公开(公告)号：US06281352B1

公开(公告)日：2001-08-28

申请号：US08856223

申请日：1997-05-14

申请人： Chu-Bio Xue ,  Carl P. Decicco ,  Robert J. Cherney ,  Elizabeth Arner ,  William F. DeGrado ,  Jingwu Duan ,  Xiaohua He ,  Irina Cipora Jacobson ,  Ronald L. Magolda ,  David Nelson

发明人： Chu-Bio Xue ,  Carl P. Decicco ,  Robert J. Cherney ,  Elizabeth Arner ,  William F. DeGrado ,  Jingwu Duan ,  Xiaohua He ,  Irina Cipora Jacobson ,  Ronald L. Magolda ,  David Nelson

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K38/00 ,  C07D233/56 ,  C07D245/02 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D267/00 ,  C07D273/02 ,  C07D291/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D419/12 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C12Q1/37

摘要： This invention relates to macrocyclic molecules which inhibit metalloproteinases, including aggrecanase, and the production of tumor necrosis factor (TNF). In particular, the compounds are inhibitors of metalloproteinases involved in tissue degradation and inhibitors of the release of tumor necrosis factor. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to methods of using these compounds for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及抑制金属蛋白酶（包括聚蛋白聚糖蛋白酶）和肿瘤坏死因子（TNF）的产生的大环分子。 特别地，化合物是参与组织降解的金属蛋白酶抑制剂和肿瘤坏死因子释放抑制剂。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US06455522B1

公开(公告)日：2002-09-24

申请号：US09247675

申请日：1999-02-10

申请人： Jingwu Duan ,  Lihua Chen ,  Robert J. Cherney ,  Carl P. Decicco ,  Matthew E. Voss

发明人： Jingwu Duan ,  Lihua Chen ,  Robert J. Cherney ,  Carl P. Decicco ,  Matthew E. Voss

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D279/02 ,  C07D285/36 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes novel lactams and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings ring B is a 4-8 membered cyclic sulfonamide containing from 0-3 additional heteroatoms selected from N, O, and S, which are useful as metalloprotease inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型内酰胺及其衍生物：或其药学上可接受的盐形式，其中环B是含有0-3个选自N，O和S的杂原子的4-8元环磺酰胺，它们是 可用作金属蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US06610731B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US10096619

申请日：2002-03-12

申请人： Jingwu Duan ,  Carl P. Decicco ,  Zelda R. Wasserman ,  Thomas P. Maduskuie, Jr.

发明人： Jingwu Duan ,  Carl P. Decicco ,  Zelda R. Wasserman ,  Thomas P. Maduskuie, Jr.

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07D205/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/96 ,  C07D211/76 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/78 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： The present application describes novel lactams and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings ring B is a 4-8 membered cyclic amide containing from 0-3 additional heteroatoms selected from N, O, and S, which are useful as metalloprotease inhibitors.

公开(公告)号：US06376665B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09540057

申请日：2000-03-31

申请人： Jingwu Duan ,  Carl P. Decicco ,  David J. Nelson ,  Chu-Biao Xue

发明人： Jingwu Duan ,  Carl P. Decicco ,  David J. Nelson ,  Chu-Biao Xue

IPC分类号： C07D41700

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C259/06 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D215/14 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes novel amides and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein these compounds are useful as inhibitors of matrix metalloproteinases, TNF-&agr;, and aggrecanase.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型酰胺及其衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中这些化合物可用作基质金属蛋白酶，TNF-α和聚蛋白聚糖蛋白聚糖酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06689771B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US10074357

申请日：2002-02-12

申请人： Jingwu Duan ,  Carl P. DeCicco ,  David J. Nelson ,  Chu-Biao Xue

发明人： Jingwu Duan ,  Carl P. DeCicco ,  David J. Nelson ,  Chu-Biao Xue

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C259/06 ,  C07C317/50 ,  C07C323/59 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D215/14 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D295/185 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The present application describes novel amides and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein these compounds are useful as inhibitors of matrix metalloproteinases, TNF-&agr;, and aggrecanase.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型酰胺及其衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中这些化合物可用作基质金属蛋白酶，TNF-α和聚蛋白聚糖蛋白聚糖酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06403632B1

公开(公告)日：2002-06-11

申请号：US09516709

申请日：2000-03-01

申请人： Jingwu Duan ,  Carl P. Decicco ,  Zelda R. Wasserman ,  Thomas P. Maduskuie, Jr.

发明人： Jingwu Duan ,  Carl P. Decicco ,  Zelda R. Wasserman ,  Thomas P. Maduskuie, Jr.

IPC分类号： A61K3140

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07D205/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/96 ,  C07D211/76 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D233/78 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： The present application describes novel lactams and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings ring B is a 4-8 membered cyclic amide containing from 0-3 additional heteroatoms selected from N, O, and S, which are useful as metalloprotease inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型内酰胺及其衍生物：或其药学上可接受的盐形式，其中环环B是含有0-3个另外选自N，O和S的杂原子的4-8元环酰胺，其为 可用作金属蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US6057336A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US165747

申请日：1998-10-02

申请人： Jingwu Duan ,  Carl P. Decicco ,  Zelda R. Wasserman ,  Thomas P. Maduskuie, Jr.

发明人： Jingwu Duan ,  Carl P. Decicco ,  Zelda R. Wasserman ,  Thomas P. Maduskuie, Jr.

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/45 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/06 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D205/08 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D209/96 ,  C07D211/76 ,  C07D233/32 ,  C07D233/78 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  A01N43/42 ,  A01N57/24 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07F9/32

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07D205/08 ,  C07D209/96 ,  C07D211/76 ,  C07D233/32 ,  C07D233/78 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： The present application describes novel lactams and derivatives thereof of formula I: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein rings ring B is a 4-8 membered cyclic amide containing from 0-3 additional heteroatoms selected from N, O, and S, which are useful as metalloprotease inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型内酰胺及其衍生物：或其药学上可接受的盐形式，其中环环B是含有0-3个另外选自N，O和S的杂原子的4-8元环酰胺，其为 可用作金属蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US06989139B2

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US09783248

申请日：2001-02-14

申请人： Carl P. Decicco ,  David J. Nelson ,  John A. Barrett ,  Alan P. Carpenter Jr. ,  Jingwu Duan ,  Milind Rajopadhye

发明人： Carl P. Decicco ,  David J. Nelson ,  John A. Barrett ,  Alan P. Carpenter Jr. ,  Jingwu Duan ,  Milind Rajopadhye

IPC分类号： A61K31/395 ,  C07D267/00 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07F9/6527

CPC分类号： A61K49/14 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K51/088 ,  C07D207/26 ,  C07D213/82 ,  C07D267/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07F9/6527

摘要： Thus the present invention describes novel compounds comprising 1-10 targeting moieties; a chelator (Ch); and 0-1 linking groups (Ln) between the targeting moiety and chelator; wherein the targeting moiety is a matrix metalloproteinase inhibitor; and wherein the chelator is capable of conjugating to a cytotoxic radioisotope. The present invention also provides novel compositions of the compounds of the invention, kits and their uses in treatment of diseases associated with MMPs.

摘要翻译： 因此，本发明描述了包含1-10个靶向部分的新化合物; 螯合剂（Ch）; 和靶向部分和螯合剂之间的0-1个连接基团（Ln）; 其中靶向部分是基质金属蛋白酶抑制剂; 并且其中所述螯合剂能够缀合到细胞毒性放射性同位素。 本发明还提供本发明化合物的新组合物，试剂盒及其在治疗与MMP相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：US06884806B2

公开(公告)日：2005-04-26

申请号：US10271441

申请日：2002-10-16

申请人： Carl P. Decicco ,  Ying Song ,  Jingwu Duan ,  Matthew E. Voss

发明人： Carl P. Decicco ,  Ying Song ,  Jingwu Duan ,  Matthew E. Voss

IPC分类号： A61P9/04 ,  A61P17/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04

摘要： The present application describes novel bicyclic lactam derivatives of formula I: or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, wherein A, B, C, D, R1, and R2 are defined in the present specification, which are useful as metalloprotease, TNF-α, and/or aggrecanase inhibitors.

摘要翻译： 本申请描述了式I的新型双环内酰胺衍生物或其药学上可接受的盐形式，其中A，B，C，D，R 1和R 2定义 在本说明书中，其可用作金属蛋白酶，TNF-α和/或软骨聚集蛋白聚糖酶抑制剂。

公开(公告)号：US20050025702A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US09783248

申请日：2001-02-14

申请人： Carl Decicco ,  David Nelson ,  John Barrett ,  Alan Carpenter ,  Jingwu Duan ,  Milind Rajopadhye

发明人： Carl Decicco ,  David Nelson ,  John Barrett ,  Alan Carpenter ,  Jingwu Duan ,  Milind Rajopadhye

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/14 ,  A61K51/08 ,  C07D207/26 ,  C07D213/82 ,  C07D267/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07F9/6527 ,  A61K51/00

CPC分类号： A61K49/14 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/085 ,  A61K49/10 ,  A61K51/088 ,  C07D207/26 ,  C07D213/82 ,  C07D267/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07F9/6527

摘要： Thus the present invention describes novel compounds comprising: 1-10 targeting moieties; a chelator (Ch); and 0-1 linking groups (Ln) between the targeting moiety and chelator; wherein the targeting moiety is a matrix metalloproteinase inhibitor; and wherein the chelator is capable of conjugating to a cytotoxic radioisotope. The present invention also provides novel compositions of the compounds of the invention, kits, and their uses in treatment of diseases associated with MMPs.

摘要翻译： 因此，本发明描述了新的化合物，其包含：1-10个靶向部分; 螯合剂（Ch）; 和靶向部分和螯合剂之间的0-1个连接基团（Ln）; 其中靶向部分是基质金属蛋白酶抑制剂; 并且其中所述螯合剂能够缀合到细胞毒性放射性同位素。 本发明还提供本发明化合物，试剂盒及其用于治疗与MMP相关的疾病的新型组合物。