

    公开(公告)日：2003-03-11

    申请号：US09708338

    申请日：2000-11-08

    申请人： Barbara Ann Spicer ,  Harry Smith ,  Harald Maschler

    发明人： Barbara Ann Spicer ,  Harry Smith ,  Harald Maschler

    IPC分类号： C07D239545

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： A method for the treatment of cerebrovascular disorders and/or disorders associated with cerebral senility and/or other disorders which method comprises the administration of an effective, non-toxic amount of a compound of formula (I): or if appropriate a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and R2 each independently represent alkyl or a moiety of formula (a): —(CH2)m−A   (a) wherein m represents zero or an integer 1, 2 or 3; A represents a substituted or unsubstituted cyclic hydrocarbon radical; and R3 represents a halogen atom, a nitro group, or a group −NR4R5 wherein R4 and R5 each independently represents hydrogen, alkyl or alkylcarbonyl or R4 and R5 together with the nitrogen to which they are attached forming an optionally substituted, heterocyclic group; certain novel compounds falling within formula (I) and compositions comprising such compounds.

    摘要翻译： 用于治疗与脑衰老和/或其他疾病相关的脑血管障碍和/或障碍的方法，所述方法包括施用有效的无毒量的式（I）化合物：或如果合适的话，可药用盐 其中R 1和R 2各自独立地表示烷基或式（a）的部分：其中m表示0或整数1,2或3; A表示取代或未取代的环状烃基; 并且R 3表示卤素原子，硝基或-NR 4 R 5基团，其中R 4和R 5各自独立地表示氢，烷基或烷基羰基或R 4和R 5与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环基; 落在式（I）中的某些新化合物和包含这些化合物的组合物。

    Synthesis of 8-substituted xanthines
    3.
    发明授权
    Synthesis of 8-substituted xanthines 失效
    8-取代黄嘌呤的合成

    公开(公告)号：US06180791B2

    公开(公告)日：2001-01-30

    申请号：US09024252

    申请日：1998-02-17

    申请人： Barbara Ann Spicer ,  Harry Smith ,  Harald Maschler

    发明人： Barbara Ann Spicer ,  Harry Smith ,  Harald Maschler

    IPC分类号： C07D47306

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： A method for the treatment of cerebrovascular disorders and/or disorders associated with cerebral senility and/or other disorders which method comprises the administration of an effective, non-toxic amount of a compound of formula (I): or if appropriate a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 and R2 each independently represent alkyl or a moiety of formula (a): —(CH2)m-A  (a) wherein m represents zero or an integer 1, 2 or 3; A represents a substituted or unsubstituted cyclic hydrocarbon radical; and R3 represents a halogen atom, a nitro group, or a group —NR4R5 wherein R4 and R5 each independently represents hydrogen, alkyl or alkylcarbonyl or R4 and R5 together with the nitrogen to which they are attached forming an optionally substituted, heterocyclic group; certain novel compounds falling within formula (I) and compositions comprising such compounds.

    摘要翻译： 用于治疗与脑衰老和/或其他疾病相关的脑血管障碍和/或障碍的方法，所述方法包括施用有效的无毒量的式（I）化合物：或如果合适的话，可药用盐 其中R 1和R 2各自独立地表示烷基或式（a）的部分：其中m表示0或整数1,2或3; A表示取代或未取代的环状烃基; 并且R 3表示卤素原子，硝基或-NR 4 R 5基团，其中R 4和R 5各自独立地表示氢，烷基或烷基羰基或R 4和R 5与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环基; 落在式（I）中的某些新化合物和包含这些化合物的组合物。

    Substituted xanthines and their use in the treatment of cerebrovascular disorders and other diseases
    4.
    发明授权
    Substituted xanthines and their use in the treatment of cerebrovascular disorders and other diseases 失效
    取代黄嘌呤及其用于治疗脑血管疾病和其他疾病的用途

    公开(公告)号：US5981535A

    公开(公告)日：1999-11-09

    申请号：US474093

    申请日：1995-06-07

    申请人： Barbara Ann Spicer ,  Harry Smith ,  Harald Maschler

    发明人： Barbara Ann Spicer ,  Harry Smith ,  Harald Maschler

    IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P37/08 ,  C07D239/545 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： A method for the treatment of cerebrovascular disorders and/or disorders associated with cerebral senility and/or allergic disorders, proliferative skin disorders, and bronchodilation which method comprises the administration of an effective, non-toxic amount of a compound of formula (I): ##STR1## or if appropriate a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently represent alkyl or a moiety of formula (a):--(CH.sub.2).sub.m --A (a)wherein m represents zero or an integer 1, 2 or 3; A represents a substituted or unsubstituted cyclic hydrocarbon radical; andR.sup.3 represents a halogen atom, a nitro group, or a group --NR.sup.4 R.sup.5 wherein R.sup.4 and R.sup.5 each independently represents hydrogen, alkyl or alkylcarbonyl or R.sup.4 and R.sup.5 together with the nitrogen to which they are attached forming an optionally substituted, heterocyclic group; certain novel compounds falling within formula (I) and compositions comprising such compounds.

    摘要翻译： 用于治疗与脑衰老和/或过敏性疾病，增殖性皮肤病症和支气管扩张相关的脑血管障碍和/或病症的方法，所述方法包括施用有效的无毒量的式（I）化合物： 或其合适的药学上可接受的盐，其中R 1和R 2各自独立地表示烷基或式（a）的部分： - （CH 2）mA（a）其中m表示0或整数1,2或3; A表示取代或未取代的环状烃基; 并且R 3表示卤素原子，硝基或-NR 4 R 5基团，其中R 4和R 5各自独立地表示氢，烷基或烷基羰基或R 4和R 5与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环基; 落在式（I）中的某些新化合物和包含这些化合物的组合物。

    Phenyl-substituted cycloalkenyl compounds useful as PDE IV inhibitors
    6.
    发明授权
    Phenyl-substituted cycloalkenyl compounds useful as PDE IV inhibitors 失效
    可用作PDE IV抑制剂的苯基取代的环烯基化合物

    公开(公告)号：US5362915A

    公开(公告)日：1994-11-08

    申请号：US934546

    申请日：1992-10-02

    申请人： Harald Maschler ,  Siegfried B. Christensen, IV

    发明人： Harald Maschler ,  Siegfried B. Christensen, IV

    IPC分类号： A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C43/21 ,  C07C43/235 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C49/753 ,  C07C317/22 ,  C07C323/20 ,  C07D307/20 ,  C07C43/205 ,  A61K31/075

    CPC分类号： C07C49/753 ,  C07C43/21 ,  C07C43/235 ,  C07C43/243 ,  C07C43/247 ,  C07C43/253 ,  C07C45/62 ,  C07C45/68 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/10 ,  C07C2101/14

    摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein: R.sub.1 is --CH.sub.3 or --CH.sub.2 CH.sub.3 unsubstituted or substituted by 1 to 3 fluorines;X is O or S(O).sub.s where s=0 to 2;R.sub.2 is C.sub.4 -C.sub.6 cyclic alkyl, optionally substituted by one to three methyl groups or one ethyl group; --CH.sub.2 -cyclopentyl, --CH.sub.2 -cyclopropyl, 3-tetrahydrofuranyl, C.sub.1-7 alkyl, CH.sub.3 or CH.sub.2 CH.sub.3 substituted by one to three fluorines;--(CH.sub.2).sub.n COO(CH.sub.2).sub.g CH.sub.3, or (CH.sub.2).sub.n O(CH.sub.2).sub.g CH.sub.3, wherein n is 2 to 4 and g is 0 to 2;R.sub.3 represents a moiety of formula (a); ##STR2## wherein R.sub.4 and R.sub.5 each represent hydrogen or R.sub.4 and R.sub.5 together represent a bond;B represents >C.dbd.O, >C.dbd.S or >CH--R.sub.6 wherein R.sub.6 represents H, OH, C.sub.1-6 alkoxy or C.sub.1-6 thioalkoxy; and m and r each independently represents zero or an integer in the range of 1 to 4 wherein m+r represents an integer in the range of from 2 to 4; with the proviso that when R.sub.1 is methyl, X is oxygen, R.sub.2 is methyl or cyclopenyl, R.sub.3 does not represent cyclopent-1,2-ene-3-one.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00637 371日期：1992年10月2日 102（e）日期1992年10月2日PCT 1991年4月2日PCT PCT。 公开号WO91 / 15451 （I）化合物或其药学上可接受的盐：其中：R 1为-CH 3或-CH 2 CH 3，未被取代或被1至3个氟取代; X是O或S（O）s，其中s = 0至2; R2是C4-C6环烷基，任选被一至三个甲基或一个乙基取代; -CH2-环戊基，-CH 2 - 环丙基，3-四氢呋喃基，C 1-7烷基，被一至三个氟取代的CH 3或CH 2 CH 3; - （CH 2）n COO（CH 2）g CH 3或（CH 2）n O（CH 2）g CH 3，其中n为2至4，g为0至2; R3表示式（a）的部分; （a）其中R4和R5各自表示氢或R4和R5一起表示键; B表示C = O，> C = S或> CH-R6，其中R6表示H，OH，C1-6烷氧基或C1-6硫代烷氧基; m和r各自独立地表示0或1〜4的整数，其中m + r表示2〜4的整数; 条件是当R 1是甲基时，X是氧，R 2是甲基或环烯基，R 3不代表环戊基-1,2-庚-3-酮。

    Xanthines
    7.
    发明授权
    Xanthines 失效
    黄嘌呤

    公开(公告)号：US5321029A

    公开(公告)日：1994-06-14

    申请号：US821333

    申请日：1992-01-13

    申请人： Harald Maschler ,  Rolf T. Wilke ,  Johannes Jukna

    发明人： Harald Maschler ,  Rolf T. Wilke ,  Johannes Jukna

    IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： A compound of formula (I): ##STR1## or where appropriate a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently represent a moiety of formula (a):--(CH.sub.2).sub.m --A (a)wherein m represents zero or an integer 1, 2 or 3, A represents a substituted or unsubstituted cyclic hydrocarbon radical; andR.sup.3 represents hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl or a moiety of formula (a) as defined above; a pharmaceutical composition comprising such a compound a process for preparing such a compound and the use of said compound and said composition in medicine.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中R 1和R 2各自独立地表示式（a）的部分： - （CH 2）mA（a）其中m表示0 或整数1,2或3，A表示取代或未取代的环状烃基; 且R 3表示氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的链烯基，取代或未取代的炔基或如上定义的式（a）的部分; 包含这种化合物的药物组合物，制备这种化合物的方法以及所述化合物和所述组合物在医药中的用途。

    Treatment
    8.
    发明授权
    Treatment 失效
    治疗

    公开(公告)号：US5602174A

    公开(公告)日：1997-02-11

    申请号：US458046

    申请日：1995-06-01

    申请人： Harald Maschler

    发明人： Harald Maschler

    IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  C07C271/44 ,  C07C275/34 ,  C07D213/74 ,  C07D317/62 ,  A61K31/27

    CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  C07C255/00 ,  C07C275/34 ,  C07D317/62 ,  Y10S514/821

    摘要： A method of treatment or prophylaxis of angina in mammals, such as humans, which comprises the administration to the sufferer of an effective amount of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of any of the foregoing: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, A and B are herein defined.

    摘要翻译： 一种治疗或预​​防哺乳动物（例如人）中心绞痛的方法，其包括向患者施用有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，或任何上述溶剂合物 ：其中R 1，R 2，R 3，R 4，A和B在本文中定义。

    Amine derivatives
    9.
    发明授权
    Amine derivatives 失效
    胺衍生物

    公开(公告)号：US4603138A

    公开(公告)日：1986-07-29

    申请号：US502673

    申请日：1983-06-09

    申请人： Harald Maschler

    发明人： Harald Maschler

    IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D213/64 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C255/00 ,  C07D211/58 ,  C07D211/74 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  Y10S514/821

    摘要： Compounds of the formula (I): ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, wherein,Ar is optionally substituted phenyl or naphthyl, or pyridyl;E is O, S or a bond;R.sub.5 is hydrogen, andJ is C.sub.3-5 polymethylene, optionally substituted by one or two groups selected from methyl or optionally derivatized hydroxy; orAr and R.sub.5 together form a group ##STR2## where Ar.sup.1 is optionally substituted 1,2-phenylene;Z is O or CH.sub.2, andm is 0 or 1, when E is O or S, or 1 when E is bond;R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl optionally substituted phenyl; C.sub.3-8 alkanoyl, or phenyl C.sub.2-8 alkanoyl, any phenyl moiety being optionally substituted; a group COR.sub.2 where R.sub.2 is C.sub.2-3 alkoxy, phenyl C.sub.1-4 alkoxy, the phenyl moiety being optionally substituted, or C.sub.1-4 alkoxy C.sub.3-4 alkoxy; or a group CXNHR.sub.3 where X is O or S and R.sub.3 is C.sub.2-4 alkyl, C.sub.2-4 alkenyl, phenyl or phenyl C.sub.1-4 alkyl, any phenyl moiety being optionally substituted; and R.sub.4 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, compositions containing them, and processes for their preparation.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中（I）及其药学上可接受的酸加成盐，其中Ar为任选取代的苯基或萘基或吡啶基; E是O，S或键; R5是氢，J是C3-5聚亚甲基，任选被一个或两个选自甲基或任选衍生的羟基的基团取代; 或Ar和R5一起形成基团，其中Ar 1是任选取代的1,2-亚苯基; 当E为O或S时，Z为O或CH2，m为0或1，当E为键时，m为1; R1是氢，C1-4烷基任意取代的苯基; C 3-8烷酰基或苯基C 2-8烷酰基，任何苯基部分任选被取代; 其中R2是C2-3烷氧基，苯基C1-4烷氧基，苯基部分任选取代的基团COR2或C1-4烷氧基C3-4烷氧基; 或其中X为O或S且R3为C2-4烷基，C2-4烯基，苯基或苯基C1-4烷基的基团CXNHR3，任意苯基部分任选取代; R4为氢或C1-4烷基，含有它们的组合物及其制备方法。