公开(公告)号：US08269026B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12830293

申请日：2010-07-03

申请人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

发明人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

IPC分类号： C07J53/00

CPC分类号： C07J63/008

摘要： The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I): wherein R1, X, and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的21-酮三萜化合物：其中R 1，X和Y如本文所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 这些化合物显示出显着的抗HIV活性。 因此，本发明还涉及通过向需要这种治疗的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20110077227A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12830293

申请日：2010-07-03

申请人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

发明人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

IPC分类号： C07J53/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61K31/566 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07J63/008

摘要： The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I): wherein R1, X, and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的21-酮三萜化合物：其中R 1，X和Y如本文所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂合物。 这些化合物显示出显着的抗HIV活性。 因此，本发明还涉及通过向需要这种治疗的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20110077251A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12856848

申请日：2010-08-16

申请人： Christophe Moinet ,  Bingcan Liu ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Real Denis ,  Carl Poisson ,  Paul Nguyen-Ba ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong

发明人： Christophe Moinet ,  Bingcan Liu ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Real Denis ,  Carl Poisson ,  Paul Nguyen-Ba ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C271/24 ,  C07C69/34 ,  C07D295/195 ,  C07C69/74 ,  C07D211/60 ,  C07D211/32 ,  C07D271/113 ,  C07D277/46 ,  C07D309/06 ,  C07D213/75 ,  C07D207/04 ,  C07D231/14 ,  A61K31/215 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07J53/00 ,  C07J63/00

摘要： The invention relates to 17β lupane derivatives of formula (I): wherein R1 and X are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infection by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明涉及17＆bgr; 式（I）的十二烷衍生物：其中R 1和X如本文所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 这些化合物显示出显着的抗HIV活性。 因此，本发明还涉及通过向需要这种治疗的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20110172238A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12838350

申请日：2010-07-16

申请人： James A. Henderson ,  John Maxwell ,  Louis Vaillancourt ,  Mark Morris ,  Ronald Grey, JR. ,  Simon Giroux ,  Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Bingcan Liu ,  Carl Poisson ,  Caroline Cadilhac ,  Monica Bubenik ,  T. Jagadeeswar Reddy ,  Guy Falardeau ,  Constantin Yannopoulos ,  Jian Wang ,  Oswy Z. Pereira ,  Youssef L. Bennani ,  Albert C. Pierce ,  Govinda Rao Bhisetti ,  Kevin M. Cottrell ,  Valerie Marone

发明人： James A. Henderson ,  John Maxwell ,  Louis Vaillancourt ,  Mark Morris ,  Ronald Grey, JR. ,  Simon Giroux ,  Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Bingcan Liu ,  Carl Poisson ,  Caroline Cadilhac ,  Monica Bubenik ,  T. Jagadeeswar Reddy ,  Guy Falardeau ,  Constantin Yannopoulos ,  Jian Wang ,  Oswy Z. Pereira ,  Youssef L. Bennani ,  Albert C. Pierce ,  Govinda Rao Bhisetti ,  Kevin M. Cottrell ,  Valerie Marone

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07K5/06052 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： Compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, B, B′, X, Y, R1, R1′, R2, R2′, R3, R3′, R5, R5′, R6, m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

摘要翻译： 其中A，B，B'，X，Y，R1，R1'，R2，R2'，R3，R3'，R5，R5'，R6，m， n或p如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

公开(公告)号：US08354419B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12838350

申请日：2010-07-16

申请人： James A. Henderson ,  John Maxwell ,  Louis Vaillancourt ,  Mark Morris ,  Ronald Grey, Jr. ,  Simon Giroux ,  Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Bingcan Liu ,  Carl Poisson ,  Caroline Cadilhac ,  Monica Bubenik ,  T. Jagadeeswar Reddy ,  Guy Falardeau ,  Constantin Yannopoulos ,  Jian Wang ,  Oswy Z. Pereira ,  Youssef L. Bennani ,  Albert C. Pierce ,  Govinda Rao Bhisetti ,  Kevin M. Cottrell ,  Valerie Marone

发明人： James A. Henderson ,  John Maxwell ,  Louis Vaillancourt ,  Mark Morris ,  Ronald Grey, Jr. ,  Simon Giroux ,  Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Bingcan Liu ,  Carl Poisson ,  Caroline Cadilhac ,  Monica Bubenik ,  T. Jagadeeswar Reddy ,  Guy Falardeau ,  Constantin Yannopoulos ,  Jian Wang ,  Oswy Z. Pereira ,  Youssef L. Bennani ,  Albert C. Pierce ,  Govinda Rao Bhisetti ,  Kevin M. Cottrell ,  Valerie Marone

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07K5/06052 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： Compounds represented by formula I: or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, B, B′, X, Y, R1, R1′, R2, R2′, R3, R3′, R5, R5′, R6, m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

摘要翻译： 由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中A，B，B'，X，Y，R1，R1'，R2，R2'，R3，R3'，R5，R5'，R6， n或p如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

公开(公告)号：US20130072523A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13518059

申请日：2010-12-27

申请人： Bingcan Liu ,  Carl Poisson ,  Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Constantin Yannopoulos ,  Caroline Cadilhac ,  T. Jagadeeswar Reddy ,  Louis Vaillancourt ,  Guy Falardeau ,  Oswy Z. Pereira ,  Monica Bubenik ,  John Maxwell

发明人： Bingcan Liu ,  Carl Poisson ,  Laval Chan Chun Kong ,  Sanjoy Kumar Das ,  Constantin Yannopoulos ,  Caroline Cadilhac ,  T. Jagadeeswar Reddy ,  Louis Vaillancourt ,  Guy Falardeau ,  Oswy Z. Pereira ,  Monica Bubenik ,  John Maxwell

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

摘要： Compounds represented by Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, B′, X, Y, R1, R2, R2′, R3, R3′, R4, R4′, R5′, R5′m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

摘要翻译： 由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中A，B，B'，X，Y，R 1，R 2，R 2'，R 3，R 3'，R 4，R 4'，R 5'，R 5' ，n或p如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

公开(公告)号：US08124613B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US12304685

申请日：2007-06-14

申请人： Christophe Moinet ,  Charles Blais ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Z. Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin G. Yannopoulos

发明人： Christophe Moinet ,  Charles Blais ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Z. Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin G. Yannopoulos

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D471/20

摘要： Compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, n and X are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity. Additionally, compounds according to Formula III: wherein Z, R′1, and R′2 are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful as intermediates for production of compounds that modulate CCR5 chemokine receptor activity.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，n和X如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用于调节CCR5趋化因子受体活性。 另外，根据式III的化合物：其中Z，R'1和R'2如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用作产生调节CCR5趋化因子受体活性的化合物的中间体 。

公开(公告)号：US20080267906A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11792581

申请日：2005-12-09

申请人： Laval Chan Chun Kong ,  Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Louis Vaillancourt ,  Charles Blais ,  Monica Bubenik

发明人： Laval Chan Chun Kong ,  Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Louis Vaillancourt ,  Charles Blais ,  Monica Bubenik

IPC分类号： A61K38/20 ,  C07D487/22 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00 ,  A61K31/439

CPC分类号： C07D451/02

摘要： Compounds according to formula (I): wherein A, R1, R2 and R3 are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物：其中A，R 1，R 2和R 3 3定义如本文所定义，并且药学上可接受的 其盐，水合物和溶剂合物可用于调节CCR5趋化因子受体活性。

公开(公告)号：US20110105546A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12304685

申请日：2007-06-14

申请人： Christophe Moinet ,  Charles Blas ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin Yannopoulos

发明人： Christophe Moinet ,  Charles Blas ,  Monica Bubenik ,  Laval Chan Chun Kong ,  Marc Courchesne ,  Oswy Pereira ,  Réal Denis ,  Louis Vaillancourt ,  Constantin Yannopoulos

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/00 ,  A61P31/18 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/20

摘要： Compounds according to formula (I): wherein R1, R2, R3, n and X are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity. Additionally, compounds according to Formula III: wherein Z, R′1, and R′2 are defined as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof, are useful as intermediates for production of compounds that modulate CCR5 chemokine receptor activity.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物：其中R 1，R 2，R 3，n和X如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用于调节CCR5趋化因子受体活性。 另外，根据式III的化合物：其中Z，R'1和R'2如本文所定义，其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用作产生调节CCR5趋化因子受体活性的化合物的中间体 。

公开(公告)号：US08076349B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US11792577

申请日：2005-12-09

申请人： Laval Chan Chun Kong ,  Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Louis Vaillancourt ,  Monica Bubenik

发明人： Laval Chan Chun Kong ,  Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Louis Vaillancourt ,  Monica Bubenik

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4709 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D451/02

摘要： Compounds according to formula (I): wherein A, R1 and R2 are as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and solvates thereof are useful for the modulation of CCR5 chemokine receptor activity.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物：其中A，R 1和R 2如本文所定义，并且其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物可用于调节CCR5趋化因子受体活性。