公开(公告)号：US20090099143A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12247263

申请日：2008-10-08

申请人： Bharat Lagu ,  Fina Liotta ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mingde Xia Xia

发明人： Bharat Lagu ,  Fina Liotta ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mingde Xia Xia

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K31/56 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4164

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02

摘要： This invention is directed to a tetrahydro-indazole cannabinoid modulator compound of formula I: and a method for use in treating, ameliorating or preventing a cannabinoid receptor mediated syndrome, disorder or disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的四氢 - 吲唑大麻素调节剂化合物：以及用于治疗，改善或预防大麻素受体介导的综合征，病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US07452997B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US11087943

申请日：2005-03-23

申请人： Bharat Lagu ,  Fina Liotta ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mingde Xia Xia

发明人： Bharat Lagu ,  Fina Liotta ,  Meng Pan ,  Michael P. Wachter ,  Mingde Xia Xia

IPC分类号： C07D211/32 ,  C07D231/54 ,  C07D411/12

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02

摘要： This invention is directed to a tetrahydro-indazole cannabinoid modulator compound of formula I: and a method for use in treating, ameliorating or preventing a cannabinoid receptor mediated syndrome, disorder or disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的四氢 - 吲唑大麻素调节剂化合物：以及用于治疗，改善或预防大麻素受体介导的综合征，病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20050228034A1

公开(公告)日：2005-10-13

申请号：US11087943

申请日：2005-03-23

申请人： Bharat Lagu ,  Fina Liotta ,  Meng Pan ,  Michael Wachter ,  Mingde Xia

发明人： Bharat Lagu ,  Fina Liotta ,  Meng Pan ,  Michael Wachter ,  Mingde Xia

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02

摘要： This invention is directed to a tetrahydro-indazole cannabinoid modulator compound of formula I: and a method for use in treating, ameliorating or preventing a cannabinoid receptor mediated syndrome, disorder or disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的四氢 - 吲唑大麻素调节剂化合物：以及用于治疗，改善或预防大麻素受体介导的综合征，病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US08957074B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13579359

申请日：2011-02-17

申请人： Christopher Thomas Brain ,  Young Shin Cho ,  John William Giraldes ,  Bharat Lagu ,  Julian Roy Levell ,  Michael J. Luzzio ,  Lawrence Blas Perez ,  Yaping Wang ,  Fan Yang

发明人： Christopher Thomas Brain ,  Young Shin Cho ,  John William Giraldes ,  Bharat Lagu ,  Julian Roy Levell ,  Michael J. Luzzio ,  Lawrence Blas Perez ,  Yaping Wang ,  Fan Yang

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D498/20 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The invention is directed to novel pyrrolopyrimidine compounds of formula (I) wherein R1, R2Y, R4, R8-R11, A and L are defined herein and to salts, including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are CDK4/6 inhibitors and could be useful in the treatment of diseases and disorders mediated by CDK4/6, such as cancer, including mantle cell lymphoma, liposarcoma, non small cell lung cancer, melanoma, squamous cell esophageal cancer and breast cancer. The invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting CDK4/6 activity and to the treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）吡咯并嘧啶化合物，其中R 1，R 2 Y，R 4，R 8 -R 11，A和L在本文中定义，并且包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是CDK4 / 6抑制剂，可用于治疗由CDK4 / 6介导的疾病和病症，如癌症，包括外套细胞淋巴瘤，脂肪肉瘤，非小细胞肺癌，黑素瘤，鳞状细胞食管癌 癌症和乳腺癌。 本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及抑制CDK4 / 6活性的方法以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗与之相关的病症。

公开(公告)号：US20070078160A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11534928

申请日：2006-09-25

申请人： Bharat Lagu ,  Rimma Lebedev ,  Barbara Pio

发明人： Bharat Lagu ,  Rimma Lebedev ,  Barbara Pio

IPC分类号： A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D215/227

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating RXR mediated disorders. More particularly, the compounds of the present invention are RXR agonists useful for treating RXR mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体及其衍生物以及用于治疗RXR介导的病症。 更具体地，本发明的化合物是可用于治疗RXR介导的病症的RXR激动剂。

公开(公告)号：US06720324B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US09899635

申请日：2001-07-05

申请人： Mohammad R. Marzabadi ,  John Wetzel ,  John E. DeLeon ,  Bharat Lagu ,  Charles Gluchowski ,  Stewart Noble ,  Dhanapalan Nagarathnam

发明人： Mohammad R. Marzabadi ,  John Wetzel ,  John E. DeLeon ,  Bharat Lagu ,  Charles Gluchowski ,  Stewart Noble ,  Dhanapalan Nagarathnam

IPC分类号： C07D23932

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07C233/79 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/52 ,  C07D295/073 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

摘要： This invention is directed to compounds which are selective antagonists for melanin concentrating hormone-1 (MCH1) receptors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of the compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of modifying feeding behavior of a subject which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to decrease the consumption of food by the subject. This invention further provides a method of treating a feeding disorder in a subject which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to decrease the consumption of food by the subject. In an embodiment of the invention, the feeding disorder is bulimia, bulimia nervosa or obesity.

摘要翻译： 本发明涉及作为黑色素浓缩激素-1（MCH1）受体的选择性拮抗剂的化合物。 本发明提供了包含治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明提供通过将治疗有效量的本发明化合物与药学上可接受的载体组合而成的药物组合物。 本发明还提供了制备药物组合物的方法，其包括将治疗有效量的本发明化合物和药学上可接受的载体组合。本发明还提供了改变受试者进食行为的方法，其包括向受试者施用量 的有效减少受试者食物消耗的本发明化合物。 本发明进一步提供了治疗受试者进食障碍的方法，其包括向受试者施用一定量的有效降低受试者食物消耗的本发明化合物。 在本发明的一个实施方案中，喂食障碍是贪食症，神经性贪食症或肥胖症。

公开(公告)号：US06680323B2

公开(公告)日：2004-01-20

申请号：US09873746

申请日：2001-06-04

申请人： Donghui Cui ,  Margaret R. Davis ,  Michael Dunn ,  Ben E. Evans ,  Hanumath P. Kari ,  Bharat Lagu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Kamlesh P. Vyas ,  Kanyin Zhang

发明人： Donghui Cui ,  Margaret R. Davis ,  Michael Dunn ,  Ben E. Evans ,  Hanumath P. Kari ,  Bharat Lagu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Kamlesh P. Vyas ,  Kanyin Zhang

IPC分类号： A61K31513

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04

摘要： This invention is directed to dihydropyrimidines which are selective antagonists for human &agr;1a receptors. This invention is also related to uses of these compounds for relaxing lower urinary tract tissue, treating benign prostatic hyperplasia and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr;1a receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

公开(公告)号：US06268369B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US08836628

申请日：1997-05-16

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski ,  Bharat Lagu ,  Shou Wu Miao

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  George Chiu ,  T. G. Murali Dhar ,  Wai C. Wong ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski ,  Bharat Lagu ,  Shou Wu Miao

IPC分类号： C07D4004

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/04

摘要： This invention is directed to dihydropyrimidine compounds of the following formula: which are selective antagonists for human &agr;1C receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotence, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where antagonism of the &agr;1C receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及下式的二氢嘧啶化合物：它们是人α1C受体的选择性拮抗剂。 本发明还涉及这些化合物用于降低眼内压，抑制胆固醇合成，放松下尿路组织，治疗良性前列腺增生，阳ence，心律失常以及用于治疗任何α1C受体拮抗作用的疾病 有用 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US06245773B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US08858017

申请日：1997-05-16

申请人： Wai C. Wong ,  Bharat Lagu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski

发明人： Wai C. Wong ,  Bharat Lagu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Mohammad R. Marzabadi ,  Charles Gluchowski

IPC分类号： A61K31505

CPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/506 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/06 ,  C07D491/04

摘要： This invention is directed to dihydropyrimidine compounds of the following formula: which are selective antagonists for human &agr;1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where antagonism of the &agr;1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及下式的二氢嘧啶化合物：它们是人α1A受体的选择性拮抗剂。 本发明还涉及这些化合物降低眼内压，抑制胆固醇合成，放松下尿路组织，治疗良性前列腺增生，阳ency，心律失常以及用于治疗任何α1A受体拮抗作用的疾病 有用 本发明还提供了包含治疗有效量的上述化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

公开(公告)号：US09309252B2

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：US14568410

申请日：2014-12-12

申请人： Christopher Thomas Brain ,  Young Shin Cho ,  John William Giraldes ,  Bharat Lagu ,  Julian Roy Levell ,  Michael Joseph Luzzio ,  Lawrence Blas Perez ,  Yaping Wang ,  Fan Yang

发明人： Christopher Thomas Brain ,  Young Shin Cho ,  John William Giraldes ,  Bharat Lagu ,  Julian Roy Levell ,  Michael Joseph Luzzio ,  Lawrence Blas Perez ,  Yaping Wang ,  Fan Yang

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08 ,  C07D498/20 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The invention is directed to novel pyrrolopyrimidine compounds of formula (1) wherein R1, R2y, R4, R8-R11, A and L are defined herein and to salts, including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are CDK4/6 inhibitors and could be useful in the treatment of diseases and disorders mediated by CDK4/6, such as cancer, including mantle cell lymphoma, liposarcoma, non small cell lung cancer, melanoma, squamous cell esophageal cancer and breast cancer. The invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting CDK4/6 activity and to the treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新颖的吡咯并嘧啶化合物，其中R 1，R 2y，R 4，R 8 -R 11，A和L在本文中定义，并且包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是CDK4 / 6抑制剂，可用于治疗由CDK4 / 6介导的疾病和病症，如癌症，包括外套细胞淋巴瘤，脂肪肉瘤，非小细胞肺癌，黑素瘤，鳞状细胞食管癌 癌症和乳腺癌。 本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及抑制CDK4 / 6活性的方法以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗与之相关的病症。