公开(公告)号：US07101908B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10690914

申请日：2003-10-22

申请人： Benedikt Sas ,  Johan Van Hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan van der Eycken ,  Bart Ruttens ,  Petra Blom

发明人： Benedikt Sas ,  Johan Van Hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan van der Eycken ,  Bart Ruttens ,  Petra Blom

IPC分类号： A61K31/357 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D309/10 ,  C07H7/02 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/10 ,  C07H15/203

摘要： Bicyclic carbohydrates for the treatment of infections caused by herpseviridae, and in particular cytomegalovirus. The invention consists of the novel bicyclic carbohydrates the generic structure of which is: wherein R1 is either -Bn or -Ph; R2 and R3 are either -alkyl, -aryl, -allyl, or —H; R4 and R5 form a ring and are either —CH(Ph)- or —CH(aryl)- and X is either O, N or S.

摘要翻译： 双环碳水化合物用于治疗由疱疹病毒科引起的感染，特别是巨细胞病毒。 本发明由新型双环碳水化合物组成，其通用结构为：其中R 1是-Bn或-Ph; R 2和R 3均为 - 烷基， - 芳基， - 烯丙基或-H; R 4和R 5形成环，并且是-CH（Ph） - 或-CH（芳基） - ，X是O，N或S.

公开(公告)号：US07534871B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US10861768

申请日：2004-06-04

申请人： Benedikt Sas ,  Johan van der Eycken ,  Johan Van hemel ,  Petra Blom ,  Jan Vandenkerckhove ,  Bart Ruttens

发明人： Benedikt Sas ,  Johan van der Eycken ,  Johan Van hemel ,  Petra Blom ,  Jan Vandenkerckhove ,  Bart Ruttens

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H17/02

CPC分类号： C07H15/10 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07H7/02 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/203

摘要： Novel carbohydrate-based compounds with an attached ring system that have antimicrobial or cytostatic activity. The compounds are administered to humans and animals for the treatment or amelioration of bacterial, fungal, viral or protozoal infections or tumors. The compounds are of the general formula:

摘要翻译： 具有附着环系的新型基于碳水化合物的化合物具有抗微生物或抑制细胞活性。 将化合物施用于人和动物以治疗或改善细菌，真菌，病毒或原生动物感染或肿瘤。 该化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US07138531B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US09977478

申请日：2001-10-15

申请人： Benedikt Sas ,  Johan van der Eycken ,  Johan Van hemel ,  Petra Blom ,  Jan Vandenkerckhove ,  Bart Ruttens

发明人： Benedikt Sas ,  Johan van der Eycken ,  Johan Van hemel ,  Petra Blom ,  Jan Vandenkerckhove ,  Bart Ruttens

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07H15/10 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07H7/02 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/203

摘要： Novel carbohydrate-based compounds with an attached ring system that have antimicrobial or cytostatic activity. The compounds are administered to humans and animals for the treatment or amelioration of bacterial, fungal, viral or protozoal infections or tumors. The compounds are of the general formula:

公开(公告)号：US07125854B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10752792

申请日：2004-01-07

申请人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Bart Ruttens

发明人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Bart Ruttens

IPC分类号： A01N43/04 ,  A01N43/16 ,  A61K31/70 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D493/04

摘要： The use of bicyclic carbohydrates for the treatment of parasite infections is described. Different bicyclic carbohydrates have been tested in vitro against a number of protozoa. These compounds also have been screened against viruses, tumors, bacteria and fungi. Compound A1, a thiophenyl-containing bicyclic carbohydrate possessed significant activity against Trypanosoma brucei rhodiense, a parasite that causes the lethal sleeping sickness. Compound A2 and Compound A3, bicyclic carbohydrates with halogen containing aryl groups, possessed significant activity against Leishmania donovani, a parasite that causes leishmaniasis. Bicyclic carbohydrates in general, and Compound A1, Compound A2 and Compound A3 more specifically, could be possible treatments for the sleeping sickness and leishmaniasis in the future.

摘要翻译： 描述了使用双环碳水化合物治疗寄生虫感染。 已经在体外对许多原生动物测试了不同的双环碳水化合物。 这些化合物也已经针对病毒，肿瘤，细菌和真菌进行了筛选。 化合物A1，含噻吩基的双环碳水化合物对引起致死性昏睡病的寄生虫Brucei rhodiense具有显着的活性。 化合物A2和化合物A3，具有含卤素芳基的双环碳水化合物，对引起利什曼病的寄生虫的利什曼原虫（Leishmania donovani）具有显着的活性。 一般来说，双环碳水化合物，化合物A1，化合物A2和化合物A3更具体地可能是今后睡眠病和利什曼病的治疗方法。

公开(公告)号：US07125853B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10743111

申请日：2003-12-22

申请人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Bart Ruttens ,  Jan Balzarini ,  Eric De Clercq ,  Johan Neyts

发明人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Bart Ruttens ,  Jan Balzarini ,  Eric De Clercq ,  Johan Neyts

IPC分类号： A01N43/04 ,  A01N43/16 ,  A61K31/70 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/519 ,  A61K31/70 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/04

摘要： We describe the use of bicyclic carbohydrates for the treatment of hepatitis C virus infections. Different bicyclic carbohydrates were tested in vitro against DNA-viruses, retro-viruses and Flaviviridae sp., an important family of human and animal RNA pathogens. Significant activity was observed against the bovine viral diarrhea virus (BVDV). As pestiviruses, such as BVDV, share many similarities with hepatitis C virus (HCV), the bicyclic carbohydrates in general and the preferred bicyclic carbohydrates more specifically are expected to be a treatment for hepatitis C viral infections.

摘要翻译： 我们描述了双环碳水化合物用于治疗丙型肝炎病毒感染的用途。 不同的双环碳水化合物在体外对DNA病毒，逆转录病毒和黄病毒科（Flaviviridae sp。，人类和动物RNA病原体的重要家族）进行了测试。 观察到对牛病毒性腹泻病毒（BVDV）的显着活性。 由于瘟病毒（例如BVDV）与丙型肝炎病毒（HCV）具有许多相似之处，因此一般来说双环碳水化合物和更具体地优选的双环碳水化合物预期是丙型肝炎病毒感染的治疗。

公开(公告)号：US20050090452A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10690914

申请日：2003-10-22

申请人： Benedikt Sas ,  Johan hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Eycken ,  Bart Ruttens ,  Petra Blom

发明人： Benedikt Sas ,  Johan hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Eycken ,  Bart Ruttens ,  Petra Blom

IPC分类号： C07H15/203 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/395 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  C07D498/04 ,  C07H9/00 ,  C07H9/04 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/382 ,  A61K31/445 ,  C07D211/36

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D309/10 ,  C07H7/02 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/10 ,  C07H15/203

摘要： Bicyclic carbohydrates for the treatment of infections caused by herpseviridae, and in particular cytomegalovirus. The invention consists of the novel bicyclic carbohydrates the generic structure of which is: wherein R1 is either -Bn or -Ph; R2 and R3 are either -alkyl, -aryl, -allyl, or —H; R4 and R5 form a ring and are either —CH(Ph)- or —CH(aryl)- and X is either O, N or S.

摘要翻译： 双环碳水化合物用于治疗由疱疹病毒科引起的感染，特别是巨细胞病毒。 本发明由新型双环碳水化合物组成，其通用结构为：其中R 1是-Bn或-Ph; R 2和R 3均为 - 烷基， - 芳基， - 烯丙基或-H; R 4和R 5形成环，并且是-CH（Ph） - 或-CH（芳基） - ，X是O，N或S.

公开(公告)号：US20050267048A9

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10690914

申请日：2003-10-22

申请人： Benedikt Sas ,  Johan hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Eycken ,  Bart Ruttens ,  Petra Blom

发明人： Benedikt Sas ,  Johan hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Eycken ,  Bart Ruttens ,  Petra Blom

IPC分类号： C07H15/203 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/395 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  C07D498/04 ,  C07H9/00 ,  C07H9/04 ,  C07H13/12 ,  C07H15/04 ,  A61K31/70 ,  A61K31/382 ,  A61K31/445 ,  C07D211/36

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D309/10 ,  C07H7/02 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/10 ,  C07H15/203

摘要： Bicyclic carbohydrates for the treatment of infections caused by herpseviridae, and in particular cytomegalovirus. The invention consists of the novel bicyclic carbohydrates the generic structure of which is: wherein R1 is either -Bn or -Ph; R2 and R3 are either -alkyl, -aryl, -allyl, or —H; R4 and R5 form a ring and are either —CH(Ph)- or —CH(aryl)- and X is either O, N or S.