公开(公告)号：US5942493A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US87274

申请日：1998-05-28

申请人： Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Thomas Beckers ,  Thomas Klenner ,  Peter-Paul Emig ,  Patricia-Marie Charpentier

发明人： Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Thomas Beckers ,  Thomas Klenner ,  Peter-Paul Emig ,  Patricia-Marie Charpentier

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/22 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D307/52 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D215/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/26 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D239/42 ,  C07D257/04 ,  C07D307/52 ,  C07D471/04

摘要： New LH-RH antagonists are disclosed, in particular peptidomimetics and peptides modified in a side chain, their salts with pharmaceutically acceptable acids and a process for preparing these LH-RH antagonists and their salts. The disclosed peptides represent analogues of the luteinising hormone releasing hormone (LH-RH). The disclosed compounds have a high antagonistic power and are free of undesirable side effects, in particular edematogenic effects.

摘要翻译： 公开了新的LH-RH拮抗剂，特别是肽模拟物和侧链修饰的肽，其与药学上可接受的酸的盐和制备这些LH-RH拮抗剂及其盐的方法。 所公开的肽代表黄体生成激素释放激素（LH-RH）的类似物。 所公开的化合物具有高的拮抗力并且没有不期望的副作用，特别是水肿作用。

公开(公告)号：US5556836A

公开(公告)日：1996-09-17

申请号：US332071

申请日：1994-11-01

申请人： Erich G. Roedern ,  Horst Kessler ,  Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Thomas Klenner

发明人： Erich G. Roedern ,  Horst Kessler ,  Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Thomas Klenner

IPC分类号： C07H7/027 ,  A61K38/00 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07H15/04 ,  C07K7/23 ,  C07K9/00 ,  C07K14/575 ,  C07K14/655 ,  A61K38/09 ,  A61K38/14

CPC分类号： C07H15/04 ,  C07D309/10 ,  C07D309/14 ,  C07K14/6555 ,  C07K7/23 ,  C07K9/001 ,  C07K9/006 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/582 ,  Y10S930/13

摘要： Use of 7-amino-L-glycero-L-gulo-2,6-anhydro-7-desoxy-heptonic acid and 2-benzoxycarbonylamino-0.sup.1 -methyl-2-desoxy-.beta.-glucopyranuronic acid, their derivatives and the enantiomorphous compounds for incorporation and for manufacture in pharmacologically active peptide hormones.

摘要翻译： 使用7-氨基-L-甘油基-L-古洛-2,6-脱水-7-脱氧庚糖酸和2-苯氧基羰基氨基-α-甲基-2-脱氧-β-吡喃葡萄糖醛酸，其衍生物和对映体化合物 用于药物活性肽激素的并入和制造。

公开(公告)号：US07148195B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10671573

申请日：2003-09-29

申请人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Gunther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

发明人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Gunther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

IPC分类号： A61K38/08 ,  C07K7/06

CPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23

摘要： The invention relates to peptides which contain N-methylated amino acid units and have improved water solubility. Medicaments in which the peptides according to the invention are contained can be used for the treatment of hormone-dependent tumors and hormone-influenced non-malignant disorders.

摘要翻译： 本发明涉及含有N-甲基化氨基酸单元并具有改善的水溶性的肽。 含有本发明的肽的药物可用于治疗激素依赖性肿瘤和激素受影响的非恶性疾病。

公开(公告)号：US20060281685A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US11459583

申请日：2006-07-24

申请人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Gunther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

发明人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Gunther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

IPC分类号： A61K38/10

CPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23

摘要： The invention relates to peptides which contain N-methylated amino acid units and have improved water solubility. The invention also relates methods for treating a hormone-dependent tumor or a non-malignant indication that is treatable by LH-RH suppression, the method comprising administering to a patient in need of the treatment a therapeutically effective amount of a compound of the invention. Hormone-dependent cancers that can be treated with the methods of the invention include prostate cancer, breast cancer, ovarian cancer, endometrial cancer, and pancreatic cancer. Non-malignant indications which can be treated by the methods of the invention include benign prostate hyperplasia (BPH), endometriosis, acne, polycystic ovarian disease, dysmenorrhea, precocious puberty, and uterine fibroids and other leiomyomas.

摘要翻译： 本发明涉及含有N-甲基化氨基酸单元并具有改善的水溶性的肽。 本发明还涉及用于治疗激素依赖性肿瘤或可通过LH-RH抑制治疗的非恶性指征的方法，所述方法包括向需要治疗的患者施用治疗有效量的本发明化合物。 可用本发明方法治疗的依赖于激素的癌症包括前列腺癌，乳腺癌，卵巢癌，子宫内膜癌和胰腺癌。 可以通过本发明的方法治疗的非恶性适应症包括良性前列腺增生（BPH），子宫内膜异位症，痤疮，多囊卵巢疾病，痛经，早熟性青春期和子宫肌瘤和其他平滑肌瘤。

公开(公告)号：US07732412B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US11459583

申请日：2006-07-24

申请人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Gunther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

发明人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Gunther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23

摘要： The invention relates to peptides which contain N-methylated amino acid units and have improved water solubility. The invention also relates methods for treating a hormone-dependent tumor or a non-malignant indication that is treatable by LH-RH suppression, the method comprising administering to a patient in need of the treatment a therapeutically effective amount of a compound of the invention. Hormone-dependent cancers that can be treated with the methods of the invention include prostate cancer, breast cancer, ovarian cancer, endometrial cancer, and pancreatic cancer. Non-malignant indications which can be treated by the methods of the invention include benign prostate hyperplasia (BPH), endometriosis, acne, polycystic ovarian disease, dysmenorrhea, precocious puberty, and uterine fibroids and other leiomyomas.

摘要翻译： 本发明涉及含有N-甲基化氨基酸单元并具有改善的水溶性的肽。 本发明还涉及用于治疗激素依赖性肿瘤或可通过LH-RH抑制治疗的非恶性指征的方法，所述方法包括向需要治疗的患者施用治疗有效量的本发明化合物。 可用本发明方法治疗的依赖于激素的癌症包括前列腺癌，乳腺癌，卵巢癌，子宫内膜癌和胰腺癌。 可以通过本发明的方法治疗的非恶性适应症包括良性前列腺增生（BPH），子宫内膜异位症，痤疮，多囊卵巢疾病，痛经，早熟性青春期和子宫肌瘤和其他平滑肌瘤。

公开(公告)号：US06627609B1

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：US09525007

申请日：2000-03-14

申请人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Günther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

发明人： Michael Bernd ,  Bernhard Kutscher ,  Eckhard Günther ,  Peter Romeis ,  Thomas Reissmann ,  Thomas Beckers

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23

摘要： The invention relates to peptides which contain N-methylated amino acid units and have improved water solubility. Medicaments in which the peptides according to the invention are contained can be used for the treatment of hormone-dependent tumours and hormone-influenced non-malignant disorders.

摘要翻译： 本发明涉及含有N-甲基化氨基酸单元并具有改善的水溶性的肽。 含有本发明的肽的药物可用于治疗激素依赖性肿瘤和激素受影响的非恶性疾病。

公开(公告)号：US5770574A

公开(公告)日：1998-06-23

申请号：US878842

申请日：1997-06-19

申请人： Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Heinz Grossmann ,  Maria Kick ,  Jurgen Arp ,  Manfred Lieflander ,  Jurgen Engel ,  Rainer Voegeli

发明人： Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Heinz Grossmann ,  Maria Kick ,  Jurgen Arp ,  Manfred Lieflander ,  Jurgen Engel ,  Rainer Voegeli

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/16 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/068 ,  C07K5/09 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07K5/0815 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  C07K5/06086 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： Long-chain, unbranched alkylamides of the general formula CH.sub.3 --(CH.sub.2).sub.n N--NH--R in which n=11-20 and R=amino acid, its D- and L-enantiomers, di- and tripeptides, forms derived by N-protective groups, and terminal ethyl esters as well as its physiologically compatible salt forms as active pharmaceutical substances with anti-proliferative and anti-inflammatory properties.

摘要翻译： n = 11-20的通式CH 3 - （CH 2）n N-NH-Rin的长链，无支链的烷基酰胺，R =氨基酸，其D-和L-对映异构体，二肽和三肽，由N-保护性 基团和末端乙酯以及其与生理上相容的盐形式作为具有抗增殖和抗炎特性的活性药物。

公开(公告)号：US5985834A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US569111

申请日：1995-12-18

申请人： Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Ulf Niemeyer

发明人： Jurgen Engel ,  Bernhard Kutscher ,  Michael Bernd ,  Ulf Niemeyer

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/02 ,  A61K38/09 ,  A61K38/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07K7/06 ,  C07K7/23

CPC分类号： A61K38/09 ,  A61K38/105 ,  C07K7/23 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/13

摘要： Described are LHRH-antagonistic and bombesin-antagonistic nona- and decapeptides suitable for use in the preparation of a drug for the treatment of AIDS and ARC as well as for use in the preparation of an immunostimulation drug.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01037 371 1995年12月18日第 102（e）日期1995年12月18日PCT 1994年4月2日PCT PCT。 出版物WO95 / 00168 日期1995年1月5日描述了适用于制备用于治疗AIDS和ARC以及用于制备免疫刺激药物的药物的LHRH拮抗剂和铃蟾肽拮抗性非 - 和十肽。

公开(公告)号：US20050245523A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11152599

申请日：2005-06-14

申请人： Peter Emig ,  Eckhard Gunther ,  Jurgen Schmidt ,  Bernd Nickel ,  Bernhard Kutscher

发明人： Peter Emig ,  Eckhard Gunther ,  Jurgen Schmidt ,  Bernd Nickel ,  Bernhard Kutscher

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D215/50 ,  C07D219/04 ,  C07D473/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D215/50

摘要： The invention relates to novel quinoline derivatives of the formula 1, to their preparation and to their use as medicaments, in particular for treating tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新型喹啉衍生物，其制备方法及其用作药物，特别是用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US06538151B1

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US09181671

申请日：1998-10-29

申请人： Peter Meisel ,  Karl-Friedrich Landgraf ,  Jürgen Schäfer ,  Wilfried Thiel ,  Matthias Rischer ,  Alfred Olbrich ,  Bernhard Kutscher

发明人： Peter Meisel ,  Karl-Friedrich Landgraf ,  Jürgen Schäfer ,  Wilfried Thiel ,  Matthias Rischer ,  Alfred Olbrich ,  Bernhard Kutscher

IPC分类号： C07C26908

CPC分类号： C07C271/28

摘要： The invention relates to novel modifications of the compound 2-amino-4-(4-fluorobenzylamino)-1-ethoxy-carbonylaminobenzene of the processes for their preparation and their use in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及其制备方法的化合物2-氨基-4-（4-氟苄基氨基）-1-乙氧基羰基氨基苯的新颖改性及其在药物组合物中的应用。