公开(公告)号：US07361648B2

公开(公告)日：2008-04-22

申请号：US11508581

申请日：2006-08-22

申请人： Charles Alois Dvorak ,  Lawrence Emerson Fisher ,  Keena Lynn Green ,  Ralph New Harris, III ,  Hans Maag ,  Anthony Prince ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Charles Alois Dvorak ,  Lawrence Emerson Fisher ,  Keena Lynn Green ,  Ralph New Harris, III ,  Hans Maag ,  Anthony Prince ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08 ,  C07D265/10 ,  C07D267/06 ,  C07D267/10 ,  C07D267/22 ,  C07D279/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds which are generally muscarinic M2/M3 receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein X, Y, and Z are O, S or NR5, and the other substituents are as defined in the specification; and prodrugs, individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及通常为毒蕈碱性M2 / M3受体拮抗剂并由式I表示的化合物：其中X，Y和Z为O，S或NR 5，其它取代基为 在规范中定义; 和前药，各异构体，异构体的外消旋或非外消旋混合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US06667301B2

公开(公告)日：2003-12-23

申请号：US09862286

申请日：2001-05-22

申请人： Charles Alois Dvorak ,  Lawrence Emerson Fisher ,  Keena Lynn Green ,  Ralph New Harris, III ,  Hans Maag ,  Anthony Prince ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Charles Alois Dvorak ,  Lawrence Emerson Fisher ,  Keena Lynn Green ,  Ralph New Harris, III ,  Hans Maag ,  Anthony Prince ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： C07D24108

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08 ,  C07D265/10 ,  C07D267/06 ,  C07D267/10 ,  C07D267/22 ,  C07D279/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds which are generally muscarinic M2/M3 receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein X, Y, and Z are O, S or NR5, and the other substituents are as defined in the specification; and prodrugs, individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for their use as therapeutic agents.

摘要翻译： 本发明涉及通常为毒蕈碱性M2 / M3受体拮抗剂并由式I表示的化合物：其中X，Y和Z为O，S或NR 5，其它取代基如说明书中所定义; 和前药，各异构体，异构体的外消旋或非外消旋混合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其用作治疗剂的方法。

公开(公告)号：US07094778B2

公开(公告)日：2006-08-22

申请号：US10685124

申请日：2003-10-14

申请人： Charles Alois Dvorak ,  Lawrence Emerson Fisher ,  Keena Lynn Green ,  Ralph New Harris, III ,  Hans Maag ,  Anthony Prince ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Charles Alois Dvorak ,  Lawrence Emerson Fisher ,  Keena Lynn Green ,  Ralph New Harris, III ,  Hans Maag ,  Anthony Prince ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D279/06 ,  C07D413/12 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08

CPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  C07D211/76 ,  C07D223/10 ,  C07D225/02 ,  C07D239/10 ,  C07D241/08 ,  C07D243/04 ,  C07D243/08 ,  C07D265/10 ,  C07D267/06 ,  C07D267/10 ,  C07D267/22 ,  C07D279/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to compounds which are generally muscarinic M2/M3 receptor antagonists and which are represented by Formula I: wherein X, Y, and Z are O, S or NR5, and the other substituents are as defined in the specification; and prodrugs, individual isomers, racemic or non-racemic mixtures of isomers, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for their use as therapeutic agents.

公开(公告)号：US20120088837A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13314525

申请日：2011-12-08

申请人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P25/00 ,  C07C233/33 ,  A61P25/28 ,  C07C275/24 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D209/30 ,  C07D231/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/34 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D277/82

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, p, q, Ar, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，p，q，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 还提供了制备方法，组合物和使用式I化合物的方法。

公开(公告)号：US07476675B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US11191092

申请日：2005-07-27

申请人： David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler ,  Ralph New Harris, III

发明人： David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler ,  Ralph New Harris, III

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06

摘要： The invention provides compounds of the formula: and pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, wherein m, p, q, r, A, E, X, Y, R1, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and are as defined herein. The invention also provides methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物及其药学上可接受的盐或前药，其中m，p，q，r，A，E，X，Y，R 1，R 4，R 5，R 6，R 7， 这里。 本发明还提供了制备方法，组合物和使用式I化合物的方法。

公开(公告)号：US07531577B2

公开(公告)日：2009-05-12

申请号：US11820681

申请日：2007-06-20

申请人： Ralph New Harris, III ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Ralph New Harris, III ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07D233/48 ,  C07D239/14 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C2602/10 ,  C07D233/48 ,  C07D233/88 ,  C07D239/14

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Ar, X, m, R1, R2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I for treatment of 5-HT6-mediated diseases.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中Ar，X，m，R 1，R 2如本文所定义。 还提供了制备方法，组合物和使用式I化合物治疗5-HT6介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07473690B2

公开(公告)日：2009-01-06

申请号：US11315393

申请日：2005-12-21

申请人： Ralph New Harris, III ,  Nancy Elisabeth Krauss ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Ralph New Harris, III ,  Nancy Elisabeth Krauss ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/55 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, p, q, Ar, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，p，q，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 还提供了制备方法，组合物和使用式I化合物的方法。

公开(公告)号：US20080293751A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11985459

申请日：2007-11-15

申请人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07C211/01 ,  C07C257/00 ,  C07C279/02 ,  A61K31/155 ,  C07D235/04 ,  C07C275/04 ,  C07C311/01 ,  A61P25/00 ,  A61K31/18 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/135 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4164 ,  C07D239/24

CPC分类号： C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D209/30 ,  C07D231/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/34 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D277/82

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, p, q, Ar, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，p，q，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 还提供了制备方法，组合物和使用式I化合物的方法。

公开(公告)号：US07312359B2

公开(公告)日：2007-12-25

申请号：US11315706

申请日：2005-12-21

申请人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： C07C231/00 ,  C07D239/02 ,  C07D233/70 ,  A61K31/50 ,  A61K31/41 ,  A61K31/17 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D209/30 ,  C07D231/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/34 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D277/82

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, p, q, Ar, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，p，q，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 还提供了制备方法，组合物和使用式I化合物的方法。

公开(公告)号：US08093424B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11985459

申请日：2007-11-15

申请人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

发明人： Robert Greenhouse ,  Ralph New Harris, III ,  Saul Jaime-Figueroa ,  James M. Kress ,  David Bruce Repke ,  Russell Stephen Stabler

IPC分类号： C07C303/00 ,  C07C307/00 ,  C07C309/00 ,  C07C311/00 ,  C07C241/00 ,  C07C243/00 ,  C07C249/00 ,  C07C251/00

CPC分类号： C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/325 ,  C07D207/34 ,  C07D207/36 ,  C07D209/30 ,  C07D231/18 ,  C07D233/20 ,  C07D233/34 ,  C07D233/44 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D233/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D277/82

摘要： Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, p, q, Ar, R1 and R2 are as defined herein. Also provided are methods for preparing, compositions comprising, and methods for using compounds of formula I.

摘要翻译： 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m，p，q，Ar，R 1和R 2如本文所定义。 还提供了制备方法，组合物和使用式I化合物的方法。