公开(公告)号：US07534871B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US10861768

申请日：2004-06-04

申请人： Benedikt Sas ,  Johan van der Eycken ,  Johan Van hemel ,  Petra Blom ,  Jan Vandenkerckhove ,  Bart Ruttens

发明人： Benedikt Sas ,  Johan van der Eycken ,  Johan Van hemel ,  Petra Blom ,  Jan Vandenkerckhove ,  Bart Ruttens

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H17/02

CPC分类号： C07H15/10 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07H7/02 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/203

摘要： Novel carbohydrate-based compounds with an attached ring system that have antimicrobial or cytostatic activity. The compounds are administered to humans and animals for the treatment or amelioration of bacterial, fungal, viral or protozoal infections or tumors. The compounds are of the general formula:

摘要翻译： 具有附着环系的新型基于碳水化合物的化合物具有抗微生物或抑制细胞活性。 将化合物施用于人和动物以治疗或改善细菌，真菌，病毒或原生动物感染或肿瘤。 该化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US07125854B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10752792

申请日：2004-01-07

申请人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Bart Ruttens

发明人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Bart Ruttens

IPC分类号： A01N43/04 ,  A01N43/16 ,  A61K31/70 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D493/04

摘要： The use of bicyclic carbohydrates for the treatment of parasite infections is described. Different bicyclic carbohydrates have been tested in vitro against a number of protozoa. These compounds also have been screened against viruses, tumors, bacteria and fungi. Compound A1, a thiophenyl-containing bicyclic carbohydrate possessed significant activity against Trypanosoma brucei rhodiense, a parasite that causes the lethal sleeping sickness. Compound A2 and Compound A3, bicyclic carbohydrates with halogen containing aryl groups, possessed significant activity against Leishmania donovani, a parasite that causes leishmaniasis. Bicyclic carbohydrates in general, and Compound A1, Compound A2 and Compound A3 more specifically, could be possible treatments for the sleeping sickness and leishmaniasis in the future.

摘要翻译： 描述了使用双环碳水化合物治疗寄生虫感染。 已经在体外对许多原生动物测试了不同的双环碳水化合物。 这些化合物也已经针对病毒，肿瘤，细菌和真菌进行了筛选。 化合物A1，含噻吩基的双环碳水化合物对引起致死性昏睡病的寄生虫Brucei rhodiense具有显着的活性。 化合物A2和化合物A3，具有含卤素芳基的双环碳水化合物，对引起利什曼病的寄生虫的利什曼原虫（Leishmania donovani）具有显着的活性。 一般来说，双环碳水化合物，化合物A1，化合物A2和化合物A3更具体地可能是今后睡眠病和利什曼病的治疗方法。

公开(公告)号：US07368475B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US10760647

申请日：2004-01-20

申请人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Steven Van Hoof

发明人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Steven Van Hoof

IPC分类号： A01N43/08 ,  A61K31/34 ,  C07D321/00

CPC分类号： C07D307/20 ,  C07D493/04 ,  C07H7/00 ,  C07H9/04

摘要： The synthesis and study of biological activity of a series of new molecules with potential antimicrobial activity are described. The molecules are bicyclic carbohydrates, based on furanose sugars. Their antimicrobial activity against viruses is demonstrated, next to cytostatic effects. Significantly, a high and selective activity against Cytomegalovirus was observed.

摘要翻译： 描述了一系列具有潜在抗菌活性的新分子的生物活性的合成和研究。 分子是基于呋喃糖的双环碳水化合物。 证明了抗细菌抑制作用的抗微生物活性。 显着地，观察到针对巨细胞病毒的高选择性活性。

公开(公告)号：US07125853B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10743111

申请日：2003-12-22

申请人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Bart Ruttens ,  Jan Balzarini ,  Eric De Clercq ,  Johan Neyts

发明人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van der Eycken ,  Bart Ruttens ,  Jan Balzarini ,  Eric De Clercq ,  Johan Neyts

IPC分类号： A01N43/04 ,  A01N43/16 ,  A61K31/70 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/385 ,  A61K31/519 ,  A61K31/70 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/04

摘要： We describe the use of bicyclic carbohydrates for the treatment of hepatitis C virus infections. Different bicyclic carbohydrates were tested in vitro against DNA-viruses, retro-viruses and Flaviviridae sp., an important family of human and animal RNA pathogens. Significant activity was observed against the bovine viral diarrhea virus (BVDV). As pestiviruses, such as BVDV, share many similarities with hepatitis C virus (HCV), the bicyclic carbohydrates in general and the preferred bicyclic carbohydrates more specifically are expected to be a treatment for hepatitis C viral infections.

摘要翻译： 我们描述了双环碳水化合物用于治疗丙型肝炎病毒感染的用途。 不同的双环碳水化合物在体外对DNA病毒，逆转录病毒和黄病毒科（Flaviviridae sp。，人类和动物RNA病原体的重要家族）进行了测试。 观察到对牛病毒性腹泻病毒（BVDV）的显着活性。 由于瘟病毒（例如BVDV）与丙型肝炎病毒（HCV）具有许多相似之处，因此一般来说双环碳水化合物和更具体地优选的双环碳水化合物预期是丙型肝炎病毒感染的治疗。

公开(公告)号：US07101908B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10690914

申请日：2003-10-22

申请人： Benedikt Sas ,  Johan Van Hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan van der Eycken ,  Bart Ruttens ,  Petra Blom

发明人： Benedikt Sas ,  Johan Van Hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan van der Eycken ,  Bart Ruttens ,  Petra Blom

IPC分类号： A61K31/357 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D309/10 ,  C07H7/02 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/04 ,  C07H15/10 ,  C07H15/203

摘要： Bicyclic carbohydrates for the treatment of infections caused by herpseviridae, and in particular cytomegalovirus. The invention consists of the novel bicyclic carbohydrates the generic structure of which is: wherein R1 is either -Bn or -Ph; R2 and R3 are either -alkyl, -aryl, -allyl, or —H; R4 and R5 form a ring and are either —CH(Ph)- or —CH(aryl)- and X is either O, N or S.

摘要翻译： 双环碳水化合物用于治疗由疱疹病毒科引起的感染，特别是巨细胞病毒。 本发明由新型双环碳水化合物组成，其通用结构为：其中R 1是-Bn或-Ph; R 2和R 3均为 - 烷基， - 芳基， - 烯丙基或-H; R 4和R 5形成环，并且是-CH（Ph） - 或-CH（芳基） - ，X是O，N或S.

公开(公告)号：US07098243B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10663962

申请日：2003-09-16

申请人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van Der Eycken ,  Steven Van Hoof

发明人： Benedikt Sas ,  Johan Van hemel ,  Jan Vandenkerckhove ,  Eric Peys ,  Johan Van Der Eycken ,  Steven Van Hoof

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07D493/02

CPC分类号： C07D493/02 ,  C07H15/04

摘要： Novel bicyclic carbohydrate compounds are effective for the prophylaxis and treatment of diseases caused by infections of the alphaherpesvirinae HSV-1 and HSV-2. The invention includes the compound wherein X1, X2, and X3 are selected from the group consisting of O, N, and S; wherein Y1 and Y2 are selected from the group consisting of O, N, and S; and wherein Z is selected from the group consisting of F, Cl, and Br, as well as analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions for the prophylaxis and treatment of diseases caused by infections of alphaherpesvirinae.

摘要翻译： 新型双环碳水化合物化合物对于预防和治疗由αherpesvirinaeHSV-1和HSV-2的感染引起的疾病是有效的。 本发明包括其中X 1，X 2和X 3选自O，N和S的化合物; 其中Y 1和Y 2选自O，N和S; 并且其中Z选自F，Cl和Br，以及其类似物，前药和药学上可接受的盐以及用于预防和治疗由αherpesvirinae感染引起的疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US20120077989A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13138842

申请日：2010-04-06

申请人： Timothy Noël ,  Koen Vandyck ,  Johan Van Der Eycken

发明人： Timothy Noël ,  Koen Vandyck ,  Johan Van Der Eycken

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07D407/14 ,  C07F1/08 ,  C07F9/6568 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07F17/02

CPC分类号： B01J31/1805 ,  B01J31/189 ,  B01J2231/341 ,  B01J2231/44 ,  B01J2231/645 ,  B01J2531/004 ,  B01J2531/0238 ,  B01J2531/16 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827

摘要： The present invention relates to a use of a cyclic imidate as a ligand for catalysis in which the ligand contains sub-structure (Y) as a minimal structural motive, wherein the carbon atoms and the nitrogen atom can be optionally substituted by a chemical substituent.

摘要翻译： 本发明涉及环状亚氨酸酯作为催化配体的用途，其中配体含有亚结构（Y）作为最小结构动力，其中碳原子和氮原子可以任选被化学取代基取代。

公开(公告)号：US20070037234A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US10540057

申请日：2003-12-26

申请人： Jan Goeman ,  Koenraad Van Acker ,  Johan Van Der Eycken ,  Inge Dierynck

发明人： Jan Goeman ,  Koenraad Van Acker ,  Johan Van Der Eycken ,  Inge Dierynck

IPC分类号： C12Q1/66 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07H15/00

摘要： This invention relates to hydrolase fluorogenic substrates with improved cell permeability, methods for the preparation thereof, and methods of measuring activities of hydrolases, particularly in cell-based assays. The substrates easily diffuse into the cells, where they are enzymatically processed to yield photostable fluorescent products, and are particularly fitted for visualising enzyme-derived activities in cell-based assays.

摘要翻译： 本发明涉及具有改善的细胞渗透性的水解酶荧光底物，其制备方法和测量水解酶活性的方法，特别是在基于细胞的测定中。 底物容易扩散到细胞中，在那里它们被酶处理以产生光稳定荧光产物，并且特别适用于在基于细胞的测定中可视化酶来源的活性。

公开(公告)号：US07138531B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US09977478

申请日：2001-10-15

申请人： Benedikt Sas ,  Johan van der Eycken ,  Johan Van hemel ,  Petra Blom ,  Jan Vandenkerckhove ,  Bart Ruttens

发明人： Benedikt Sas ,  Johan van der Eycken ,  Johan Van hemel ,  Petra Blom ,  Jan Vandenkerckhove ,  Bart Ruttens

IPC分类号： C07D493/04

CPC分类号： C07H15/10 ,  C07D309/10 ,  C07D493/04 ,  C07H7/02 ,  C07H7/04 ,  C07H9/04 ,  C07H15/203

摘要： Novel carbohydrate-based compounds with an attached ring system that have antimicrobial or cytostatic activity. The compounds are administered to humans and animals for the treatment or amelioration of bacterial, fungal, viral or protozoal infections or tumors. The compounds are of the general formula: